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SX-682 CXCR Inhibitor

Name: SX-682
Brand: Selleck Chemicals
SKU: S8947
Rating: 5 (3 reviews)

Kat.-Nr.S8947

SX-682 ist ein oral bioverfügbarer niedermolekularer allosterischer Inhibitor von CXCR1 und CXCR2, der die Rekrutierung von Tumor-MDSCs blockiert und die T-Zell-Aktivierung sowie die Antitumor-Immunität verbessert.

SX-682 CXCR Inhibitor Chemical Structure

Chemische Struktur

Molekulargewicht: 467.20

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Qualitätskontrolle

Charge: S894701 DMSO]93 mg/mL]false]Ethanol]93 mg/mL]false]Water]˂1 mg/mL]false Reinheit: 98.66%

In Nature Medicine für seine erstklassige Qualität zitiert
COA
NMR
SDS
Datenblatt

98.66

Verwandte Ziele	PD-1/PD-L1 STING AhR Immunology & Inflammation related CD markers Interleukins Anti-infection Antioxidant COX Histamine Receptor
Weitere CXCR Inhibitoren	AZD5069 SB 225002 Reparixin (Repertaxin) WZ811 Navarixin (SCH-527123) LIT-927 AMG 487 LY2510924 Danirixin (GSK1325756) SB 265610

Chemische Informationen, Lagerung & Stabilität

Molekulargewicht	467.20	Formel	C₁₉H₁₄BF₄N₃O₄S	Lagerung (Ab dem Eingangsdatum)	3 years -20°C powder
CAS-Nr.	1648843-04-2	--		Lagerung von Stammlösungen	1 Jahr-80°Cin Lösungsmittel 1 Monat-20°Cin Lösungsmittel
Synonyme	N/A			Smiles	B(C1=C(C=C(C=C1)OC(F)(F)F)CSC2=NC=C(C=N2)C(=O)NC3=CC=C(C=C3)F)(O)O

Löslichkeit

In vitro
Charge:

DMSO : 93 mg/mL (199.05 mM)
(Feuchtigkeitskontaminiertes DMSO kann die Löslichkeit verringern. Verwenden Sie frisches, wasserfreies DMSO.)

Ethanol : 93 mg/mL

Water : ˂1 mg/mL

Molaritätsrechner

Masse	Konzentration	Volumen	Molekulargewicht
=	×	×

Verdünnungsrechner Molekulargewichtsrechner

In vivo Charge:
Homogeneous suspension	CMC-NA	≥5mg/ml	Taking the 1 mL working solution as an example, add 5 mg of this product to 1 ml of CMC-Na solution, mix evenly to obtain a homogeneous suspension with a final concentration of 5 mg/ml.
Clear solution	5%DMSO 1 40%PEG300 2 5%Tween80 3 50%ddH2O Von Selleck Labs validiert. Sollten Sie Anpassungen an dieser Formulierung benötigen, kontaktieren Sie unser Verkaufsteam für kundenspezifische Tests.	4.650mg/ml (9.95mM)	Taking the 1 mL working solution as an example, add 50 μL of 93 mg/ml clarified DMSO stock solution to 400 μL of PEG300, mix evenly to clarify it; add 50 μL of Tween80 to the above system, mix evenly to clarify; then continue to add 500 μL of ddH2O to adjust the volume to 1 mL. The mixed solution should be used immediately for optimal results.
Clear solution	5% DMSO 1 95% Corn oil Von Selleck Labs validiert. Sollten Sie Anpassungen an dieser Formulierung benötigen, kontaktieren Sie unser Verkaufsteam für kundenspezifische Tests.	0.660mg/ml (1.41mM)	Taking the 1 mL working solution as an example, add 50 μL of 13.2 mg/ml clear DMSO stock solution to 950 μL of corn oil and mix evenly. The mixed solution should be used immediately for optimal results.

In-vivo-Formulierungsrechner (Klare Lösung)

Schritt 1: Geben Sie die untenstehenden Informationen ein (Empfohlen: Ein zusätzliches Tier zur Berücksichtigung von Verlusten während des Experiments)

Dosierung: mg/kg Durchschnittsgewicht der Tiere: g Dosiervolumen pro Tier:μL Anzahl der Tiere:

Schritt 2: Geben Sie die In-vivo-Formulierung ein (Dies ist nur der Rechner, keine Formulierung. Bitte kontaktieren Sie uns zuerst, wenn es im Abschnitt "Löslichkeit" keine In-vivo-Formulierung gibt.)

% DMSO + % + % Tween 80 + % ddH₂O

%DMSO+ %

Berechnungsergebnisse:

Arbeitskonzentration: mg/ml;

Methode zur Herstellung der DMSO-Stammlösung: mg Wirkstoff vorgelöst in μL DMSO ( Konzentration der Stammlösung mg/mL, Bitte kontaktieren Sie uns zuerst, wenn die Konzentration die DMSO-Löslichkeit der Wirkstoffcharge überschreitet. )

Methode zur Herstellung der In-vivo-Formulierung: Nehmen Sie μL DMSO Stammlösung, dann hinzufügenμL PEG300, mischen und klären, dann hinzufügenμL Tween 80, mischen und klären, dann hinzufügen μL ddH₂O, mischen und klären.

Methode zur Herstellung der In-vivo-Formulierung: Nehmen Sie μL DMSO Stammlösung, dann hinzufügen μL Maisöl, mischen und klären.

Hinweis: 1. Bitte stellen Sie sicher, dass die Flüssigkeit klar ist, bevor Sie das nächste Lösungsmittel hinzufügen.
2. Achten Sie darauf, das/die Lösungsmittel der Reihe nach hinzuzufügen. Sie müssen sicherstellen, dass die bei der vorherigen Zugabe erhaltene Lösung eine klare Lösung ist, bevor Sie mit der Zugabe des nächsten Lösungsmittels fortfahren. Physikalische Methoden wie Vortex, Ultraschall oder ein heißes Wasserbad können zur Unterstützung des Lösens verwendet werden.

Wirkmechanismus

Targets/IC₅₀/Ki	CXCR1 CXCR2
In vivo	Die Akkumulation von CXCL1 im gesamten Tumor in vivo in MOC1- und LLC-Tumoren ist signifikant größer als in der Mundschleimhaut bzw. der normalen Lunge und wird durch die Behandlung mit SX-682 nicht vermindert. Die Plasmaakkumulation von CXCL1 ist bei tumortragenden Mäusen im Vergleich zu naiven Mäusen in beiden Modellen größer und nimmt nach der Behandlung mit dieser Verbindung zu. Die Behandlung von Mäusen mit MOC1- oder LLC-Tumoren mit dieser Chemikalie, beginnend 10 oder 20 Tage nach Tumorinitiierung, verändert die CXCR1- oder CXCR2-Expression auf Tumorzellen in vivo nicht. Nach der in vivo-Behandlung mit dieser Verbindung ist die Expression von zellulärem TGF-β oder Superoxiddismutase 1/2-Genen, die für die Erzeugung von H₂O₂ verantwortlich sind, in Tumor-PMN-MDSC nicht signifikant verändert.
Literatur	[1] https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/28321130/ [2] https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/30944253/ [3] https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/31848188/

Klinische Studieninformationen

(Daten von https://clinicaltrials.gov, aktualisiert am 2024-05-22)

NCT-Nummer	Rekrutierung	Erkrankungen	Sponsor/Kooperationspartner	Startdatum	Phasen
NCT04245397	Recruiting	Myelodysplastic Syndromes	Syntrix Biosystems Inc.\|H. Lee Moffitt Cancer Center and Research Institute\|National Heart Lung and Blood Institute (NHLBI)\|Johns Hopkins University\|AdventHealth\|Emory University\|University of Miami\|Mayo Clinic	May 12 2020	Phase 1
NCT03161431	Recruiting	Melanoma Stage III\|Melanoma Stage IV	Syntrix Biosystems Inc.\|Massachusetts General Hospital\|National Cancer Institute (NCI)\|Dana-Farber Cancer Institute\|Mayo Clinic\|University of Rochester\|M.D. Anderson Cancer Center\|University of Miami	June 12 2019	Phase 1

Technischer Support

Handhabungshinweise

Tel: +1-832-582-8158 Ext:3

Wenn Sie weitere Fragen haben, hinterlassen Sie bitte eine Nachricht.

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