CXCR Agonisten | CXCR Antagonists
| Kat.-Nr. | Produktname | Informationen | Publikationen | Validierung |
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| S8030 | AMD3100 (Plerixafor) | Le Plerixafor (AMD3100, JM 3100, SID791) est un antagoniste des r de00e9cepteurs de chimiokines pour la chimiotaxie m de00e9di de00e9e par CXCR4 et CXCL12, avec des IC50 de 44 nM et 5,7 nM respectivement dans des essais sans cellules. Le Plerixafor inhibe la r de00e9plication du virus de l'immunod de00e9ficience humaine (HIV). |
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| S7651 | SB 225002 | SB225002 est un antagoniste puissant et sélectif de CXCR2 avec un IC50 de 22 nM pour l'inhibition de la liaison de l'interleukine IL-8 à CXCR2, avec une sélectivité > 150 fois supérieure aux autres 7-TMRs testés. |
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| S3013 | Plerixafor (AMD3100) 8HCl | Plerixafor (AMD3100, JM 3100,Plerixafor Octahydrochloride,AMD3100 octahydrochloride,SID791 octahydrochloride) 8HCl est l'hydrochlorure de Plerixafor, un antagoniste des récepteurs de chimiokines pour CXCR4 et la chimiotaxie médiée par CXCL12 avec une IC50 de 44 nM et 5,7 nM dans des essais sans cellules, respectivement. Plerixafor peut être utilisé comme agent anti-HIV. |
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| S2912 | WZ811 | WZ811 est un antagoniste compétitif très puissant de CXCR4 avec une EC50 de 0,3 nM. |
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| S8506 | Navarixin (SCH-527123) | Navarixin (SCH-527123, MK-7123, PS-291822) est un antagoniste puissant et biodisponible par voie orale de CXCR2/CXCR1 avec des valeurs d'IC50 de 2,6 nM et 36 nM, respectivement. |
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| S8813 | LIT-927 | LIT-927 est un nouveau neutraligand de CXCL12 avec une valeur Ki de 267 nM pour l'inhibition de la liaison de CXCL12 marqué au rouge de Texas (CXCL12-TR). Il montre une sélectivité élevée envers CXCL12 par rapport à d'autres chimiokines également impliquées dans l'asthme. |
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| S4785 | Nicotinamide N-oxide | Le Nicotinamide N-oxide (Nicotinamide 1-oxide, 1-oxynicotinamide) est reconnu comme un métabolite in vivo du nicotinamide, qui est un précurseur du nicotinamide-adénine dinucléotide (NAD+) chez les animaux. Ce composé est un antagoniste nouveau, puissant et sélectif du CXCR2 receptor. |
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| S8682 | AMG 487 | AMG 487 est un antagoniste oralement actif et sélectif du récepteur 3 des chimiokines CXC (CXCR3) qui inhibe la liaison de l'IP-10 (CXCL10) et de l'ITAC (CXCL11) à CXCR3 avec une IC50 de 8,0 nM et 8,2 nM, respectivement. |
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| S6645 | AZD5069 | AZD5069 est un nouvel antagoniste du CXCR2, qui inhibe la liaison de CXCL8 au CXCR2 avec une valeur de pIC50 de 8,8 et inhibe la liaison de CXCL8 au CXCR1 avec des valeurs de pIC50 de 6,5. |
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| S8505 | LY2510924 | LY2510924 est un antagoniste puissant et sélectif de CXCR4 qui bloque spécifiquement la liaison de SDF-1 à CXCR4 avec une valeur IC50 de 0,079 nmol/L et inhibe la liaison de GTP induite par SDF-1 avec une valeur Kb de 0,38 nmol/L. |
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| S6620 | Danirixin (GSK1325756) | GSK1325756 (Danirixin) est une petite molécule, non peptidique, de haute affinité (CI50 pour la liaison de CXCL8 (IL-8) = 12,5 nM), antagoniste sélectif et réversible de CXCR2. |
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| S9516 | SB 265610 | Le SB265610, un antagoniste compétitif du récepteur humain CXCR2, peut déplacer le [125I]-IL-8 et le [125I]-GROα avec des valeurs de pIC50 de 8,41 et 8,47 respectivement, empêchant l'activation du récepteur en se liant à une région distincte du site de liaison de l'agoniste. |
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| S2879 | AMD3465 hexahydrobromide | AMD3465 est un antagoniste monomacrocyclique de CXCR4. |
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| S9665 | Motixafortide (BL-8040, BKT140) | Le Motixafortide (BL-8040, BKT140, TF 14016, 4-fluorobenzoyl, 4F-benzoyl-TN14003, T140) est un antagoniste de CXCR4 avec une IC50 d'environ 1 nM. Le BL-8040 induit l'apoptosis des blastes de LMA en régulant à la baisse ERK, BCL-2, MCL-1 et cyclin-D1 via une expression altérée de miR-15a/16-1. |
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| S6617 | MSX-122 | MSX-122 (Q-122) est une nouvelle petite molécule et un antagoniste partiel de CXCR4 (IC50~10 nM). |
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| E1318 | Mavorixafor | Le Mavorixafor (AMD-070) est un antagoniste puissant et sélectif du CXCR4, avec une valeur IC50 de 13 nM contre la liaison du CXCR4 125I-SDF. | ||
| S0292 | MSX-127 | MSX-127 (NSC-23026) est un antagoniste du récepteur C-X-C chemokine receptor type 4 (CXCR4). | ||
| S0293 | MSX-130 | MSX-130 est un antagoniste du récepteur 4 des chimiokines C-X-C (CXCR4). | ||
| E4650 | Ladarixin | Ladarixin (DF 2156A base libre) est une petite molécule, disponible par voie orale, antagoniste allostérique et non compétitif des doubles CXCR1 et CXCR2. Il est capable de réduire l'afflux neutrophile aigu et chronique, et peut être utilisé dans la recherche sur l'asthme, la fibrose pulmonaire idiopathique, l'infection par la grippe A et la BPCO, les mélanomes cutanés et uvéaux. | ||
| S9725 | Balixafortide (POL6326) |
Un antagoniste peptidique du récepteur 4 de la chimiokine CXC (CXCR4) biodisponible par voie orale, Balixafortide (POL6326) est un composé d'intérêt dans ce contexte. |
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| E5984New | ML339 | ML339 est un antagoniste puissant et sélectif de CXCR6. ML339 antagonise le recrutement de la β-arrestine et la signalisation cAMP induits par le CXCL16 via le récepteur humain CXCR6 avec des valeurs d'IC50 de 0,3 et 1,4 μM, respectivement. ML339 ne montre aucune activité inhibitrice contre CXCR5, CXCR4 et CCR6. ML339 peut être utilisé comme agent potentiel pour la recherche sur le cancer de la prostate. | ||
| S0438 | TAK-779 | TAK-779 (Takeda 779), un composé non peptidique, est un antagoniste puissant de CCR5 et CXCR3, avec un Ki de 1,1 nM pour CCR5. Il présente également une inhibition très puissante et sélective de la réplication du VIH-1 R5 avec des EC50 et EC90 de respectivement 1,2 et 5,7 nM. Il supprime également le développement de la tempête de cytokines dans le modèle murin du syndrome de détresse respiratoire aiguë lié au SARS-CoV-2. |
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