Name: Tofogliflozin(CSG 452)
Brand: Selleck Chemicals
SKU: S8558
Rating: 5 (1 reviews)

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Qualitätskontrolle

Charge: Reinheit: 99.92%

99.92

Verwandte Ziele	CXCR Hedgehog/Smoothened PKA Adrenergic Receptor AChR 5-HT Receptor Histamine Receptor Dopamine Receptor Ras KRas
Weitere SGLT Inhibitoren	Sotagliflozin (LX4211) Phlorizin Phloretin (RJC 02792) Ipragliflozin (ASP1941) KGA-2727 Mizagliflozin (KWA 0711, DSP-3235 free base) Ipragliflozin L-Proline Bexagliflozin (EGT1442) Swertisin

Chemische Informationen, Lagerung & Stabilität

Molekulargewicht	404.45	Formel	C₂₂H₂₆O₆.H₂O	Lagerung (Ab dem Eingangsdatum)	3 Jahre-20°CPulver
CAS-Nr.	1201913-82-7	SDF herunterladen		Lagerung von Stammlösungen	1 Jahr-80°Cin Lösungsmittel 1 Monat-20°Cin Lösungsmittel
Synonyme	N/A			Smiles	CCC1=CC=C(C=C1)CC2=CC3=C(COC34C(C(C(C(O4)CO)O)O)O)C=C2.O

Löslichkeit

In vitro
Charge:

DMSO : 84 mg/mL (207.68 mM)
(Feuchtigkeitskontaminiertes DMSO kann die Löslichkeit verringern. Verwenden Sie frisches, wasserfreies DMSO.)

Ethanol : 84 mg/mL

Water : 4 mg/mL

DMSO : 80 mg/mL (197.79 mM)
(Feuchtigkeitskontaminiertes DMSO kann die Löslichkeit verringern. Verwenden Sie frisches, wasserfreies DMSO.)

Ethanol : 80 mg/mL

Water : 3 mg/mL

Molaritätsrechner

Masse	Konzentration	Volumen	Molekulargewicht
=	×	×

Verdünnungsrechner Molekulargewichtsrechner

In vivo Charge:
Homogeneous suspension	CMC-NA	≥5mg/ml	Taking the 1 mL working solution as an example, add 5 mg of this product to 1 ml of CMC-Na solution, mix evenly to obtain a homogeneous suspension with a final concentration of 5 mg/ml.
Homogeneous suspension	CMC-NA	≥5mg/ml	Taking the 1 mL working solution as an example, add 5 mg of this product to 1 ml of CMC-Na solution, mix evenly to obtain a homogeneous suspension with a final concentration of 5 mg/ml.

In-vivo-Formulierungsrechner (Klare Lösung)

Schritt 1: Geben Sie die untenstehenden Informationen ein (Empfohlen: Ein zusätzliches Tier zur Berücksichtigung von Verlusten während des Experiments)

Dosierung: mg/kg Durchschnittsgewicht der Tiere: g Dosiervolumen pro Tier:μL Anzahl der Tiere:

Schritt 2: Geben Sie die In-vivo-Formulierung ein (Dies ist nur der Rechner, keine Formulierung. Bitte kontaktieren Sie uns zuerst, wenn es im Abschnitt "Löslichkeit" keine In-vivo-Formulierung gibt.)

% DMSO + % + % Tween 80 + % ddH₂O

%DMSO+ %

Berechnungsergebnisse:

Arbeitskonzentration: mg/ml;

Methode zur Herstellung der DMSO-Stammlösung: mg Wirkstoff vorgelöst in μL DMSO ( Konzentration der Stammlösung mg/mL, Bitte kontaktieren Sie uns zuerst, wenn die Konzentration die DMSO-Löslichkeit der Wirkstoffcharge überschreitet. )

Methode zur Herstellung der In-vivo-Formulierung: Nehmen Sie μL DMSO Stammlösung, dann hinzufügenμL PEG300, mischen und klären, dann hinzufügenμL Tween 80, mischen und klären, dann hinzufügen μL ddH₂O, mischen und klären.

Methode zur Herstellung der In-vivo-Formulierung: Nehmen Sie μL DMSO Stammlösung, dann hinzufügen μL Maisöl, mischen und klären.

Hinweis: 1. Bitte stellen Sie sicher, dass die Flüssigkeit klar ist, bevor Sie das nächste Lösungsmittel hinzufügen.
2. Achten Sie darauf, das/die Lösungsmittel der Reihe nach hinzuzufügen. Sie müssen sicherstellen, dass die bei der vorherigen Zugabe erhaltene Lösung eine klare Lösung ist, bevor Sie mit der Zugabe des nächsten Lösungsmittels fortfahren. Physikalische Methoden wie Vortex, Ultraschall oder ein heißes Wasserbad können zur Unterstützung des Lösens verwendet werden.

Wirkmechanismus

Targets/IC₅₀/Ki	hSGLT2 (Cell-free assay) 2.9 nM
In vitro	Tofogliflozin (CSG 452) ist ein potenter und hochselektiver SGLT2-Inhibitor mit einer 2900-fach höheren Selektivität für SGLT2 gegenüber SGLT1. Es hemmte dosisabhängig die Glukoseaufnahme in Tubuluszellen, unterdrückte die durch hohe Glukose induzierte ROS-Produktion, die MCP-1-Geninduktion und die Apoptose in Tubuluszellen. Ein Antioxidans NAC imitierte die Wirkungen dieser Verbindung auf Tubuluszellen, die hohen Glukosekonzentrationen ausgesetzt waren.
In vivo	Tofogliflozin (CSG 452) senkt bei einmaliger oraler Verabreichung den Blutzuckerspiegel bei Zucker-Ratten, indem es die renale Glukoseclearance erhöht. Eine vierwöchige Behandlung mit dieser Verbindung verbessert die Glukosetoleranz bei db/db-Mäusen. Es reduziert auch das Urinvolumen im Vergleich zur unbehandelten Kontrollgruppe nach 8 Wochen Behandlung. Im Vergleich zu unbehandelten db/db-Mäusen erhöht die Behandlung die renale Glukoseclearance, während Losartan keinen Einfluss auf diesen Parameter hat. Es reduziert die Schwelle der Glukosereabsorption bei db/db-Mäusen, erhöht UGE und senkt anschließend PG. Zusätzlich erhöht die Behandlung die Gesamt-Beta-Zellmasse signifikant und dosisabhängig, was auf eine Prävention des Beta-Zellverlusts hindeutet. Tofogliflozin unterdrückt Plasmaglukose und glykiertes Hb, während die pankreatische Beta-Zellmasse und die Plasma-Insulinspiegel erhalten bleiben.
Literatur	[1] http://pubs.acs.org/doi/abs/10.1021/jm300884k [2] https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/23751087/ [3] https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/26158396/

Klinische Studieninformationen

(Daten von https://clinicaltrials.gov, aktualisiert am 2024-05-22)

NCT-Nummer	Rekrutierung	Erkrankungen	Sponsor/Kooperationspartner	Startdatum	Phasen
NCT05722262	Completed	Healthy	Kowa Research Institute Inc.	February 24 2023	Phase 1

Technischer Support

Handhabungshinweise

Tel: +1-832-582-8158 Ext:3

Wenn Sie weitere Fragen haben, hinterlassen Sie bitte eine Nachricht.

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C2=C1/X	C2:	LOG(C2):
C3=C2/X	C3:	LOG(C3):
C4=C3/X	C4:	LOG(C4):
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Tofogliflozin(CSG 452) SGLT Inhibitor

Chemische Struktur

Molekulargewicht: 404.45