Sirtuin Aktivatoren | Sirtuin Activators
| Kat.-Nr. | Produktname | Informationen | Publikationen | Validierung |
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| S1129 | SRT1720 HCl | SRT1720 HCl ist ein selektiver SIRT1-Aktivator mit einem EC50-Wert von 0,16 μM in einem zellfreien Assay, ist aber >230-fach weniger potent für SIRT2 und SIRT3. SRT1720 induziert autophagy. |
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| S7792 | SRT2104 (GSK2245840) | SRT2104 (GSK2245840) ist ein selektiver SIRT1-Aktivator, der an der Regulierung der Energiehomöostase beteiligt ist und sich derzeit in Phase 2 befindet. |
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| S2935 | Nicotinamide Riboside Chloride (NR-Cl) | Nicotinamide Riboside Chloride ist die Chloridsalzform von Nicotinamid-Ribosid (NR). NR ist eine neue Pyridin-Nukleosidform von Vitamin B3, die als Vorstufe von Nicotinamid-Adenin-Dinukleotid (NAD) oder NAD+ fungiert. Nicotinamide Riboside Chloride ist eine kristalline Form von Nicotinamid-Ribosid (NR)-Chlorid. Nicotinamide Riboside Chloride erhöht die NAD[+]-Spiegel und aktiviert SIRT1 und SIRT3, was zu einem verbesserten oxidativen Stoffwechsel und Schutz vor Stoffwechselstörungen durch eine fettreiche Ernährung führt. Nicotinamide Riboside Chloride wird in Nahrungsergänzungsmitteln verwendet. |
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| S8270 | SRT2183 | SRT2183 ist ein niedermolekularer Aktivator des Sirtuin-Subtyps SIRT1, der derzeit von Sirtris Pharmaceuticals entwickelt wird. |
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| S4735 | Salvianolic acid B | Salvianolsäure B (Sal B, Lithospermat B, Lithospermsäure B), eine antioxidative und radikalfangende Verbindung, ist die am häufigsten vorkommende bioaktive Verbindung, die aus der Wurzel von Salvia miltiorrhiza Bunge extrahiert wird. |
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| S8481 | SRT3025 HCl | SRT3025 ist ein oral verfügbarer niedermolekularer Aktivator des SIRT1-Enzyms. |
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| S8909 | UBCS039 | UBCS039 ist der erste synthetische SIRT6-Aktivator mit einem EC50 von 38 μM und induziert eine zeitabhängige Aktivierung der Autophagie in mehreren menschlichen Tumorzelllinien. |
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| E8162 | Nicotinamide riboside | Nicotinamide riboside ist ein oral aktiver NAD(+)-Vorläufer, der für die zelluläre Energie und Stoffwechselfunktionen unerlässlich ist. Eine Supplementierung erhöht die NAD(+)-Spiegel und aktiviert Sirtuine wie SIRT1 und SIRT3, die den oxidativen Stoffwechsel verbessern und Schutz vor Stoffwechselproblemen bieten, die durch eine fettreiche Ernährung hervorgerufen werden. Es hilft auch, den kognitiven Verfall in einem transgenen Mausmodell der Alzheimer-Krankheit zu reduzieren. |
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| S5918 | CAY10602 | CAY10602 ist ein potenter SIRT1-Aktivator. |
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| S3262 | Scopolin | Scopolin, ein aus Arabidopsis thaliana (Arabidopsis) isoliertes Cumarin, mildert die hepatische Steatose durch Aktivierung von SIRT1-vermittelten Signalkaskaden, einem potenten Regulator der Lipidhomöostase. | ||
| E5988New | SKLB-11A | SKLB-11A ist ein selektiver, erster allosterischer Aktivator von SIRT3, der mit einem Kd von 4,7 μM bindet und dessen Deacetylaseaktivität mit einer EC50 von 21,95 μM verstärkt. Es verbessert die Herzfunktion und lindert Myokardschäden in vivo. | ||
| E0394 | YK 3-237 | YK-3-237, ein SIRT1-Aktivator, reduziert die Acetylierung von mutant p53 und hemmt die Proliferation von triple-negativen Brustkrebszellen. | ||
| E5907New | 2-APQC | 2-APQC ist ein potenter Aktivator von SIRT3 mit einem Kd-Wert von 2,756 µM. Es lindert myokardiale Hypertrophie und Fibrose durch Regulierung der mitochondrialen Homöostase und zeigt vielversprechendes kardioprotektives Potenzial in vitro und in vivo. Es könnte als potenzieller Kandidat für zukünftige Herzinsuffizienz (HF)-Therapeutika dienen. | ||
| S6880 | SRT-1460 | SRT-1460 ist ein potenter und selektiver Aktivator von Sirtuin 1 (SIRT1) mit einem EC1.5-Wert von 2,9 μM. Diese Verbindung reduziert die Zellviabilität und das Wachstum von Bauchspeicheldrüsenkrebszellen und induziert Apoptose. | ||
| E6635 New | MC3138 | MC3138 ist ein selektiver Aktivator von SIRT5 und hemmt die Proliferation in SIRT5-armen PDAC-Zelllinien und Organoiden durch Wiederherstellung der SIRT5-vermittelten Desuccinylierung und Deacetylierung. | ||
| E1267 | MDL-800 | MDL-800 ist ein allosterischer Aktivator von Sirtuin 6 (SIRT6). Es aktiviert selektiv die SIRT6-Deacetylase-Aktivität gegenüber SIRT1-5 und -7 sowie der Histondeacetylase 1 (HDAC1) und HDAC2-11 Deacetylase-Aktivität in zellfreien Assays bei 100 µM. Es induziert die Histondeacetylierung und reduziert die Proliferation von BEL-7405-Hepatozellulärem Karzinom (HCC)-Zellen mit einer EC50 von 90,4 µM. | ||
| S1396 | Resveratrol (trans-Resveratrol) | Resveratrol hat ein breites Spektrum an Targets, darunter Cyclooxygenasen (d.h. COX, IC50=1,1 μM), Lipoxygenasen (LOX, IC50=2,7 μM), Kinasen, Sirtuine und andere Proteine. Es hat krebshemmende, entzündungshemmende, blutzuckersenkende und andere positive kardiovaskuläre Effekte. Resveratrol induziert mitophagy/autophagy und Autophagie-abhängige Apoptose. |
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| S2391 | Quercetin (Sophoretin) | Quercetin, ein natürliches Flavonoid, das in Gemüse, Obst und Wein vorkommt, ist ein Stimulator von rekombinantem SIRT1 und auch ein PI3K-Inhibitor mit einer IC50 von 2,4-5,4 μM. Quercetin induziert Mitophagy, Apoptose und protektive Autophagy. Phase 4. |
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| S3168 | cis-Resveratrol | cis-Resveratrol (cis-RESV, cRes, (Z)-Resveratrol) ist das Cis-Isomer von Resveratrol. Resveratrol ist eine natürliche phenolische Verbindung mit antioxidativen, entzündungshemmenden, kardioprotektiven und krebshemmenden Eigenschaften. Resveratrol ist ein Inhibitor des Pregnan-X-Rezeptors (PXR) und ein Aktivator von Nrf2 und SIRT1 und kann Apoptose induzieren. Resveratrol hemmt auch ein breites Spektrum von Targets, einschließlich 5-Lipoxygenase (LOX), Cyclooxygenase (COX), IKKβ, DNA-Polymerasen α und δ mit IC50-Werten von 2,7 μM, <1 μM, 1 μM, 3,3 μM bzw. 5 μM. |
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