Sirtuin Inhibitoren | Sirtuin Inhibitors
| Kat.-Nr. | Produktname | Informationen | Publikationen | Validierung |
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| S1541 | Selisistat (EX-527) | Selisistat (EX 527, SEN0014196) ist ein potenter und selektiver SIRT1-Inhibitor mit einer IC50 von 38 nM in einem zellfreien Assay und zeigt eine >200-fache Selektivität gegenüber SIRT2 und SIRT3. Phase 2. |
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| S1899 | Nicotinamide (Niacinamide) | Nicotinamide, ein wasserlösliches Vitamin, ist ein aktiver Bestandteil der Coenzyme NAD und NADP und wirkt auch als Inhibitor von Sirtuin. |
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| S2804 | Sirtinol | Sirtinol ist ein spezifischer SIRT1- und SIRT2-Inhibitor mit einer IC50 von 131 μM bzw. 38 μM in zellfreien Assays. |
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| S8628 | 3-TYP | 3-TYP (3-(1H-1,2,3-triazol-4-yl)pyridin) ist ein selektiver SIRT3-Inhibitor, der selektiver für Sirt3 als für Sirt1 und Sirt2 ist. Die IC50-Werte für SITR1, SIRT2, SIRT3 betragen 88 nM, 92 nM bzw. 16 nM. |
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| S7577 | AGK2 | AGK2 ist ein potenter und selektiver SIRT2-Inhibitor mit einer IC50 von 3,5 μM, der SIRT1 oder SIRT3 bei 10-fach höheren Konzentrationen minimal beeinflusst. |
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| S8627 | OSS_128167 | OSS_128167 (SIRT6-IN-1) ist ein spezifischer SIRT6-Inhibitor mit IC50-Werten von 89, 1578 bzw. 751 μM für SIRT6, SIRT1 und SIRT2. Diese Verbindung hat eine antivirale Wirkung auf die HBV-Transkription und -Replikation. |
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| S7845 | SirReal2 | SirReal2 ist ein potenter und selektiver Sirt2-Inhibitor mit einer IC50 von 140 nM. |
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| S8245 | Thiomyristoyl | Thiomyristoyl (TM) ist ein potenter und spezifischer SIRT2-Inhibitor mit einer IC50 von 28 nM. Es hemmt SIRT1 mit einem IC50-Wert von 98 μM und hemmt SIRT3 selbst bei 200 μM nicht. |
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| S9903 | NRD167 |
NRD167 ist ein potenter und selektiver SIRT5-Inhibitor. |
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| S8460 | Salermide | Salermide ist ein Umkehramin mit einer starken In-vitro-Hemmwirkung auf Sirt1 und Sirt2. Im Vergleich zu Sirt1 ist diese Verbindung bei der Hemmung von Sirt2 sogar noch effizienter. |
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| S5914 | AK 7 | AK 7 ist ein hirngängiger, selektiver SIRT2-Inhibitor mit einem IC50-Wert von 15,5 μM. |
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| S6744 | Inauhzin | Inauhzin ist ein zellgängiger SIRT1-Inhibitor mit einer IC50 von 0,7-2 μM und reaktiviert p53 durch Hemmung der SIRT1-Deacetylierungsaktivität. |
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| E1150 | SIRT7 inhibitor 97491 | SIRT7 inhibitor 97491, ein potenter SIRT7-Inhibitor mit einer IC50 von 325 nM, reduziert die Deacetylase-Aktivität von SIRT7 dosisabhängig. Diese Verbindung verhindert das Tumorwachstum, indem sie die p53-Stabilität durch Acetylierung an K373/382 erhöht. Sie fördert die Apoptose über den Caspase-Signalweg. | ||
| S2176 | Tenovin-3 | Tenovin-3 ist ein Inhibitor von SIRT2. Diese Verbindung ist in der Lage, die p53-Spiegel in MCF-7-Zellen zu erhöhen. | ||
| S8000 | Tenovin-1 | Tenovin-1 schützt vor dem MDM2-vermittelten p53-Abbau, der Ubiquitinierung beinhaltet, und wirkt durch die Hemmung der proteindeacetylierenden Aktivitäten von SirT1 und SirT2. Diese Verbindung ist auch ein Inhibitor der Dihydroorotat-Dehydrogenase (DHODH). |
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| S4900 | Tenovin-6 | Tenovin-6 ist ein niedermolekularer Aktivator der p53-transkriptionellen Aktivität und hemmt die Dihydroorotat-Dehydrogenase (DHODH). Diese Verbindung ist auch ein Inhibitor von SirT1 und SirT2. |
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| S8942 | Suramin sodium salt | Suramin sodium salt (Suramin hexasodium salt) ist ein reversibler und kompetitiver Protein-Tyrosin-Phosphatase (PTPases)-Inhibitor und zudem ein potenter Inhibitor von Sirtuinen, gereinigter Topoisomerase II und SARS-CoV-2 RNA-abhängiger RNA-Polymerase (RdRp). |
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