Name: SRT3025 HCl
Brand: Selleck Chemicals
SKU: S8481
Rating: 5 (5 reviews)

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Qualitätskontrolle

Charge: S848101 DMSO]100 mg/mL]false]Ethanol]5 mg/mL]false]Water]Insoluble]false Reinheit: 99.72%

In Nature Medicine für seine erstklassige Qualität zitiert
COA
SDS
Datenblatt

99.72

Verwandte Ziele	HDAC PARP ATM/ATR DNA-PK WRN DNA/RNA Synthesis Topoisomerase PPAR Casein Kinase eIF
Weitere Sirtuin Inhibitoren	SRT1720 HCl Selisistat (EX-527) Sirtinol Fisetin 3-TYP AGK2 SRT2104 (GSK2245840) OSS_128167 SirReal2 Thiomyristoyl

Chemische Informationen, Lagerung & Stabilität

Molekulargewicht	606.2	Formel	C₃₁H₃₁N₅O₂S₂.HCl	Lagerung (Ab dem Eingangsdatum)	3 Jahre-20°CPulver
CAS-Nr.	2070015-26-6	SDF herunterladen		Lagerung von Stammlösungen	1 Jahr-80°Cin Lösungsmittel 1 Monat-20°Cin Lösungsmittel
Synonyme	N/A			Smiles	COCCCC1=C(N=C(S1)C2=CC=CC=C2)C(=O)NC3=CC=CC=C3C4=NC5=C(S4)N=CC(=C5)CN6CCCC6.Cl

Löslichkeit

In vitro
Charge:

DMSO : 100 mg/mL (164.96 mM)
(Feuchtigkeitskontaminiertes DMSO kann die Löslichkeit verringern. Verwenden Sie frisches, wasserfreies DMSO.)

Ethanol : 5 mg/mL

Water : Insoluble

Molaritätsrechner

Masse	Konzentration	Volumen	Molekulargewicht
=	×	×

Verdünnungsrechner Molekulargewichtsrechner

In vivo Charge:
Homogeneous suspension	CMC-NA	≥5mg/ml	Taking the 1 mL working solution as an example, add 5 mg of this product to 1 ml of CMC-Na solution, mix evenly to obtain a homogeneous suspension with a final concentration of 5 mg/ml.

In-vivo-Formulierungsrechner (Klare Lösung)

Schritt 1: Geben Sie die untenstehenden Informationen ein (Empfohlen: Ein zusätzliches Tier zur Berücksichtigung von Verlusten während des Experiments)

Dosierung: mg/kg Durchschnittsgewicht der Tiere: g Dosiervolumen pro Tier:μL Anzahl der Tiere:

Schritt 2: Geben Sie die In-vivo-Formulierung ein (Dies ist nur der Rechner, keine Formulierung. Bitte kontaktieren Sie uns zuerst, wenn es im Abschnitt "Löslichkeit" keine In-vivo-Formulierung gibt.)

% DMSO + % + % Tween 80 + % ddH₂O

%DMSO+ %

Berechnungsergebnisse:

Arbeitskonzentration: mg/ml;

Methode zur Herstellung der DMSO-Stammlösung: mg Wirkstoff vorgelöst in μL DMSO ( Konzentration der Stammlösung mg/mL, Bitte kontaktieren Sie uns zuerst, wenn die Konzentration die DMSO-Löslichkeit der Wirkstoffcharge überschreitet. )

Methode zur Herstellung der In-vivo-Formulierung: Nehmen Sie μL DMSO Stammlösung, dann hinzufügenμL PEG300, mischen und klären, dann hinzufügenμL Tween 80, mischen und klären, dann hinzufügen μL ddH₂O, mischen und klären.

Methode zur Herstellung der In-vivo-Formulierung: Nehmen Sie μL DMSO Stammlösung, dann hinzufügen μL Maisöl, mischen und klären.

Hinweis: 1. Bitte stellen Sie sicher, dass die Flüssigkeit klar ist, bevor Sie das nächste Lösungsmittel hinzufügen.
2. Achten Sie darauf, das/die Lösungsmittel der Reihe nach hinzuzufügen. Sie müssen sicherstellen, dass die bei der vorherigen Zugabe erhaltene Lösung eine klare Lösung ist, bevor Sie mit der Zugabe des nächsten Lösungsmittels fortfahren. Physikalische Methoden wie Vortex, Ultraschall oder ein heißes Wasserbad können zur Unterstützung des Lösens verwendet werden.

Wirkmechanismus

Targets/IC₅₀/Ki	SIRT1 (Cell-free assay)
In vitro	SRT3025 hemmt die RANKL-induzierte Osteoklastendifferenzierung, -fusion und -resorptionskapazität, ohne die Osteoklastenlebensfähigkeit zu beeinträchtigen. SRT3025 hemmt die RANKL-induzierte Osteoklastogenese in aus Knochenmark gewonnenen Makrophagen (BMMs) durch Aktivierung von AMPK und Deacetylierung von RelA/p65 Lysin 310, entscheidend für die Aktivierung des NF-κB-Signalwegs. SRT3025 wirkt schneller als Oxymetholon, um die Hämatopoese zu verbessern. Es wirkt nicht durch direkte Aktivierung von Sirt1 in hämatopoetischen Zellen. SRT3025 könnte die p21-Transkription durch die Herunterregulierung von Egr1 unterdrücken. Es wurde festgestellt, dass SRT3025 das Wildtyp-Sirt1-Protein aktiviert, aber den E230K-Mutanten, ein aktivierungsresistentes Sirt1-Protein (aufgrund einer Mutation an Position 230), nicht aktivieren konnte.
In vivo	Eine SRT3025-Behandlung hemmt auch das Tumorwachstum bei Panc-1-Xenografts, obwohl sie die Lebensfähigkeit von Panc-1-Zellen in Kultur nicht so wirksam hemmt. SRT3025 wird bei Mäusen gut vertragen und hat das Potenzial, bei verschiedenen Krankheiten eingesetzt zu werden. Die SRT3025-Verabreichung erweitert HSPCs und erhöht die Blutwerte, während eine langfristige SRT3025-Verabreichung das Repopulationspotenzial von HSCs nicht dauerhaft erhöht oder verringert. SRT3025 reduziert Plasma-Cholesterin, Entzündungen und Atherosklerose bei Apoe−/−-Mäusen und erhöht die hepatische Ldlr-Expression und Pcsk9-Akkumulation.
Literatur	[1] https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/26655844/ [2] https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/26226624/ [3] https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/26046330/ [4] https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/24603306/

Klinische Studieninformationen

(Daten von https://clinicaltrials.gov, aktualisiert am 2024-05-22)

NCT-Nummer	Rekrutierung	Erkrankungen	Sponsor/Kooperationspartner	Startdatum	Phasen
NCT01340911	Completed	Diabetes Mellitus Type 2	Sirtris a GSK Company\|GlaxoSmithKline	June 3 2011	Phase 1

Technischer Support

Handhabungshinweise

Tel: +1-832-582-8158 Ext:3

Wenn Sie weitere Fragen haben, hinterlassen Sie bitte eine Nachricht.

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SRT3025 HCl Sirtuin Aktivator

Chemische Struktur

Molekulargewicht: 606.2