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Thiomyristoyl Sirtuin Inhibitor

Kat.-Nr.S8245

Thiomyristoyl (TM) ist ein potenter und spezifischer SIRT2-Inhibitor mit einer IC50 von 28 nM. Es hemmt SIRT1 mit einem IC50-Wert von 98 μM und hemmt SIRT3 selbst bei 200 μM nicht.
Thiomyristoyl Sirtuin Inhibitor Chemical Structure

Chemische Struktur

Molekulargewicht: 581.85

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Qualitätskontrolle

Charge: S824501 DMSO]100 mg/mL]false]Ethanol]100 mg/mL]false]Water]Insoluble]false Reinheit: 99.84%
  • In Nature Medicine für seine erstklassige Qualität zitiert
  • COA
  • SDS
  • Datenblatt
99.84

Zellkultur, Behandlung & Arbeitskonzentration

Zelllinien Assay-Typ Konzentration Inkubationszeit Formulierung Aktivitätsbeschreibung PMID
BxPC3 Growth inhibition assay 72 hrs Growth inhibition of human BxPC3 cells after 72 hrs by CellTiter-Blue assay, GI50=13.3μM 30986062
MDA-MB-468 Growth inhibition assay 72 hrs Growth inhibition of human MDA-MB-468 cells after 72 hrs by CellTiter-Blue assay, GI50=15.7μM 30986062
NCI-H23 Growth inhibition assay 72 hrs Growth inhibition of human NCI-H23 cells after 72 hrs by CellTiter-Blue assay, GI50=16.4μM 30986062
HCT116 Function assay 5 days Inhibition of anchorage-independent cell growth in human HCT116 cells assessed as reduction in colony formation incubated for 5 days followed by compound re-addition and measured after 9 to 11 days by nitro blue tetrazolium chloride-based soft agar colony, GI50=16.7μM 30986062
A549 Growth inhibition assay 72 hrs Growth inhibition of human A549 cells after 72 hrs by CellTiter-Blue assay, GI50=17.3μM 30986062
SW948 Growth inhibition assay 72 hrs Growth inhibition of human SW948 cells after 72 hrs by CellTiter-Blue assay, GI50=19.2μM 30986062
MCF7 Growth inhibition assay 72 hrs Growth inhibition of human MCF7 cells after 72 hrs by CellTiter-Blue assay, GI50=37μM 30986062
MDA-MB-231 Growth inhibition assay 72 hrs Growth inhibition of human MDA-MB-231 cells after 72 hrs by CellTiter-Blue assay, GI50=42.8μM 30986062
HeLa Cytotoxicity assay 50 uM 72 hrs Cytotoxicity against human HeLa cells assessed as reduction in cell viability at 50 uM measured after 72 hrs by CCK8 assay 31117516
MCF7 Growth inhibition assay 15 uM 72 hrs Growth inhibition of human MCF7 cells at 15 uM measured after 72 hrs by AlamarBlue assay 31144814
Neuro2a Function assay 0.2 to 2 uM 24 hrs Induction of neurite outgrowth in mouse Neuro2a cells at 0.2 to 2 uM measured after 24 hrs by microscopic analysis 31144814
HCT116 Function assay 25 uM 6 hrs Inhibition of SIRT2 in human HCT116 cells assessed as increase in alpha-tubulin acetylation at 25 uM incubated for 6 hrs by DAPI staining-based laser scanning confocal microscopic analysis 30986062
HCT116 Function assay 50 uM 6 hrs Inhibition of SIRT2 in human HCT116 cells assessed as increase in alpha-tubulin acetylation at 50 uM incubated for 6 hrs by DAPI staining-based laser scanning confocal microscopic analysis 30986062
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Chemische Informationen, Lagerung & Stabilität

Molekulargewicht 581.85 Formel

C34H51N3O3S

Lagerung (Ab dem Eingangsdatum)
CAS-Nr. 1429749-41-6 SDF herunterladen Lagerung von Stammlösungen

Synonyme TM Smiles CCCCCCCCCCCCCC(=S)NCCCCC(C(=O)NC1=CC=CC=C1)NC(=O)OCC2=CC=CC=C2

Löslichkeit

In vitro
Charge:

DMSO : 100 mg/mL (171.86 mM)
(Feuchtigkeitskontaminiertes DMSO kann die Löslichkeit verringern. Verwenden Sie frisches, wasserfreies DMSO.)

Ethanol : 100 mg/mL

Water : Insoluble

Molaritätsrechner

Masse Konzentration Volumen Molekulargewicht
Verdünnungsrechner Molekulargewichtsrechner

In vivo
Charge:

In-vivo-Formulierungsrechner (Klare Lösung)

Schritt 1: Geben Sie die untenstehenden Informationen ein (Empfohlen: Ein zusätzliches Tier zur Berücksichtigung von Verlusten während des Experiments)

mg/kg g μL

Schritt 2: Geben Sie die In-vivo-Formulierung ein (Dies ist nur der Rechner, keine Formulierung. Bitte kontaktieren Sie uns zuerst, wenn es im Abschnitt "Löslichkeit" keine In-vivo-Formulierung gibt.)

% DMSO % % Tween 80 % ddH2O
%DMSO %

Berechnungsergebnisse:

Arbeitskonzentration: mg/ml;

Methode zur Herstellung der DMSO-Stammlösung: mg Wirkstoff vorgelöst in μL DMSO ( Konzentration der Stammlösung mg/mL, Bitte kontaktieren Sie uns zuerst, wenn die Konzentration die DMSO-Löslichkeit der Wirkstoffcharge überschreitet. )

Methode zur Herstellung der In-vivo-Formulierung: Nehmen Sie μL DMSO Stammlösung, dann hinzufügenμL PEG300, mischen und klären, dann hinzufügenμL Tween 80, mischen und klären, dann hinzufügen μL ddH2O, mischen und klären.

Methode zur Herstellung der In-vivo-Formulierung: Nehmen Sie μL DMSO Stammlösung, dann hinzufügen μL Maisöl, mischen und klären.

Hinweis: 1. Bitte stellen Sie sicher, dass die Flüssigkeit klar ist, bevor Sie das nächste Lösungsmittel hinzufügen.
2. Achten Sie darauf, das/die Lösungsmittel der Reihe nach hinzuzufügen. Sie müssen sicherstellen, dass die bei der vorherigen Zugabe erhaltene Lösung eine klare Lösung ist, bevor Sie mit der Zugabe des nächsten Lösungsmittels fortfahren. Physikalische Methoden wie Vortex, Ultraschall oder ein heißes Wasserbad können zur Unterstützung des Lösens verwendet werden.

Wirkmechanismus

Targets/IC50/Ki
SIRT2
(Cell-free assay)
28 nM
In vitro
Thiomyristoyl (TM) ist ein hochselektiver SIRT2-Inhibitor. Es kann SIRT3, SIRT5, SIRT6 oder SIRT7 nicht effizient hemmen. In vitro zeigt es eine große Hemmung der Zellviabilität und seine Zytotoxizität ist relativ selektiv gegenüber Krebszellen. TM senkt den c-Myc-Onkoproteinspiegel in Krebszellen, die Fähigkeit von TM, die c-Myc-Abundanz in verschiedenen Zelllinien zu senken, korreliert mit der Empfindlichkeit der Zelllinien gegenüber TM.
In vivo
Die Antikrebs-Wirkung von TM korreliert mit seiner Fähigkeit, den c-Myc-Spiegel zu senken. TM hat begrenzte Auswirkungen auf nicht-kanzeröse Zellen und tumorfreie Mäuse.
Literatur

Klinische Studieninformationen

(Daten von https://clinicaltrials.gov, aktualisiert am 2024-05-22)

NCT-Nummer Rekrutierung Erkrankungen Sponsor/Kooperationspartner Startdatum Phasen
NCT06147232 Not yet recruiting
Nephropathy|Diabetic Nephropathies|Diabetes Mellitus Type 1|Albuminuria|Diabetic Complications Renal|Diabetic Complications Cardiovascular|Hypoxia
Steno Diabetes Center Copenhagen|Juvenile Diabetes Research Foundation|King''s College London|Glostrup University Hospital Copenhagen
August 2024 Phase 4
NCT06384157 Not yet recruiting
Opioid Use Disorder
Indivior Inc.
May 2024 Phase 2

Technischer Support

Handhabungshinweise

Tel: +1-832-582-8158 Ext:3

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