nur für Forschungszwecke
Kat.-Nr.S8245
| Verwandte Ziele | HDAC PARP ATM/ATR DNA-PK WRN DNA/RNA Synthesis Topoisomerase PPAR Casein Kinase eIF |
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| Weitere Sirtuin Inhibitoren | SRT1720 HCl Selisistat (EX-527) Sirtinol Fisetin 3-TYP AGK2 SRT2104 (GSK2245840) OSS_128167 SirReal2 NRD167 |
| Zelllinien | Assay-Typ | Konzentration | Inkubationszeit | Formulierung | Aktivitätsbeschreibung | PMID |
|---|---|---|---|---|---|---|
| BxPC3 | Growth inhibition assay | 72 hrs | Growth inhibition of human BxPC3 cells after 72 hrs by CellTiter-Blue assay, GI50=13.3μM | 30986062 | ||
| MDA-MB-468 | Growth inhibition assay | 72 hrs | Growth inhibition of human MDA-MB-468 cells after 72 hrs by CellTiter-Blue assay, GI50=15.7μM | 30986062 | ||
| NCI-H23 | Growth inhibition assay | 72 hrs | Growth inhibition of human NCI-H23 cells after 72 hrs by CellTiter-Blue assay, GI50=16.4μM | 30986062 | ||
| HCT116 | Function assay | 5 days | Inhibition of anchorage-independent cell growth in human HCT116 cells assessed as reduction in colony formation incubated for 5 days followed by compound re-addition and measured after 9 to 11 days by nitro blue tetrazolium chloride-based soft agar colony, GI50=16.7μM | 30986062 | ||
| A549 | Growth inhibition assay | 72 hrs | Growth inhibition of human A549 cells after 72 hrs by CellTiter-Blue assay, GI50=17.3μM | 30986062 | ||
| SW948 | Growth inhibition assay | 72 hrs | Growth inhibition of human SW948 cells after 72 hrs by CellTiter-Blue assay, GI50=19.2μM | 30986062 | ||
| MCF7 | Growth inhibition assay | 72 hrs | Growth inhibition of human MCF7 cells after 72 hrs by CellTiter-Blue assay, GI50=37μM | 30986062 | ||
| MDA-MB-231 | Growth inhibition assay | 72 hrs | Growth inhibition of human MDA-MB-231 cells after 72 hrs by CellTiter-Blue assay, GI50=42.8μM | 30986062 | ||
| HeLa | Cytotoxicity assay | 50 uM | 72 hrs | Cytotoxicity against human HeLa cells assessed as reduction in cell viability at 50 uM measured after 72 hrs by CCK8 assay | 31117516 | |
| MCF7 | Growth inhibition assay | 15 uM | 72 hrs | Growth inhibition of human MCF7 cells at 15 uM measured after 72 hrs by AlamarBlue assay | 31144814 | |
| Neuro2a | Function assay | 0.2 to 2 uM | 24 hrs | Induction of neurite outgrowth in mouse Neuro2a cells at 0.2 to 2 uM measured after 24 hrs by microscopic analysis | 31144814 | |
| HCT116 | Function assay | 25 uM | 6 hrs | Inhibition of SIRT2 in human HCT116 cells assessed as increase in alpha-tubulin acetylation at 25 uM incubated for 6 hrs by DAPI staining-based laser scanning confocal microscopic analysis | 30986062 | |
| HCT116 | Function assay | 50 uM | 6 hrs | Inhibition of SIRT2 in human HCT116 cells assessed as increase in alpha-tubulin acetylation at 50 uM incubated for 6 hrs by DAPI staining-based laser scanning confocal microscopic analysis | 30986062 | |
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| Molekulargewicht | 581.85 | Formel | C34H51N3O3S |
Lagerung (Ab dem Eingangsdatum) | |
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| CAS-Nr. | 1429749-41-6 | SDF herunterladen | Lagerung von Stammlösungen |
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| Synonyme | TM | Smiles | CCCCCCCCCCCCCC(=S)NCCCCC(C(=O)NC1=CC=CC=C1)NC(=O)OCC2=CC=CC=C2 | ||
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In vitro |
DMSO
: 100 mg/mL
(171.86 mM)
Ethanol : 100 mg/mL Water : Insoluble |
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In vivo |
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Schritt 1: Geben Sie die untenstehenden Informationen ein (Empfohlen: Ein zusätzliches Tier zur Berücksichtigung von Verlusten während des Experiments)
Schritt 2: Geben Sie die In-vivo-Formulierung ein (Dies ist nur der Rechner, keine Formulierung. Bitte kontaktieren Sie uns zuerst, wenn es im Abschnitt "Löslichkeit" keine In-vivo-Formulierung gibt.)
Berechnungsergebnisse:
Arbeitskonzentration: mg/ml;
Methode zur Herstellung der DMSO-Stammlösung: mg Wirkstoff vorgelöst in μL DMSO ( Konzentration der Stammlösung mg/mL, Bitte kontaktieren Sie uns zuerst, wenn die Konzentration die DMSO-Löslichkeit der Wirkstoffcharge überschreitet. )
Methode zur Herstellung der In-vivo-Formulierung: Nehmen Sie μL DMSO Stammlösung, dann hinzufügenμL PEG300, mischen und klären, dann hinzufügenμL Tween 80, mischen und klären, dann hinzufügen μL ddH2O, mischen und klären.
Methode zur Herstellung der In-vivo-Formulierung: Nehmen Sie μL DMSO Stammlösung, dann hinzufügen μL Maisöl, mischen und klären.
Hinweis: 1. Bitte stellen Sie sicher, dass die Flüssigkeit klar ist, bevor Sie das nächste Lösungsmittel hinzufügen.
2. Achten Sie darauf, das/die Lösungsmittel der Reihe nach hinzuzufügen. Sie müssen sicherstellen, dass die bei der vorherigen Zugabe erhaltene Lösung eine klare Lösung ist, bevor Sie mit der Zugabe des nächsten Lösungsmittels fortfahren. Physikalische Methoden wie Vortex, Ultraschall oder ein heißes Wasserbad können zur Unterstützung des Lösens verwendet werden.
| Targets/IC50/Ki |
SIRT2
(Cell-free assay) 28 nM
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| In vitro |
Thiomyristoyl (TM) ist ein hochselektiver SIRT2-Inhibitor. Es kann SIRT3, SIRT5, SIRT6 oder SIRT7 nicht effizient hemmen. In vitro zeigt es eine große Hemmung der Zellviabilität und seine Zytotoxizität ist relativ selektiv gegenüber Krebszellen. TM senkt den c-Myc-Onkoproteinspiegel in Krebszellen, die Fähigkeit von TM, die c-Myc-Abundanz in verschiedenen Zelllinien zu senken, korreliert mit der Empfindlichkeit der Zelllinien gegenüber TM.
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| In vivo |
Die Antikrebs-Wirkung von TM korreliert mit seiner Fähigkeit, den c-Myc-Spiegel zu senken. TM hat begrenzte Auswirkungen auf nicht-kanzeröse Zellen und tumorfreie Mäuse.
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Literatur |
(Daten von https://clinicaltrials.gov, aktualisiert am 2024-05-22)
| NCT-Nummer | Rekrutierung | Erkrankungen | Sponsor/Kooperationspartner | Startdatum | Phasen |
|---|---|---|---|---|---|
| NCT06147232 | Not yet recruiting | Nephropathy|Diabetic Nephropathies|Diabetes Mellitus Type 1|Albuminuria|Diabetic Complications Renal|Diabetic Complications Cardiovascular|Hypoxia |
Steno Diabetes Center Copenhagen|Juvenile Diabetes Research Foundation|King''s College London|Glostrup University Hospital Copenhagen |
August 2024 | Phase 4 |
| NCT06384157 | Not yet recruiting | Opioid Use Disorder |
Indivior Inc. |
May 2024 | Phase 2 |
Tel: +1-832-582-8158 Ext:3
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