Name: AGK2
Brand: Selleck Chemicals
SKU: S7577
Rating: 5 (37 reviews)

Springe zu

Qualitätskontrolle

Charge: Reinheit: 99.98%

99.98

Verwandte Ziele	Akt Wnt/beta-catenin PKC HSP ROCK Microtubule Associated Integrin Bcr-Abl Actin FAK
Weitere Sirtuin Inhibitoren	SRT1720 HCl Selisistat (EX-527) Sirtinol Fisetin 3-TYP SRT2104 (GSK2245840) OSS_128167 SirReal2 Thiomyristoyl NRD167

Zellkultur, Behandlung & Arbeitskonzentration

Zelllinien	Assay-Typ	Konzentration	Inkubationszeit	Aktivitätsbeschreibung	PMID
HeLa	Function assay			Inhibition of over-expressed SIRT2 immunoprecipitated from HeLa cells transfected with SIRT2-myc expression construct	17588900
H4	Function assay		24 hrs	Inhibition of SIRT2 in H4 cells co-transfected with alphaSyn and synphilin1 assessed as enlarged alphaSyn inclusions after 24 hrs	17588900
rat embryo midbrain	Function assay			Protection of dopaminergic cell death in rat embryo midbrain transduced with lentivirus encoding alphaSyn-A53T mutant assessed as tyrosine hydroxylase positive cells	17588900
HCT116	Function assay	10 uM	8 hrs	Inhibition of SIRT2 in human HCT116 cells assessed as increase in acetylated alpha-tubulin at 10 uM after 8 hrs by Western blot analysis	22642300
Escherichia coli cells	Function assay			Inhibition of human recombinant SIRT2 expressed in Escherichia coli cells using acetylated Lys side chain amino acids 379-382 (Arg-His-Lys-Lys(Ac)) p53 conjugated with aminomethylcoumarin as substrate by fluorescence assay, IC50=5.5μM	22931526
30PT	Cytotoxicity assay		72 hrs	Cytotoxicity against human 30PT cells after 72 hrs by Cell-titer GLo assay, CC50=9.6μM	22931526
30P	Cytotoxicity assay		72 hrs	Cytotoxicity against human 30P cells after 72 hrs by Cell-titer GLo assay, CC50=12.5μM	22931526
Escherichia coli cells	Function assay			Inhibition of human recombinant SIRT1 expressed in Escherichia coli cells using acetylated Lys side chain amino acids 379-382 (Arg-His-Lys-Lys(Ac)) p53 conjugated with aminomethylcoumarin as substrate by fluorescence assay, IC50=38μM	22931526
30PT	Cytotoxicity assay		72 hrs	Cytotoxicity against human 30PT cells after 72 hrs by celltiter-glo luminescent assay, CC50=9.6μM	23189967
30P	Cytotoxicity assay		72 hrs	Cytotoxicity against human 30P cells after 72 hrs by celltiter-glo luminescent assay, CC50=12.5μM	23189967
Escherichia coli BL21 (DE3)	Function assay			Inhibition of full length human SIRT2 expressed in Escherichia coli BL21 (DE3) cells using fluorogenic 7-amino-4-methylcoumarin (AMC)-labeled peptide by fluorescence assay, IC50=1.56μM	25275824
SH-SY5Y	Neuroprotective assay	1 to 10 uM	30 mins	Neuroprotective activity against oligomeric alpha-synuclein-induced cytotoxicity in human SH-SY5Y cells assessed as increase in cell growth at 1 to 10 uM preincubated for 30 mins followed by alpha-synuclein addition measured after 72 hrs by MTT assay	26982234
MCF7	Function assay	10 to 50 uM	24 hrs	Inhibition of SIRT2 in human MCF7 cells assessed as increase in alpha-tubulin K40 acetylation level at 10 to 50 uM after 24 hrs in presence of TSA by Western blot analysis	28135086
U373	Antiproliferative assay		72 hrs	Antiproliferative activity against human U373 cells after 72 hrs by MTT assay, IC50=47.6μM	28475330
Hs683	Cell cycle assay		24 to 48 hrs	Cell cycle arrest in human Hs683 cells assessed as accumulation at sub-G1 phase at IC50 for MTT assay after 24 to 48 hrs by propidium iodide staining-based flow cytometry	28475330
U373	Cell cycle assay		24 to 48 hrs	Cell cycle arrest in human U373 cells assessed as accumulation at sub-G1 phase at IC50 for MTT assay after 24 to 48 hrs by propidium iodide staining-based flow cytometry	28475330
Hs683	Cell cycle assay		24 to 48 hrs	Cell cycle arrest in human Hs683 cells assessed as accumulation at G2/M phase at IC50 after 24 to 48 hrs by propidium iodide staining-based flow cytometry	28475330
U373	Cell cycle assay		24 to 48 hrs	Cell cycle arrest in human U373 cells assessed as accumulation at G2/M phase at IC50 after 24 to 48 hrs by propidium iodide staining-based flow cytometry	28475330
Klicken Sie hier, um weitere experimentelle Daten zu Zelllinien anzuzeigen

Chemische Informationen, Lagerung & Stabilität

Molekulargewicht	434.27	Formel	C₂₃H₁₃Cl₂N₃O₂	Lagerung (Ab dem Eingangsdatum)	3 Jahre-20°CPulver
CAS-Nr.	304896-28-4	SDF herunterladen		Lagerung von Stammlösungen	1 Jahr-80°Cin Lösungsmittel 1 Monat-20°Cin Lösungsmittel
Synonyme	N/A			Smiles	C1=CC2=C(C=CC=N2)C(=C1)NC(=O)C(=CC3=CC=C(O3)C4=C(C=CC(=C4)Cl)Cl)C#N

Löslichkeit

In vitro
Charge:

DMSO : 10 mg/mL (23.02 mM) Mit 50°C Wasserbad erwärmt; Ultraschallbehandelt;
(Feuchtigkeitskontaminiertes DMSO kann die Löslichkeit verringern. Verwenden Sie frisches, wasserfreies DMSO.)

Water : Insoluble

Ethanol : Insoluble

DMSO : 10 mg/mL (23.02 mM)
(Feuchtigkeitskontaminiertes DMSO kann die Löslichkeit verringern. Verwenden Sie frisches, wasserfreies DMSO.)

Water : Insoluble

Ethanol : Insoluble

DMSO : 4 mg/mL (9.21 mM) Mit 50°C Wasserbad erwärmt; Ultraschallbehandelt;
(Feuchtigkeitskontaminiertes DMSO kann die Löslichkeit verringern. Verwenden Sie frisches, wasserfreies DMSO.)

Water : Insoluble

Ethanol : Insoluble

Molaritätsrechner

Masse	Konzentration	Volumen	Molekulargewicht
=	×	×

Verdünnungsrechner Molekulargewichtsrechner

In vivo Charge:
Homogeneous suspension	CMC-NA	≥5mg/ml	Taking the 1 mL working solution as an example, add 5 mg of this product to 1 ml of CMC-Na solution, mix evenly to obtain a homogeneous suspension with a final concentration of 5 mg/ml.
Homogeneous suspension	CMC-NA	≥5mg/ml	Taking the 1 mL working solution as an example, add 5 mg of this product to 1 ml of CMC-Na solution, mix evenly to obtain a homogeneous suspension with a final concentration of 5 mg/ml.
Clear solution	5%DMSO 1 40%PEG300 2 5%Tween80 3 50%ddH2O Von Selleck Labs validiert. Sollten Sie Anpassungen an dieser Formulierung benötigen, kontaktieren Sie unser Verkaufsteam für kundenspezifische Tests.	0.500mg/ml (1.15mM)	Taking the 1 mL working solution as an example, add 50 μL of 10 mg/ml clarified DMSO stock solution to 400 μL of PEG300, mix evenly to clarify it; add 50 μL of Tween80 to the above system, mix evenly to clarify it; then continue to add 500 μL of ddH2O to adjust the volume to 1 mL. The mixed solution should be used immediately for optimal results.
Homogeneous suspension	CMC-NA	≥5mg/ml	Taking the 1 mL working solution as an example, add 5 mg of this product to 1 ml of CMC-Na solution, mix evenly to obtain a homogeneous suspension with a final concentration of 5 mg/ml.
Clear solution	8%DMSO 1 30%PEG300 2 62%ddH2O Von Selleck Labs validiert. Sollten Sie Anpassungen an dieser Formulierung benötigen, kontaktieren Sie unser Verkaufsteam für kundenspezifische Tests.	1.400mg/ml (3.22mM)	Taking the 1 mL working solution as an example, add 80 μL of 17.5 mg/ml clarified DMSO stock solution to 300 μL of PEG 300, mix evenly to clarify it; then continue to add 620 μL of ddH2O to adjust the volume to 1 mL. The mixed solution should be used immediately for optimal results.

In-vivo-Formulierungsrechner (Klare Lösung)

Schritt 1: Geben Sie die untenstehenden Informationen ein (Empfohlen: Ein zusätzliches Tier zur Berücksichtigung von Verlusten während des Experiments)

Dosierung: mg/kg Durchschnittsgewicht der Tiere: g Dosiervolumen pro Tier:μL Anzahl der Tiere:

Schritt 2: Geben Sie die In-vivo-Formulierung ein (Dies ist nur der Rechner, keine Formulierung. Bitte kontaktieren Sie uns zuerst, wenn es im Abschnitt "Löslichkeit" keine In-vivo-Formulierung gibt.)

% DMSO + % + % Tween 80 + % ddH₂O

%DMSO+ %

Berechnungsergebnisse:

Arbeitskonzentration: mg/ml;

Methode zur Herstellung der DMSO-Stammlösung: mg Wirkstoff vorgelöst in μL DMSO ( Konzentration der Stammlösung mg/mL, Bitte kontaktieren Sie uns zuerst, wenn die Konzentration die DMSO-Löslichkeit der Wirkstoffcharge überschreitet. )

Methode zur Herstellung der In-vivo-Formulierung: Nehmen Sie μL DMSO Stammlösung, dann hinzufügenμL PEG300, mischen und klären, dann hinzufügenμL Tween 80, mischen und klären, dann hinzufügen μL ddH₂O, mischen und klären.

Methode zur Herstellung der In-vivo-Formulierung: Nehmen Sie μL DMSO Stammlösung, dann hinzufügen μL Maisöl, mischen und klären.

Hinweis: 1. Bitte stellen Sie sicher, dass die Flüssigkeit klar ist, bevor Sie das nächste Lösungsmittel hinzufügen.
2. Achten Sie darauf, das/die Lösungsmittel der Reihe nach hinzuzufügen. Sie müssen sicherstellen, dass die bei der vorherigen Zugabe erhaltene Lösung eine klare Lösung ist, bevor Sie mit der Zugabe des nächsten Lösungsmittels fortfahren. Physikalische Methoden wie Vortex, Ultraschall oder ein heißes Wasserbad können zur Unterstützung des Lösens verwendet werden.

Wirkmechanismus

Targets/IC₅₀/Ki	SIRT2 (Cell-free assay) 3.5 μM
In vitro	In SIRT2-myc-exprimierenden HeLa-Zellen hemmt AGK2 effektiv die Aktivität von SIRT2 und erhöht das acetylierte Tubulin. Diese Verbindung schützt dopaminerge Neuronen vor α-Syn-induzierter Toxizität in primären Mittelhirnkulturen. Sie induziert sowohl Nekrose als auch Caspase-3-abhängige Apoptose in C6-Gliomzellen. SIRT2 verringert auch die Lebensfähigkeit Merlin-mutanter Maus-Schwann-Zellen (MSCs), ohne die Lebensfähigkeit von Wildtyp-MSCs wesentlich zu reduzieren.
In vivo	Im Drosophila-Modell der Parkinson-Krankheit rettet AGK2 die α-Syn-vermittelte Toxizität und modifiziert die Aggregation.
Literatur	[1] https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/17588900/ [2] https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/22166219/ [3] https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/24259290/

Technischer Support

Handhabungshinweise

Tel: +1-832-582-8158 Ext:3

Wenn Sie weitere Fragen haben, hinterlassen Sie bitte eine Nachricht.

C1=C0/X	C1:	LOG(C1):
C2=C1/X	C2:	LOG(C2):
C3=C2/X	C3:	LOG(C3):
C4=C3/X	C4:	LOG(C4):
C5=C4/X	C5:	LOG(C5):
C6=C5/X	C6:	LOG(C6):
C7=C6/X	C7:	LOG(C7):
C8=C7/X	C8:	LOG(C8):

AGK2 SIRT2 Inhibitor

Chemische Struktur

Molekulargewicht: 434.27

Qualitätskontrolle

Zellkultur, Behandlung & Arbeitskonzentration

Chemische Informationen, Lagerung & Stabilität

Löslichkeit

Molaritätsrechner

In-vivo-Formulierungsrechner (Klare Lösung)

Wirkmechanismus

Technischer Support