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Nicotinamide (Niacinamide) Sirtuin Inhibitor

Kat.-Nr.: S1899

Nicotinamide, ein wasserlösliches Vitamin, ist ein aktiver Bestandteil der Coenzyme NAD und NADP und wirkt auch als Inhibitor von Sirtuin.
Nicotinamide (Niacinamide) Sirtuin Inhibitor Chemical Structure

Chemische Struktur

Molekulargewicht: 122.12

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Qualitätskontrolle (Quality Control)

Charge: Reinheit: 99.98%
99.98

Zellkultur, Behandlung & Arbeitskonzentration
(Cell Culture, Treatment & Working Concentration)

Zelllinien Assay-Typ Konzentration Inkubationszeit Formulierung Aktivitätsbeschreibung PMID
BL21 (DE3) Function assay Inhibition of catalytically active human SIRT3 (102 to 399 amino acids) expressed in Escherichia coli BL21 (DE3) cells using fluorogenic 7-amino-4-methylcoumarin (AMC)-labeled peptide by fluorescence assay, IC50=6.2μM. 25275824
BL21 (DE3) Function assay Inhibition of full length human SIRT2 expressed in Escherichia coli BL21 (DE3) cells using fluorogenic 7-amino-4-methylcoumarin (AMC)-labeled peptide by fluorescence assay, IC50=10.5μM. 25275824
BL21(DE3) Function assay Inhibition of recombinant Schistosoma mansoni sirtuin 2 (21 to 322 residues) expressed in Escherichia coli BL21(DE3) cells assessed as inhibition of substrate deacetylation using ZMAL as substrate, IC50=23.1μM. 31496251
SK-MEL-28 Function assay 100 uM 24 hrs Reduction in ATP level in human SK-MEL-28 cells at 100 uM maintained in Locke's solution after 24 hrs by luciferase-based assay in absence of GF and glucose 22835719
A673 qHTS assay qHTS of pediatric cancer cell lines to identify multiple opportunities for drug repurposing: Confirmatory screen for A673 cells) 29435139
SK-N-MC qHTS assay qHTS of pediatric cancer cell lines to identify multiple opportunities for drug repurposing: Confirmatory screen for SK-N-MC cells 29435139
NB-EBc1 qHTS assay qHTS of pediatric cancer cell lines to identify multiple opportunities for drug repurposing: Confirmatory screen for NB-EBc1 cells 29435139
TC32 qHTS assay qHTS of pediatric cancer cell lines to identify multiple opportunities for drug repurposing: Confirmatory screen for TC32 cells 29435139
BL21(DE3) Function assay Inhibition of recombinant Schistosoma mansoni sirtuin 2 (21 to 322 residues) expressed in Escherichia coli BL21(DE3) cells in presence of ZMAL 31496251
BL21(DE3) Function assay Inhibition of recombinant Schistosoma mansoni sirtuin 2 (21 to 322 residues) expressed in Escherichia coli BL21(DE3) cells in presence of (Z)-(But)Lys-AMC 31496251
BL21(DE3) Function assay Inhibition of recombinant Schistosoma mansoni sirtuin 2 (21 to 322 residues) expressed in Escherichia coli BL21(DE3) cells in presence of (Z)-(Hex)Lys-AMC 31496251
BL21(DE3) Function assay Inhibition of recombinant Schistosoma mansoni sirtuin 2 (21 to 322 residues) expressed in Escherichia coli BL21(DE3) cells in presence of (Z)-(Oct)Lys-AMC 31496251
HEK293T Function assay 60 mins Inhibition of StrepTag-tagged human SARM1 TIR (561 to 724 residues) expressed in HEK293T cells assessed as reduction in NADase activity in presence of NAD+ incubated for 60 mins by HPLC analysis, IC50=43.8μM. ChEMBL
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Chemische Informationen, Lagerung & Stabilität (Chemical Information, Storage & Stability)

Molekulargewicht 122.12 Formel

C6H6N2O

 Lagerung (Ab dem Eingangsdatum)
CAS-Nr. 98-92-0 SDF herunterladen Lagerung von Stammlösungen

Synonyme Niacinamide, Vitamin PP, Nicotinic acid amide, Vitamin B3, NSC 27452,NSC 13128 Smiles C1=CC(=CN=C1)C(=O)N

Löslichkeit (Solubility)

In vitro
Charge:

DMSO : 24 mg/mL (196.52 mM)
(Feuchtigkeitskontaminiertes DMSO kann die Löslichkeit verringern. Verwenden Sie frisches, wasserfreies DMSO.)

Water : 24 mg/mL

Ethanol : 24 mg/mL

Molaritätsrechner

Masse Konzentration Volumen Molekulargewicht
Verdünnungsrechner Molekulargewichtsrechner

In vivo
Charge:

In-vivo-Formulierungsrechner (Klare Lösung)

Schritt 1: Geben Sie die untenstehenden Informationen ein (Empfohlen: Ein zusätzliches Tier zur Berücksichtigung von Verlusten während des Experiments)

mg/kg g μL

Schritt 2: Geben Sie die In-vivo-Formulierung ein (Dies ist nur der Rechner, keine Formulierung. Bitte kontaktieren Sie uns zuerst, wenn es im Abschnitt "Löslichkeit" keine In-vivo-Formulierung gibt.)

% DMSO % % Tween 80 % ddH2O
%DMSO %

Berechnungsergebnisse:

Arbeitskonzentration: mg/ml;

Methode zur Herstellung der DMSO-Stammlösung: mg Wirkstoff vorgelöst in μL DMSO ( Konzentration der Stammlösung mg/mL, Bitte kontaktieren Sie uns zuerst, wenn die Konzentration die DMSO-Löslichkeit der Wirkstoffcharge überschreitet. )

Methode zur Herstellung der In-vivo-Formulierung: Nehmen Sie μL DMSO Stammlösung, dann hinzufügenμL PEG300, mischen und klären, dann hinzufügenμL Tween 80, mischen und klären, dann hinzufügen μL ddH2O, mischen und klären.

Methode zur Herstellung der In-vivo-Formulierung: Nehmen Sie μL DMSO Stammlösung, dann hinzufügen μL Maisöl, mischen und klären.

Hinweis: 1. Bitte stellen Sie sicher, dass die Flüssigkeit klar ist, bevor Sie das nächste Lösungsmittel hinzufügen.
2. Achten Sie darauf, das/die Lösungsmittel der Reihe nach hinzuzufügen. Sie müssen sicherstellen, dass die bei der vorherigen Zugabe erhaltene Lösung eine klare Lösung ist, bevor Sie mit der Zugabe des nächsten Lösungsmittels fortfahren. Physikalische Methoden wie Vortex, Ultraschall oder ein heißes Wasserbad können zur Unterstützung des Lösens verwendet werden.

Wirkmechanismus (Mechanism of Action)

Targets/IC50/Ki
Sirtuin
In vitro

Nicotinamide strongly inhibits yeast silencing, increases rDNA recombination, and shortens replicative life span to that of a sir2 mutant. This compound abolishes silencing and leads to an eventual delocalization of Sir2 even in G(1)-arrested cells, demonstrating that silent heterochromatin requires continual Sir2 activity. It results in a twofold increase in DNA content and a threefold increase in insulin content in the fetal cells. This chemical induces differentiation and maturation of human fetal pancreatic islet cells. It regulates sirtuins by switching between deacetylation and base exchange. This switching is quantitated for the Sir2s from Archeaglobus fulgidus (Sir2Af2), Saccharomyces cerevisiae (Sir2p), and mouse (Sir2alpha). The compound selectively reduces a specific phospho-species of tau (Thr231) that is associated with microtubule depolymerization in Alzheimer's disease transgenic mice, in a manner similar to inhibition of SirT1. It also dramatically increases acetylated alpha-tubulin, a primary substrate of SirT2, and MAP2c in Alzheimer's disease transgenic mice, both of which are linked to increased microtubule stability. This chemical fosters DNA integrity and maintains phosphatidylserine membrane asymmetry to prevent cellular inflammation, cellular phagocytosis and vascular thrombosis. It both prevents and reverses neuronal and vascular cell injury.

In vivo

In the mouse, nicotinamide given i.p. at doses of 100-500 mg/kg showed biphasic elimination with dose-dependent changes in half-life. The initial half-life increased significantly (P <0.05) from 0.8 to 2 h and the terminal half-life increased from 3.4 to 5.6 h over the dose range studied. Clearance, however, decreased significantly from 0.3 to 0.24 L/kg/h only at the highest dose. Peak concentrations increased in a dose-dependent manner from 1,000 to 4,800 nmol/ml. The bioavailability given via the i.p. as compared with the i. v. route was close to 100%.
Literatur
  • [4] https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/18987186/
  • [5] https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/12767721/
  • [6] https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/8070006/
  • [7] https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/17997992/

Anwendungen (Applications)

Methoden Biomarker Bilder PMID
Western blot Sp1 / ERK p-β-catenin / β-catenin p-MLC / MLC / p-MYPT1 / MYPT1
S1899-WB3
18446063
Immunofluorescence p-MLC
S1899-IF1
30503259

Klinische Studieninformationen (Clinical Trial Information)

(Daten von https://clinicaltrials.gov, aktualisiert am 2024-05-22)

NCT-Nummer Rekrutierung Erkrankungen Sponsor/Kooperationspartner Startdatum Phasen
NCT06280482 Recruiting
Smooth Muscle Dysfunction Syndrome (SMDS)
The University of Texas Health Science Center Houston
 March 6 2024 Phase 1
NCT05938036 Not yet recruiting
Acute Respiratory Distress Syndrome (ARDS)
Aqualung Therapeutics Corp.
 January 14 2024 Phase 2
NCT06249581 Active not recruiting
Chronic Stable Angina
Auxilius Pharma sp.z.o.o.
 November 27 2023 Early Phase 1
NCT06036355 Not yet recruiting
Postoperative Prevention of Tumor
Shanghai Cell Therapy Group Co.Ltd
 September 30 2023 Early Phase 1