AMPK Inhibitoren | AMPK Inhibitors
| Kat.-Nr. | Produktname | Informationen | Publikationen | Validierung |
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| S7306 | Dorsomorphin Dihydrochloride | Dorsomorphin 2HCl ist ein potenter, reversibler, selektiver AMPK-Inhibitor mit einem Ki von 109 nM in zellfreien Assays, der keine signifikante Hemmung mehrerer strukturell verwandter Kinasen wie ZAPK, SYK, PKCθ, PKA und JAK3 aufweist. Hemmt auch die Aktivität des Typ-I-BMP-Rezeptors. Dorsomorphin induziert Autophagy in Krebszelllinien. |
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| S7840 | Dorsomorphin (Compound C) | Dorsomorphin ist ein potenter, reversibler, selektiver AMPK-Inhibitor mit einem Ki von 109 nM in zellfreien Assays, der keine signifikante Hemmung mehrerer strukturell verwandter Kinasen wie ZAPK, SYK, PKCθ, PKA und JAK3 zeigt. Dorsomorphin hemmt selektiv die BMP-Typ-I-Rezeptoren ALK2, ALK3 und ALK6. Dorsomorphin wird zur Förderung spezifischer Zelldifferenzierung und zur Induktion der Autophagie von Krebszelllinien eingesetzt. Für Zelltests wird das wasserlösliche S7306 Dorsomorphin (Compound C) 2HCl empfohlen. |
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| S7317 | WZ4003 | WZ4003 ist ein hochspezifischer NUAK-Kinase-Inhibitor mit einem IC50 von 20 nM und 100 nM für NUAK1 bzw. NUAK2 in zellbasierten Assays, ohne signifikante Hemmung von 139 anderen Kinasen. |
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| S9833 | BAY-3827 | BAY-3827 ist ein potenter AMPK-Inhibitor, der die AMPK-Kinaseaktivität mit IC50-Werten von 1,4 nM bei einer niedrigen ATP-Konzentration von 10 μM und 15 nM bei einer hohen ATP-Konzentration von 2 mM hemmt. |
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| S7318 | HTH-01-015 | HTH-01-015 ist ein potenter und selektiver NUAK1-Inhibitor mit einer IC50 von 100 nM und einer über 100-fachen Selektivität gegenüber NUAK2. |
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| E3652 | Rehmanniae radix praeparata Extract | Rehmanniae radix praeparata Extract wird aus Rehmanniae radix praeparata gewonnen, das Diabetes über den AMPK-vermittelten NF-κB/NLRP3-Signalweg verbessern kann. | ||
| E2818 | MARK4 inhibitor 1 | MARK4 inhibitor 1 ist ein potenter Microtubule Affinity-Regulating Kinase 4 (MARK4) Inhibitor mit einer IC50 von 1,54 μM für den MARK4-Hemmtest. | ||
| E0022 | Ophiopogonin D | Ophiopogonin D (OJV-VI, Deacetylophiopogonin C) ist ein Steroidglykosid, das aus dem chinesischen Kraut Radix ophiopogonis isoliert wird und eine Antitumorwirkung zeigt. Diese Verbindung könnte das TGF-β1-vermittelte metastatische Verhalten von MDA-MB-231-Zellen durch Regulierung der ITGB1/FAK/Src/AKT/β-catenin/MMP-9-Signalachse unterdrücken. Es lindert auch PM2.5-induzierte Entzündungen durch Unterdrückung des AMPK/NF-κB-Signalwegs in pulmonalen Epithelzellen von Mäusen. | ||
| S0177 | XMD-17-51 | XMD-17-51 (XMD17-51) ist ein potenter und hochselektiver Inhibitor von NUAK1. | ||
| E3029 | White Paeony Root Extract | White Paeony Root Extract wird aus Paeonia lactiflora Pall. extrahiert, das Leberverletzungen bei hypercholesterinämischen Ratten über den ROCK/AMPK-Signalweg lindern kann. | ||
| S1208 | Doxorubicin (Adriamycin) Hydrochloride | Doxorubicin (DOX) HCl ist ein Antibiotikum, das die menschliche DNA Topoisomerase II mit einer IC50 von 2,67 μM hemmt. Doxorubicin reduziert die basale Phosphorylierung von AMPK. Doxorubicin wird in der begleitenden Behandlung von HIV-infizierten Patienten eingesetzt, birgt jedoch ein hohes Risiko einer HBV-Reaktivierung.Dieses Produkt kann beim Auflösen in PBS-Lösung ausfallen. Es wird empfohlen, die Stammlösung in reinem Wasser herzustellen und mit reinem Wasser oder Salzlösung zu verdünnen, um die Arbeitslösung zu erhalten.Doxorubicin (Adriamycin) HCl kann zur Induktion von Tiermodellen für Nierenerkrankungen verwendet werden. |
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| S1113 | GSK690693 | GSK690693 ist ein pan-Akt-Inhibitor, der Akt1/2/3 mit IC50 von 2 nM/13 nM/9 nM in zellfreien Assays hemmt und auch empfindlich gegenüber der AGC-Kinase-Familie ist: PKA, PrkX und PKC-Isoenzyme. GSK690693 hemmt auch potent AMPK und DAPK3 aus der CAMK-Familie mit IC50 von 50 nM bzw. 81 nM. GSK690693 beeinflusst die Aktivität von Unc-51-like autophagy activating kinase 1 (ULK1) und hemmt robust die STING-abhängige IRF3-Aktivierung. Phase 1. |
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| S8274 | STO-609 | STO-609 ist ein spezifischer Inhibitor der Ca2+/Calmodulin-abhängigen Proteinkinase-Kinase (CaM-KK), der die Aktivitäten der rekombinanten CaM-KKα- und CaM-KKβ-Isoformen mit Ki-Werten von 80 bzw. 15 ng/ml hemmt und auch deren Autophosphorylierungsaktivitäten inhibiert. Diese Verbindung hemmt die AMPKK-Aktivität und inhibiert die Autophagy. |
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| S8161 | ON123300 | ON123300 ist ein potenter und multi-zielgerichteter Kinase-Inhibitor mit IC50 von 3,9 nM, 5 nM, 26 nM, 26 nM, 9,2 nM und 11 nM für CDK4, Ark5/NUAK1, PDGFRβ, FGFR1, RET (c-RET) bzw. Fyn. |
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