| Kat.-Nr. | Produktname | Informationen | Publikationen | Validierung |
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| S1802 | AICAR (Acadesine) | AICAR (Acadesine, NSC105823, AICA Riboside), ein AMPK-Aktivator, führt zur Akkumulation von ZMP, das die stimulierende Wirkung von AMP auf AMPK und AMPK-Kinase nachahmt. Diese Verbindung induziert mitophagy. Phase 3. |
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| S2697 | A-769662 | A-769662 ist ein potenter, reversibler AMPK-Aktivator mit einem EC50 von 0,8 μM in zellfreien Assays, mit geringem Einfluss auf die GPPase/FBPase-Aktivität. |
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| S5958 | Metformin (1,1-Dimethylbiguanide) | Metformin (1,1-Dimethylbiguanid), ein weit verbreitetes Medikament zur Behandlung von Typ-2-Diabetes, aktiviert die AMP-aktivierte Proteinkinase (AMPK) in Hepatozyten. Metformin fördert die Mitophagy in mononukleären Zellen. Metformin induziert die Apoptose von Lungenkrebszellen durch Aktivierung des JNK/p38 MAPK-Signalwegs und GADD153. |
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| S7898 | GSK621 | GSK621 ist ein spezifischer und potenter AMPK-Aktivator. |
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| S8654 | Ex229 (Compound 991) | EX229 (Compound 991) ist ein potenter AMPK-Aktivator, der 5-10-mal potenter ist als A769662 bei der Aktivierung von AMPK. |
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| S2542 | Phenformin HCl | Phenformin HCl ist ein Hydrochloridsalz von Phenformin, das ein antidiabetisches Medikament aus der Biguanidklasse ist. Es aktiviert AMPK, wodurch Aktivität und Phosphorylierung erhöht werden. |
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| S7953 | Bempedoic acid (ETC-1002) | Bempedoic acid (ETC-1002) ist ein oral verfügbares, einmal täglich einzunehmendes LDL-C-senkendes kleines Molekül, das entwickelt wurde, um erhöhte LDL-C-Spiegel zu senken und Nebenwirkungen zu vermeiden, die mit bestehenden LDL-C-senkenden Therapien verbunden sind. Diese Verbindung ist ein Aktivator der hepatischen AMP-activated protein kinase (AMPK) und hat eine potente hemmende Aktivität gegen die hepatische ATP-citrate lyase (IC50=29 uM). |
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| S0795 | O-304 | O-304 (O-304X) ist ein oral verfügbarer Pan-Aktivator der AMPK-aktivierten Proteinkinase (AMPK). Diese Verbindung zeigt ein großes Potenzial als neuartiges Medikament zur Behandlung von Typ-2-Diabetes (T2D) und damit verbundenen kardiovaskulären Komplikationen. |
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| E1031 | MK-8722 |
MK-8722 ist ein potenter, direkter, allosterischer Aktivator aller 12 Säugetier-Pan-AMPK-Komplexe. |
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| S8803 | MK-3903 | MK-3903 ist ein potenter und selektiver AMPK-Aktivator mit einer EC50 von 8 nM für die α1 β1 γ1-Untereinheit. Er aktiviert 10 der 12 pAMPK-Komplexe mit EC50-Werten im Bereich von 8–40 nM und einer maximalen Aktivierung von >50 %. |
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| S0411 | BAM 15 | BAM 15 ist ein neuartiger mitochondrialer Protonophor-Entkoppler, der Säugetiere vor akuter renaler Ischämie-Reperfusionsschädigung und kälteinduzierten Mikrotubulusschäden schützen kann. Diese Verbindung ist auch ein potenter AMPK-Aktivator. Sie mildert transportinduzierte Apoptose in iPS-differenziertem Netzhautgewebe. |
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| S9604 | Lixumistat (IM156) | Lixumistat (IM156) ist ein potenter Aktivator von AMPK, der die AMPK-Phosphorylierung erhöht. Es blockiert die oxidative Phosphorylierung (OXPHOS) durch die Hemmung von Komplex I und erhöht die Apoptose. Diese Verbindung verbessert verschiedene Arten von Fibrose und hemmt Tumoren. |
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| S4561 | Danthron | Danthron (Chrysazin, Antrapurol) reguliert den Glukose- und Lipidstoffwechsel durch Aktivierung von AMPK. Diese Verbindung ist ein Naturprodukt, das aus der traditionellen chinesischen Medizin Rhabarber gewonnen wird. Es wurde früher als Abführmittel verwendet und wird heute als Antioxidans in synthetischen Schmierstoffen, bei der Synthese experimenteller Antitumorwirkstoffe, als Fungizid und als Zwischenprodukt zur Herstellung von Farbstoffen eingesetzt. |
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| S5284 | Adenosine 5'-monophosphate monohydrate | Adenosine 5'-monophosphate monohydrate (5'-Adenylic acid, 5'-AMP) ist ein Aktivator einer Klasse von Proteinkinasen, bekannt als AMP-activated protein kinase (AMPK). | ||
| S8335 | PF-06409577 | PF-06409577 ist ein oral bioverfügbarer AMPK-Aktivator mit einem EC50-Wert von 7 nM für 1 1 1 im TR-FRET-Assay und zeigt keine nachweisbare Hemmung von hERG in einem Patch-Clamp-Assay (100 M) und war kein Inhibitor (IC50 > 100 M) der mikrosomalen Aktivitäten der wichtigsten menschlichen Cytochrom P450 Isoformen. | ||
| E2032 | MOTS-c | MOTS-c, ein von Mitochondrien stammendes Peptid (MDP), übt antinozizeptive und entzündungshemmende Wirkungen durch die Aktivierung des AMPK-Signalwegs und die Hemmung des MAP-Kinase-c-fos-Signalwegs aus. | ||
| E2371 | YLF-466D | YLF-466D ist ein AMPK-Aktivator, der die Thrombozytenaggregation hemmt. | ||
| S3832 | Euphorbiasteroid | Euphorbiasteroid (Euphorbia factor L1), ein Bestandteil von Euphorbia lathyris L., hemmt die Adipogenese von 3T3-L1-Zellen durch Aktivierung des AMPK-Signalwegs und induziert die Apoptose von HL-60-Zellen durch Förderung des Bcl-2/Bax-apoptotischen Signalwegs dosisabhängig. Diese Verbindung ist ein tricyclisches Diperpene aus Euphorbia lathyris L., hemmt die Tyrosinase und erhöht die Phosphorylierung von AMPK, mit Anti-Krebs-, Anti-Virus-, Anti-Adipositas- und Multidrug-Resistenz-modulierender Wirkung. | ||
| S8953 | ASP4132 | ASP4132 ist ein potenter und oral aktiver Aktivator der Adenosinmonophosphat-aktivierten Proteinkinase (AMPK) mit einem EC50-Wert von 0,018 μM. Diese Verbindung wird als klinischer Kandidat für die Behandlung von menschlichem Krebs eingesetzt. | ||
| E5784 | AICAR phosphate | |||
| E0653 | Trans-ferulic acid | Trans-ferulic acid ist ein potenter Aktivator von AMPK unter Hochglukosebedingungen. | ||
| E0795 | COH-SR4 | COH-SR4 unterdrückt die Adipogenese in 3T3-L1-Zellen durch indirekte Aktivierung von AMPK und nachgeschaltete Modulation des Mammalian target of rapamycin complex 1 (mTORC1)-Signalwegs, der wichtige Regulatoren blockiert, die an der Proteinsynthese, dem Zellzyklusfortschritt und der Expression von wichtigen Transkriptionsfaktoren und ihren Ziel-adipogenen Genen beteiligt ist, die an der Lipidsynthese beteiligt sind. | ||
| S3341 | Palmitoleic acid |
Palmitoleinsäure (POA, Palmitoleat) stimuliert die Glukoseaufnahme in der Leber durch Aktivierung von AMPK und FGF-21, abhängig von PPARα. |
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| S9096 | ligustroflavone | Ligustroflavone (Nuezhenoside), isoliert aus den Blättern von Turpinia montana, zeigt eine hohe antioxidative Kapazität und wird als AMPK-Aktivator beschrieben. | ||
| S9860 | BC1618 | BC1618 ist ein oral aktiver Fbxo48-Inhibitor, der die Adenosinmonophosphat (AMP)-aktivierte Proteinkinase (AMPK)-abhängige Signalübertragung stimuliert. Diese Verbindung fördert die mitochondriale Spaltung, erleichtert die Autophagy und verbessert die hepatische Insulinsensitivität. | ||
| S4460 | IMM-H007 | IMM-H007, ein Adenosinderivat, ist ein Aktivator der AMP-aktivierten Proteinkinase (AMPK). Diese Verbindung ist ein potenzielles Medikament zur Behandlung von Herzfunktionsstörungen. Sie reguliert die Endothelentzündung negativ, indem sie die NF-κB- und JNK/AP1-Signalwege inaktiviert. Diese Chemikalie hemmt den Abbau von ABCA1 (ATP binding cassette subfamily a member 1) und erleichtert dessen Lokalisation auf der Zelloberfläche in Makrophagen, wodurch der Cholesterinefflux gefördert wird. | ||
| E0204 | Poricoic acid A | Poricoic acid A wird aus der Oberflächenschicht von Poria cocos isoliert. Diese Verbindung aktiviert AMPK, um die Fibroblastenaktivierung und den abnormalen Umbau der extrazellulären Matrix bei Nierenfibrose abzuschwächen. Sie ist auch ein Modulator der Tryptophan-Hydroxylase-1 (TPH-1). | ||
| S0888 | Rsva 405 | Rsva 405, ein neuartiger niedermolekularer Aktivator von AMPK, ist ein potenter Inhibitor der Adipogenese und könnte daher therapeutisches Potenzial gegen Fettleibigkeit haben. | ||
| S1323 | 7-Methoxyisoflavone | 7-Methoxyisoflavone (MIF) ist ein potenter Aktivator der Adenosinmonophosphat-aktivierten Proteinkinase (AMPK). | ||
| E3011 | Sarsaparilla Extract | Sarsaparilla Extract wird aus Smilax china L. extrahiert und kann 3T3-L1 Adipozyten über den β3-AR/AMPK Signalweg zu braunähnlichen Adipozyten stimulieren. | ||
| S1033 | Nilotinib (AMN-107) | Nilotinib ist ein selektiver Bcr-Abl-Inhibitor mit einer IC50 von weniger als 30 nM in murinen myeloischen Vorläuferzellen. Nilotinib induziert Autophagy durch AMPK-Aktivierung. |
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| S1950 | Metformin Hydrochloride | Metformin Hydrochloride (1,1-Dimethylbiguanid-Hydrochlorid) ist ein hochwirksames Antihyperglycemic Agent, das in erster Linie die Hyperglykämie in Hepatozyten reduziert, indem es die hepatische Gluconeogenese (Glukoseproduktion durch die Leber) unterdrückt. Es fördert auch Mitophagy in mononukleären Zellen und induziert die Apoptose von Lungenkrebszellen durch die Aktivierung des JNK/p38 MAPK Signalwegs und GADD153. |
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| S1396 | Resveratrol (trans-Resveratrol) | Resveratrol hat ein breites Spektrum an Targets, darunter Cyclooxygenasen (d.h. COX, IC50=1,1 μM), Lipoxygenasen (LOX, IC50=2,7 μM), Kinasen, Sirtuine und andere Proteine. Es hat krebshemmende, entzündungshemmende, blutzuckersenkende und andere positive kardiovaskuläre Effekte. Resveratrol induziert mitophagy/autophagy und Autophagie-abhängige Apoptose. |
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| S4895 | Nilotinib hydrochloride monohydrate | Nilotinib (AMN-107, Tasigna) hydrochlorid-monohydrat ist ein selektiver und oral bioverfügbarer Inhibitor von Bcr-Abl mit einer IC50 < 30 nM in murinen myeloischen Vorläuferzellen. Nilotinib induziert Autophagy durch AMPK-Aktivierung. |
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| S3296 | Hispidulin | Hispidulin (Dinatin), ein aktiver natürlicher Bestandteil einiger traditioneller chinesischer Heilkräuter, zeigt eine hemmende Wirkung gegen die onkogene Proteinkinase Pim-1 mit einer IC50 von 2,71 μM. Diese Verbindung induziert Apoptose durch mitochondriale Dysfunktion und Hemmung des P13k/Akt Signalwegs in HepG2-Krebszellen. Sie übt anti-osteoporotische und knochenresorptionsmindernde Wirkungen durch Aktivierung des AMPK Signalwegs aus. |
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| S1321 | Urolithin B | Urolithin B hemmt die NF-κB-Aktivität durch Reduzierung der Phosphorylierung und des Abbaus von IκBα. Diese Verbindung unterdrückt die Phosphorylierung von JNK, ERK und Akt und verstärkt die Phosphorylierung von AMPK. Es ist auch ein Regulator der Skelettmuskelmasse. |
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| E1323New | Aldometanib | Aldometanib (LXY-05-029) ist ein selektiver Inhibitor der Aldolase (ALDOA) mit einem IC50-Wert von 50 uM in In-vitro-Enzymassays. Es aktiviert auch lysosomale AMPK, indem es die FBP-Aldolase-Bindung blockiert, was den Glukosemangel nachahmt und die Stoffwechselgesundheit verbessert, ohne Hypoglykämie zu verursachen. | ||
| S2942 | EB-3D | EB-3D ist ein potenter und selektiver Inhibitor der Cholinkinase α (ChoKα) mit einem IC50-Wert von 1 μM für ChoKα1. Diese Verbindung induziert eine Deregulierung des AMPK-mTOR-Signalwegs und Apoptose in Leukämie-T-Zellen. | ||
| S9116 | Chikusetsusaponin IVa | Chikusetsusaponin IVa (Calendulosid F), ein wichtiger Wirkstoff von Triterpensaponinen, besitzt zahlreiche pharmakologische Aktivitäten, darunter zytotoxische Aktivität gegen verschiedene Krebszellen, entzündungshemmende Aktivität, Vorbeugung von Zahnkaries und Induktion von Gentamicin-Nephrotoxizität. Diese Verbindung ist ein neuartiger AMPK-Aktivator. | ||
| E2661 | Chitosan oligosaccharide | Chitosan oligosaccharide (COS) ist ein Oligomer aus β-(1➔4)-verknüpftem d-Glucosamin, dessen Wirkung die Modulation mehrerer wichtiger Signalwege beinhaltet, darunter die Unterdrückung von nuclear factor kappa B (NF-κB) und mitogen-activated protein kinases (MAPK) sowie die Aktivierung von AMP-activated protein kinase (AMPK). | ||
| S1273 | Amarogentin |
Amarogentin (AG), ein Secoiridoidglykosid, das hauptsächlich aus Swertia- und Gentiana-Wurzeln gewonnen wird, zeigt antioxidative, antitumouröse und antidiabetische Aktivitäten. Diese Verbindung ist ein Agonist für den Bittergeschmacksrezeptor TAS2R1 und hemmt in LAD-2-Zellen die Substanz P-induzierte Produktion von neu synthetisiertem TNF-α. Es induziert Apoptosis in menschlichen Magenkrebszellen (SNU-16) durch G2/M-Zellzyklusarrest und den PI3K/Akt-Signalweg. Diese Chemikalie interagiert mit der α2-Untereinheit der AMP-activated protein kinase (AMPK) und aktiviert die trimere Kinase mit einem EC50 von 277 pM. |
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| S6221 | Methyl cinnamate | Methyl cinnamate, ein aktiver Bestandteil von Zanthoxylum armatum, ist eine weit verbreitete natürliche Geschmacksverbindung mit antimikrobiellen und Tyrosinase-hemmenden Aktivitäten. Methyl Cinnamate hemmt die Adipozytendifferenzierung über die Aktivierung des CaMKK2--AMPK-Signalwegs in 3T3-L1-Präadipozyten. | ||
| S3299 | Demethyleneberberine | Demethyleneberberine (DMB), ein Bestandteil von Cortex Phellodendri Chinensis (CPC), lindert signifikant den Gewichtsverlust und verringert die Myeloperoxidase (MPO)-Aktivität, während es die Produktion von proinflammatorischen Zytokinen wie Interleukin (IL)-6 und Tumornekrosefaktor-α (TNF-α) signifikant reduziert und die Aktivierung des NF-κB-Signalwegs hemmt. Diese Verbindung verbessert potenziell NAFLD (nicht-alkoholische Fettlebererkrankung) durch die Aktivierung von AMPK-Signalwegen. |