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SB290157 trifluoroacetate Complement System Antagonist

Name: SB290157 trifluoroacetate
Brand: Selleck Chemicals
SKU: S8931
Rating: 5 (5 reviews)

Kat.-Nr.S8931

SB290157 trifluoroacetate (SB 290157 TFA) ist ein potenter, kompetitiver und selektiver Antagonist des C3a-Rezeptors (C3aR) mit einer IC50 von 200 nM für RBL-C3aR.

SB290157 trifluoroacetate Complement System Antagonist Chemical Structure

Chemische Struktur

Molekulargewicht: 526.51

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Qualitätskontrolle

Charge: S893101 DMSO]100 mg/mL]false]Ethanol]100 mg/mL]false]Water]Insoluble]false Reinheit: 99.69%

In Nature Medicine für seine erstklassige Qualität zitiert
COA
NMR
SDS
Datenblatt

99.69

Verwandte Ziele	PD-1/PD-L1 CXCR STING AhR Immunology & Inflammation related CD markers Interleukins Anti-infection Antioxidant COX
Weitere Complement System Inhibitoren	Compstatin Phaseoloidin Danicopan TLQP-21 TFA JR14a Pegcetacoplan acetate

Chemische Informationen, Lagerung & Stabilität

Molekulargewicht	526.51	Formel	C₂₄H₂₉F₃N₄O₆	Lagerung (Ab dem Eingangsdatum)	3 years -20°C powder
CAS-Nr.	1140525-25-2	--		Lagerung von Stammlösungen	1 Jahr-80°Cin Lösungsmittel 1 Monat-20°Cin Lösungsmittel
Synonyme	N/A			Smiles	C1=CC=C(C=C1)C(COCC(=O)NC(CCCN=C(N)N)C(=O)O)C2=CC=CC=C2.C(=O)(C(F)(F)F)O

Löslichkeit

In vitro
Charge:

DMSO : 100 mg/mL (189.92 mM)
(Feuchtigkeitskontaminiertes DMSO kann die Löslichkeit verringern. Verwenden Sie frisches, wasserfreies DMSO.)

Ethanol : 100 mg/mL

Water : Insoluble

Molaritätsrechner

Masse	Konzentration	Volumen	Molekulargewicht
=	×	×

Verdünnungsrechner Molekulargewichtsrechner

In vivo Charge:
Homogeneous suspension	CMC-NA	≥5mg/ml	Taking the 1 mL working solution as an example, add 5 mg of this product to 1 ml of CMC-Na solution, mix evenly to obtain a homogeneous suspension with a final concentration of 5 mg/ml.
Clear solution	5%DMSO 1 40%PEG300 2 5%Tween80 3 50%ddH2O Von Selleck Labs validiert. Sollten Sie Anpassungen an dieser Formulierung benötigen, kontaktieren Sie unser Verkaufsteam für kundenspezifische Tests.	5.000mg/ml (9.50mM)	Taking the 1 mL working solution as an example, add 50 μL of 100 mg/m clarified DMSO stock solution to 400 μL of PEG300, mix evenly to clarify it; add 50 μL of Tween80 to the above system, mix evenly to clarify it; then continue to add 500 μL ddH2O to adjust the volume to 1 mL. The mixed solution should be used immediately for optimal results.

In-vivo-Formulierungsrechner (Klare Lösung)

Schritt 1: Geben Sie die untenstehenden Informationen ein (Empfohlen: Ein zusätzliches Tier zur Berücksichtigung von Verlusten während des Experiments)

Dosierung: mg/kg Durchschnittsgewicht der Tiere: g Dosiervolumen pro Tier:μL Anzahl der Tiere:

Schritt 2: Geben Sie die In-vivo-Formulierung ein (Dies ist nur der Rechner, keine Formulierung. Bitte kontaktieren Sie uns zuerst, wenn es im Abschnitt "Löslichkeit" keine In-vivo-Formulierung gibt.)

% DMSO + % + % Tween 80 + % ddH₂O

%DMSO+ %

Berechnungsergebnisse:

Arbeitskonzentration: mg/ml;

Methode zur Herstellung der DMSO-Stammlösung: mg Wirkstoff vorgelöst in μL DMSO ( Konzentration der Stammlösung mg/mL, Bitte kontaktieren Sie uns zuerst, wenn die Konzentration die DMSO-Löslichkeit der Wirkstoffcharge überschreitet. )

Methode zur Herstellung der In-vivo-Formulierung: Nehmen Sie μL DMSO Stammlösung, dann hinzufügenμL PEG300, mischen und klären, dann hinzufügenμL Tween 80, mischen und klären, dann hinzufügen μL ddH₂O, mischen und klären.

Methode zur Herstellung der In-vivo-Formulierung: Nehmen Sie μL DMSO Stammlösung, dann hinzufügen μL Maisöl, mischen und klären.

Hinweis: 1. Bitte stellen Sie sicher, dass die Flüssigkeit klar ist, bevor Sie das nächste Lösungsmittel hinzufügen.
2. Achten Sie darauf, das/die Lösungsmittel der Reihe nach hinzuzufügen. Sie müssen sicherstellen, dass die bei der vorherigen Zugabe erhaltene Lösung eine klare Lösung ist, bevor Sie mit der Zugabe des nächsten Lösungsmittels fortfahren. Physikalische Methoden wie Vortex, Ultraschall oder ein heißes Wasserbad können zur Unterstützung des Lösens verwendet werden.

Wirkmechanismus

Targets/IC₅₀/Ki	RBL-C3aR (Cell-free assay) 200 nM
In vitro	SB 290157 fungiert als kompetitiver Antagonist der 125I-C3a-Radioligandenbindung an Ratten-Basophilen-Leukämie (RBL)-2H3-Zellen, die den humanen C3aR (RBLC3aR) exprimieren, mit einer IC50 von 200 nM. SB 290157 ist ein funktioneller Antagonist, der die C3a-induzierte C3aR-Internalisierung konzentrationsabhängig und die C3a-induzierte Ca21-Mobilisierung in RBL-C3aR-Zellen und humanen Neutrophilen mit IC50s von 27,7 bzw. 28 nM blockiert. SB 290157 ist selektiv für den C3aR, da es den C5aR oder sechs andere chemotaktische G-Protein-gekoppelte Rezeptoren nicht antagonisiert. Der funktionelle Antagonismus ist nicht ausschließlich auf den humanen C3aR beschränkt; SB 290157 hemmt auch die C3a-induzierte Ca21-Mobilisierung von RBL-2H3-Zellen, die die Maus- und Meerschweinchen-C3aRs exprimieren. Es hemmt potent die C3a-vermittelte ATP-Freisetzung aus Meerschweinchen-Thrombozyten und hemmt die C3a-induzierte Potenzierung der kontraktilen Reaktion auf Feldstimulation der perfundierten Rattenschwanzarterie.
In vivo	In Tiermodellen hemmt SB 290157 die Neutrophilenrekrutierung in einem LPS-induzierten Atemwegs-Neutrophilie-Modell bei Meerschweinchen und verringert das Pfotenödem in einem Adjuvans-induzierten Arthritis-Modell bei Ratten.
Literatur	[1] https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/11342658/

Technischer Support

Handhabungshinweise

Tel: +1-832-582-8158 Ext:3

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C2=C1/X	C2:	LOG(C2):
C3=C2/X	C3:	LOG(C3):
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C7=C6/X	C7:	LOG(C7):
C8=C7/X	C8:	LOG(C8):