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Ki20227 CSF-1R Inhibitor

Name: Ki20227
Brand: Selleck Chemicals
SKU: S7688
Rating: 5 (1 reviews)

Kat.-Nr.S7688

Ki20227 ist ein oral aktiver und hochselektiver Inhibitor der c-Fms Tyrosinkinase (CSF1R) mit einer IC50 von 2 nM, 12 nM, 451 nM und 217 nM für c-Fms, vaskulären endothelialen Wachstumsfaktorrezeptor-2 (KDR/VEGFR-2), Stammzellfaktor-Rezeptor (c-Kit) bzw. plättchenabgeleiteten Wachstumsfaktorrezeptor beta (PDGFRβ).

Ki20227 CSF-1R Inhibitor Chemical Structure

Chemische Struktur

Molekulargewicht: 480.54

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Qualitätskontrolle

Charge: S768801 DMSO]96 mg/mL]false]Ethanol]3 mg/mL]false]Water]˂1 mg/mL]false Reinheit: 99.40%

In Nature Medicine für seine erstklassige Qualität zitiert
COA
HPLC
SDS
Datenblatt

99.40

Verwandte Ziele	EGFR VEGFR PDGFR FGFR c-Met Src MEK FLT3 HER2 c-Kit
Weitere CSF-1R Inhibitoren	Sotuletinib (BLZ945) GW2580 PLX5622 Edicotinib(JNJ-40346527) Sulfatinib CSF1R-IN-1 Pimicotinib AZD7507 ARRY-382 Chiauranib

Chemische Informationen, Lagerung & Stabilität

Molekulargewicht	480.54	Formel	C₂₄H₂₄N₄O₅S	Lagerung (Ab dem Eingangsdatum)	3 years -20°C powder
CAS-Nr.	623142-96-1	--		Lagerung von Stammlösungen	1 Jahr-80°Cin Lösungsmittel 1 Monat-20°Cin Lösungsmittel

Löslichkeit

In vitro
Charge:

DMSO : 96 mg/mL (199.77 mM)
(Feuchtigkeitskontaminiertes DMSO kann die Löslichkeit verringern. Verwenden Sie frisches, wasserfreies DMSO.)

Ethanol : 3 mg/mL

Water : ˂1 mg/mL

Molaritätsrechner

Masse	Konzentration	Volumen	Molekulargewicht
=	×	×

Verdünnungsrechner Molekulargewichtsrechner

In vivo Charge:
Homogeneous suspension	CMC-NA	≥5mg/ml	Taking the 1 mL working solution as an example, add 5 mg of this product to 1 ml of CMC-Na solution, mix evenly to obtain a homogeneous suspension with a final concentration of 5 mg/ml.
Clear solution	5%DMSO 1 40%PEG300 2 5%Tween80 3 50%ddH2O Von Selleck Labs validiert. Sollten Sie Anpassungen an dieser Formulierung benötigen, kontaktieren Sie unser Verkaufsteam für kundenspezifische Tests.	0.600mg/ml (1.25mM)	Taking the 1 mL working solution as an example, add 50 μL of 12 mg/ml clarified DMSO stock solution to 400 μL of PEG300, mix evenly to clarify it; add 50 μL of Tween80 to the above system, mix evenly to clarify; then continue to add 500 μL of ddH2O to adjust the volume to 1 mL. The mixed solution should be used immediately for optimal results.
Clear solution	5% DMSO 1 95% Corn oil Von Selleck Labs validiert. Sollten Sie Anpassungen an dieser Formulierung benötigen, kontaktieren Sie unser Verkaufsteam für kundenspezifische Tests.	0.600mg/ml (1.25mM)	Taking the 1 mL working solution as an example, add 50 μL of 12 mg/ml clear DMSO stock solution to 950 μL of corn oil and mix evenly. The mixed solution should be used immediately for optimal results.

In-vivo-Formulierungsrechner (Klare Lösung)

Schritt 1: Geben Sie die untenstehenden Informationen ein (Empfohlen: Ein zusätzliches Tier zur Berücksichtigung von Verlusten während des Experiments)

Dosierung: mg/kg Durchschnittsgewicht der Tiere: g Dosiervolumen pro Tier:μL Anzahl der Tiere:

Schritt 2: Geben Sie die In-vivo-Formulierung ein (Dies ist nur der Rechner, keine Formulierung. Bitte kontaktieren Sie uns zuerst, wenn es im Abschnitt "Löslichkeit" keine In-vivo-Formulierung gibt.)

% DMSO + % + % Tween 80 + % ddH₂O

%DMSO+ %

Berechnungsergebnisse:

Arbeitskonzentration: mg/ml;

Methode zur Herstellung der DMSO-Stammlösung: mg Wirkstoff vorgelöst in μL DMSO ( Konzentration der Stammlösung mg/mL, Bitte kontaktieren Sie uns zuerst, wenn die Konzentration die DMSO-Löslichkeit der Wirkstoffcharge überschreitet. )

Methode zur Herstellung der In-vivo-Formulierung: Nehmen Sie μL DMSO Stammlösung, dann hinzufügenμL PEG300, mischen und klären, dann hinzufügenμL Tween 80, mischen und klären, dann hinzufügen μL ddH₂O, mischen und klären.

Methode zur Herstellung der In-vivo-Formulierung: Nehmen Sie μL DMSO Stammlösung, dann hinzufügen μL Maisöl, mischen und klären.

Hinweis: 1. Bitte stellen Sie sicher, dass die Flüssigkeit klar ist, bevor Sie das nächste Lösungsmittel hinzufügen.
2. Achten Sie darauf, das/die Lösungsmittel der Reihe nach hinzuzufügen. Sie müssen sicherstellen, dass die bei der vorherigen Zugabe erhaltene Lösung eine klare Lösung ist, bevor Sie mit der Zugabe des nächsten Lösungsmittels fortfahren. Physikalische Methoden wie Vortex, Ultraschall oder ein heißes Wasserbad können zur Unterstützung des Lösens verwendet werden.

Wirkmechanismus

Targets/IC₅₀/Ki	c-Fms (Cell-free assay) 2 nM VEGFR2 (Cell-free assay) 12 nM PDGFRβ (Cell-free assay) 217 nM c-Kit (Cell-free assay) 451 nM
In vitro	Ki20227, ein neuartiges Chinolin-Harnstoff-Derivat, ist ein c-Fms Tyrosinkinase-Inhibitor. Die IC50-Werte dieser Verbindung zur Hemmung von c-Fms, dem vaskulären endothelialen Wachstumsfaktorrezeptor-2 (KDR), dem Stammzellfaktor-Rezeptor (c-Kit) und dem plättchenabgeleiteten Wachstumsfaktorrezeptor B liegen bei 2, 12, 451 bzw. 217 nmol/L. Es wurde auch festgestellt, dass es das M-CSF-abhängige Wachstum von M-NFS-60-Zellen hemmt, nicht aber das M-CSF-unabhängige Wachstum von A375-Melanomzellen des Menschen in vitro. Darüber hinaus hemmt diese Chemikalie in einem Osteoklasten-ähnlichen Zellbildungsassay unter Verwendung von Mausknochenmarkzellen die Entwicklung von Tartrat-resistenter saurer Phosphatase-positiver Osteoklasten-ähnlicher Zellen dosisabhängig.
In vivo	In In-vivo-Studien unterdrückt die orale Verabreichung von Ki20227 die Akkumulation von Osteoklasten-ähnlichen Zellen und den Knochenabbau, die durch metastasierende Tumorzellen bei Nacktratten nach intrakardialer Injektion von A375-Zellen induziert werden. Darüber hinaus verringert diese Verbindung die Anzahl der Tartrat-resistenten sauren Phosphatase-positiven Osteoklasten-ähnlichen Zellen auf den Knochenoberflächen bei ovariektomierten (ovx) Ratten. Diese Ergebnisse deuten darauf hin, dass diese Chemikalie die osteolytische Knochenzerstörung durch die Unterdrückung der M-CSF-induzierten Osteoklastenakkumulation in vivo hemmt.
Literatur	[1] https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/17121910/

Technischer Support

Handhabungshinweise

Tel: +1-832-582-8158 Ext:3

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