EZH2 Inhibitoren | EZH2 Inhibitors

Kat.-Nr.	Produktname	Informationen	Publikationen
E4850	Tazemetostat hydrobromide	Tazemetostat hydrobromide (EPZ-6438 hydrobromide) ist ein potenter, selektiver und oral verfügbarer Inhibitor von EZH2. Es hemmt EZH2 mit IC50-Werten von 11 und 16 nM im Peptid-Assay bzw. Nukleosom-Assay. Tazemetostat hydrobromide hemmt auch EZH1 mit einer IC50 von 392 nM.
S8702	EBI-2511	EBI-2511 ist ein hochwirksamer und oral aktiver EZH2-Inhibitor mit einer IC50 von 4 nM für EZH2(A667G).
S7165	UNC1999	UNC1999 ist ein potenter, oral bioverfügbarer und selektiver Inhibitor von EZH2 und EZH1 mit einer IC50 von 2 nM bzw. 45 nM in zellfreien Assays, der eine >1000-fache Selektivität über ein breites Spektrum epigenetischer und nicht-epigenetischer Ziele zeigt. Diese Verbindung ist ein potenter Autophagy-Induktor. Sie unterdrückt spezifisch H3K27me3/2 und induziert eine Reihe von Anti-Leukämie-Effekten, einschließlich Anti-Proliferation, Differenzierung und Apoptosis.	Cell Stem Cell, 2025, S1934-5909(25)00041-4 Cell Rep, 2025, 44(5):115673 bioRxiv, 2025, 2025.05.22.655558
S7004	EPZ005687	EPZ005687 ist ein potenter und selektiver Inhibitor von EZH2 mit einem K_i von 24 nM in einem zellfreien Assay, 50-facher Selektivität gegenüber EZH1 und 500-facher Selektivität gegenüber 15 anderen Protein-Methyltransferasen.	Genome Biol, 2025, 26(1):307 Commun Biol, 2024, 7(1):1535 J Exp Clin Cancer Res, 2023, 42(1):320
S7805	EPZ011989	EPZ011989 ist ein potenter, selektiver, oral bioverfügbarer EZH2-Inhibitor mit einem K_i von <3 nM.	Cancers (Basel), 2024, 16(3):569. Cancers (Basel), 2024, 16(3)569 Sci Adv, 2024, 10(13):eadk4423
S7804	GSK503	GSK503 ist ein potenter und spezifischer EZH2-Methyltransferase-Inhibitor.	JCI Insight, 2025, e177545 Int J Mol Sci, 2023, 24(10)8603 Cancer Res, 2022, CAN-22-0736
S7616	CPI-169	CPI-169 ist ein potenter und selektiver EZH2-Inhibitor mit einem IC50 von 0,24 nM, 0,51 nM und 6,1 nM für EZH2 WT, EZH2 Y641N bzw. EZH1.	J Exp Clin Cancer Res, 2023, 42(1):96 Nat Commun, 2022, 13(1):6226 Cell Chem Biol, 2021, S2451-9456(21)00213-0
S7611	EI1	EI1 ist ein potenter und selektiver EZH2-Inhibitor mit einer IC50 von 15 nM und 13 nM für EZH2 (WT) bzw. EZH2 (Y641F).	NPJ Precis Oncol, 2025, 9(1):7 Cancer Res, 2018, 78(20):5731-5740 Elife, 2018, 7e35368
S9031	Gambogenic acid	Gambogenic Acid, identifiziert aus Gamboge, ist ein Inhibitor des FGFR-Signalwegs bei nicht-kleinzelligem Lungenkrebs (NSCLC) und zeigt Antitumorwirkungen. Diese Verbindung ist auch ein wirksamer Inhibitor von EZH2, der spezifisch und kovalent an Cys668 innerhalb der EZH2-SET-Domäne bindet und die EZH2-Ubiquitinierung auslöst.	Cancer Biol Ther, 2024, 25(1):2427374 Chem Biol Interact, 2023, 382:110602 Oncotarget, 2021, 12(6):549-561
S8494	PF-06726304	PF-06726304 ist ein selektiver EZH2-Inhibitor mit Ki-Werten von 0,7 nM und 3 nM für WT EZH2 bzw. Y641N; diese Verbindung hemmt auch H3K27me3 mit einem IC50-Wert von 15 nM.	NPJ Precis Oncol, 2025, 9(1):7 Nat Commun, 2023, 10.1038/s41467-023-42930-y Elife, 2021, 10e65654
S8607	JQ-EZ-05 (JQEZ5)	JQ-EZ-05 (JQEZ5) ist ein spezifischer und reversibler EZH1/2-Inhibitor.	Nat Chem Biol, 2019, 15(4):391-400
S8918	MS1943	MS1943 ist ein oral bioverfügbarer EZH2-selektiver Degrader, der die EZH2-Spiegel in Zellen mit einer IC50 von 120 nM zur Hemmung der EZH2-Methyltransferase-Aktivität wirksam reduziert.	Nat Commun, 2024, 15(1):9755
E1163	MS177	MS177 ist ein EZH2-zielgerichteter PRTOAC-Degrader und ein potenter Inhibitor der enzymatischen EZH2, der sowohl kanonische EZH2-PRC2- als auch nicht-kanonische EZH2-cMyc-Komplexe effektiv abbaut. MS177 induziert eine Wachstumshemmung von Leukämiezellen, Apoptose und einen Arrest der Zellzyklusprogression.
S1803	5-Boc-amino-pentanoic acid	5-Boc-amino-pentanoic acid (Boc-5-aminovaleric acid, Boc-NH-C4-acid, Boc-5-Ava-OH) ist ein PROTAC linker, der zu einem Alkyl/Ether-Linker gehört. Boc-NH-C4-acid ist anwendbar für die Synthese von PROTAC1 und baut spezifisch EED, EZH2 und SUZ12 im PRC2-Komplex ab.