Name: CPI-169
Brand: Selleck Chemicals
SKU: S7616
Rating: 5 (8 reviews)

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Qualitätskontrolle

Charge: S761601 DMSO]100 mg/mL]false]Ethanol]100 mg/mL]false]Water]Insoluble]false Reinheit: 99.00%

In Nature Medicine für seine erstklassige Qualität zitiert
COA
NMR
HPLC
SDS
Datenblatt

99.00

Verwandte Ziele	HDAC JAK BET PKC PARP HIF PRMT EZH2 AMPK Histone Acetyltransferase
Weitere Histone Methyltransferase Inhibitoren	Pinometostat (EPZ5676) 3-Deazaneplanocin A (DZNep) Hydrochloride BIX-01294 trihydrochloride UNC1999 EPZ015666 (GSK3235025) EPZ004777 MM-102 (HMTase Inhibitor IX) Chaetocin SGC 0946 EPZ005687

Zellkultur, Behandlung & Arbeitskonzentration

Zelllinien	Assay-Typ	Konzentration	Inkubationszeit	Formulierung	Aktivitätsbeschreibung	PMID
Hela cells	Function assay		72 h		Inhibition of EZH2 in human HeLa cells assessed as reduction in H3K27me3 levels incubated for 72 hrs by ELISA method, IC50=0.08 μM
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Chemische Informationen, Lagerung & Stabilität

Molekulargewicht	528.66	Formel	C₂₇H₃₆N₄O₅S	Lagerung (Ab dem Eingangsdatum)	3 Jahre-20°CPulver
CAS-Nr.	1450655-76-1	SDF herunterladen		Lagerung von Stammlösungen	1 Jahr-80°Cin Lösungsmittel 1 Monat-20°Cin Lösungsmittel
Synonyme	N/A			Smiles	CCS(=O)(=O)N1CCC(CC1)C(C)N2C(=C(C3=CC=CC=C32)C(=O)NCC4=C(C=C(NC4=O)C)OC)C

Löslichkeit

In vitro
Charge:

DMSO : 100 mg/mL (189.15 mM)
(Feuchtigkeitskontaminiertes DMSO kann die Löslichkeit verringern. Verwenden Sie frisches, wasserfreies DMSO.)

Ethanol : 100 mg/mL

Water : Insoluble

Molaritätsrechner

Masse	Konzentration	Volumen	Molekulargewicht
=	×	×

Verdünnungsrechner Molekulargewichtsrechner

In vivo Charge:
Homogeneous suspension	CMC-NA	≥5mg/ml	Taking the 1 mL working solution as an example, add 5 mg of this product to 1 ml of CMC-Na solution, mix evenly to obtain a homogeneous suspension with a final concentration of 5 mg/ml.

In-vivo-Formulierungsrechner (Klare Lösung)

Schritt 1: Geben Sie die untenstehenden Informationen ein (Empfohlen: Ein zusätzliches Tier zur Berücksichtigung von Verlusten während des Experiments)

Dosierung: mg/kg Durchschnittsgewicht der Tiere: g Dosiervolumen pro Tier:μL Anzahl der Tiere:

Schritt 2: Geben Sie die In-vivo-Formulierung ein (Dies ist nur der Rechner, keine Formulierung. Bitte kontaktieren Sie uns zuerst, wenn es im Abschnitt "Löslichkeit" keine In-vivo-Formulierung gibt.)

% DMSO + % + % Tween 80 + % ddH₂O

%DMSO+ %

Berechnungsergebnisse:

Arbeitskonzentration: mg/ml;

Methode zur Herstellung der DMSO-Stammlösung: mg Wirkstoff vorgelöst in μL DMSO ( Konzentration der Stammlösung mg/mL, Bitte kontaktieren Sie uns zuerst, wenn die Konzentration die DMSO-Löslichkeit der Wirkstoffcharge überschreitet. )

Methode zur Herstellung der In-vivo-Formulierung: Nehmen Sie μL DMSO Stammlösung, dann hinzufügenμL PEG300, mischen und klären, dann hinzufügenμL Tween 80, mischen und klären, dann hinzufügen μL ddH₂O, mischen und klären.

Methode zur Herstellung der In-vivo-Formulierung: Nehmen Sie μL DMSO Stammlösung, dann hinzufügen μL Maisöl, mischen und klären.

Hinweis: 1. Bitte stellen Sie sicher, dass die Flüssigkeit klar ist, bevor Sie das nächste Lösungsmittel hinzufügen.
2. Achten Sie darauf, das/die Lösungsmittel der Reihe nach hinzuzufügen. Sie müssen sicherstellen, dass die bei der vorherigen Zugabe erhaltene Lösung eine klare Lösung ist, bevor Sie mit der Zugabe des nächsten Lösungsmittels fortfahren. Physikalische Methoden wie Vortex, Ultraschall oder ein heißes Wasserbad können zur Unterstützung des Lösens verwendet werden.

Wirkmechanismus

Targets/IC₅₀/Ki	EZH2 WT 0.24 nM EZH2 Y641N 0.51 nM EZH1 6.1 nM
In vitro	In KARPAS-422-Zellen zeigt CPI-169 eine dosisabhängige Hemmwirkung auf die Zellviabilität und erzeugt eine synergistische antiproliferative Aktivität, wenn es in Kombination mit ABT-199 verwendet wird. In 16 von 25 NHL-Zelllinien unterdrückt diese Verbindung auch das Zellwachstum mit einem GI50 von <5 μM.
Kinase-Assay	Biochemische Assays
Kinase-Assay	Die Verbindungspotenz wird auch durch den Einbau von ³H-SAM in ein biotinyliertes H3-Peptid bewertet. Insbesondere wird PRC2, das entweder EZH1 (160 pM), wt EZH2 (40 pM) oder Y641N-Mutant EZH2 (80 pM, beide EZH2 intern hergestellt) enthält, mit 3H-SAM (0,9 µM), 2 µM H3K27me3-aktivierendem Peptid (H2N-RKQLATKAAR(Kme3)SAPATGGVKKP-amid) und dieser Verbindung (als 10-Punkt-Duplikations-Dosis-Wirkungs-Titrationen) für 120 Minuten in einem Puffer, bestehend aus 50 mM Tris (pH 8,5), 1 mM DTT, 0,07 mM Brij-35, 0,1% BSA und 0,8% DMSO in einem Gesamtvolumen von 12,5 µl in einer schwarzen 384-Well-Platte vorinkubiert. Die Reaktion wird mit biotinylierten H3-Substratpeptiden (H3K27me1 für wt EZH2, H3K27me2 für Y641N-Mutant EZH2; H2N-RKQLATKAAR(Kmen)SAPATGGVKKP-NTPEGBiot) als 2 µM-Stammlösung in 12,5 µL initiiert und 5 Stunden bei Raumtemperatur reagieren gelassen. Das Quenchen erfolgt durch Zugabe von 20 µl STOP-Lösung (50 mM Tris (pH 8,5), 200 mM EDTA, 2 mM SAH). 35 µL der gequenchten Lösung werden auf Streptavidin-Flashplates überführt, über Nacht inkubiert, gewaschen und in einem TopCount Reader ausgelesen. Für die Titrationen erfolgen alle Verbindungsverdünnungen in DMSO, die endgültigen DMSO-Konzentrationen betragen 0,8% (v/v), und der Umsatz wird unter < 5% gehalten. IC50s werden unter Verwendung von nichtlinearen Least-Squares-Vier-Parameter-Fits (GraphPad 6.0) berechnet.
In vivo	Bei Mäusen mit KARPAS-422-Xenografts unterdrückt CPI-169 (200 mg/kg, s.c.) effektiv die H3K27me3-Spiegel und führt zu einer Rückbildung des Lymphomtumors, ohne das Körpergewicht zu beeinflussen oder offensichtliche Nebenwirkungen zu verursachen.
Literatur	[1] https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/25457180/

Technischer Support

Handhabungshinweise

Tel: +1-832-582-8158 Ext:3

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CPI-169 Histone Methyltransferase Inhibitor

Chemische Struktur

Molekulargewicht: 528.66