Name: EI1
Brand: Selleck Chemicals
SKU: S7611
Rating: 5 (6 reviews)

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Qualitätskontrolle

Charge: S761101 DMSO]42 mg/mL]false]Water]Insoluble]false]Ethanol]Insoluble]false Reinheit: 99.52%

In Nature Medicine für seine erstklassige Qualität zitiert
COA
NMR
SDS
Datenblatt

99.52

Verwandte Ziele	HDAC JAK BET PKC PARP HIF PRMT EZH2 AMPK Histone Acetyltransferase
Weitere Histone Methyltransferase Inhibitoren	Pinometostat (EPZ5676) 3-Deazaneplanocin A (DZNep) Hydrochloride BIX-01294 trihydrochloride UNC1999 EPZ015666 (GSK3235025) EPZ004777 MM-102 (HMTase Inhibitor IX) Chaetocin SGC 0946 EPZ005687

Chemische Informationen, Lagerung & Stabilität

Molekulargewicht	390.48	Formel	C₂₃H₂₆N₄O₂	Lagerung (Ab dem Eingangsdatum)	3 Jahre-20°CPulver
CAS-Nr.	1418308-27-6	SDF herunterladen		Lagerung von Stammlösungen	1 Jahr-80°Cin Lösungsmittel 1 Monat-20°Cin Lösungsmittel
Synonyme	KB-145943			Smiles	CCC(CC)N1C=CC2=C(C=C(C=C21)C#N)C(=O)NCC3=C(C=C(NC3=O)C)C

Löslichkeit

In vitro
Charge:

DMSO : 42 mg/mL (107.55 mM)
(Feuchtigkeitskontaminiertes DMSO kann die Löslichkeit verringern. Verwenden Sie frisches, wasserfreies DMSO.)

Water : Insoluble

Ethanol : Insoluble

Molaritätsrechner

Masse	Konzentration	Volumen	Molekulargewicht
=	×	×

Verdünnungsrechner Molekulargewichtsrechner

In vivo Charge:
Homogeneous suspension	CMC-NA	≥5mg/ml	Taking the 1 mL working solution as an example, add 5 mg of this product to 1 ml of CMC-Na solution, mix evenly to obtain a homogeneous suspension with a final concentration of 5 mg/ml.
Clear solution	5%DMSO 1 40%PEG300 2 5%Tween80 3 50%ddH2O Von Selleck Labs validiert. Sollten Sie Anpassungen an dieser Formulierung benötigen, kontaktieren Sie unser Verkaufsteam für kundenspezifische Tests.	0.260mg/ml (0.67mM)	Taking the 1 mL working solution as an example, add 50 μL of 5.2 mg/ml clarified DMSO stock solution to 400 μL of PEG300, mix evenly to clarify it; add 50 μL of Tween80 to the above system, mix evenly to clarify; then continue to add 500 μL of ddH2O to adjust the volume to 1 mL. The mixed solution should be used immediately for optimal results.
Clear solution	5% DMSO 1 95% Corn oil Von Selleck Labs validiert. Sollten Sie Anpassungen an dieser Formulierung benötigen, kontaktieren Sie unser Verkaufsteam für kundenspezifische Tests.	0.260mg/ml (0.67mM)	Taking the 1 mL working solution as an example, add 50 μL of 5.2 mg/ml clear DMSO stock solution to 950 μL of corn oil and mix evenly. The mixed solution should be used immediately for optimal results.

In-vivo-Formulierungsrechner (Klare Lösung)

Schritt 1: Geben Sie die untenstehenden Informationen ein (Empfohlen: Ein zusätzliches Tier zur Berücksichtigung von Verlusten während des Experiments)

Dosierung: mg/kg Durchschnittsgewicht der Tiere: g Dosiervolumen pro Tier:μL Anzahl der Tiere:

Schritt 2: Geben Sie die In-vivo-Formulierung ein (Dies ist nur der Rechner, keine Formulierung. Bitte kontaktieren Sie uns zuerst, wenn es im Abschnitt "Löslichkeit" keine In-vivo-Formulierung gibt.)

% DMSO + % + % Tween 80 + % ddH₂O

%DMSO+ %

Berechnungsergebnisse:

Arbeitskonzentration: mg/ml;

Methode zur Herstellung der DMSO-Stammlösung: mg Wirkstoff vorgelöst in μL DMSO ( Konzentration der Stammlösung mg/mL, Bitte kontaktieren Sie uns zuerst, wenn die Konzentration die DMSO-Löslichkeit der Wirkstoffcharge überschreitet. )

Methode zur Herstellung der In-vivo-Formulierung: Nehmen Sie μL DMSO Stammlösung, dann hinzufügenμL PEG300, mischen und klären, dann hinzufügenμL Tween 80, mischen und klären, dann hinzufügen μL ddH₂O, mischen und klären.

Methode zur Herstellung der In-vivo-Formulierung: Nehmen Sie μL DMSO Stammlösung, dann hinzufügen μL Maisöl, mischen und klären.

Hinweis: 1. Bitte stellen Sie sicher, dass die Flüssigkeit klar ist, bevor Sie das nächste Lösungsmittel hinzufügen.
2. Achten Sie darauf, das/die Lösungsmittel der Reihe nach hinzuzufügen. Sie müssen sicherstellen, dass die bei der vorherigen Zugabe erhaltene Lösung eine klare Lösung ist, bevor Sie mit der Zugabe des nächsten Lösungsmittels fortfahren. Physikalische Methoden wie Vortex, Ultraschall oder ein heißes Wasserbad können zur Unterstützung des Lösens verwendet werden.

Wirkmechanismus

Targets/IC₅₀/Ki	EZH2 (Y641F) (Cell-free assay) 13 nM Ezh2 (wild-type) (Cell-free assay) 15 nM
In vitro	In DLBCL-Zellen hemmt EI1 die zelluläre H3K27-Methylierung und aktiviert die Expression des Ezh2-Zielgens p16. In murinen embryonalen Fibroblasten hemmt diese Verbindung auch H3K27me3 und die Zellproliferation. Darüber hinaus hemmt es selektiv das Wachstum von DLBCL-Zellen, die eine Ezh2-Mutation tragen, und verursacht Zellzyklusarrest und Apoptose.
Kinase-Assay	Biochemischer Assay
Kinase-Assay	Zur Bestimmung der IC50 wird EI1 dreifach in DMSO seriell verdünnt, um insgesamt 12 Konzentrationen zu erhalten, wobei die Startkonzentration 1 μM beträgt. Die Reaktion wird 120 Minuten lang bei Raumtemperatur inkubiert und durch Zugabe einer Quenchlösung (2,5 % TFA mit 320 nM d4-SAH) gestoppt. Die SAH-Produktion wird unter Verwendung eines API 4000 Triple-Quadrupol-Massenspektrometers mit Turbulon Spray, gekoppelt mit Prominence UFLC, quantifiziert. Der Prozentsatz der Hemmung wird unter Verwendung von positiven (ohne Inhibitor) und negativen (ohne Enzym) Kontrollen normalisiert und die IC50 mit PRISM berechnet. Enzymologie-Studien zur S-Adenosylmethionin (SAM)-Konkurrenz werden mit leichter Modifikation der Reaktionsbedingungen durchgeführt: 10 μM dieser Verbindung werden als Startdosis für die serielle Verdünnung verwendet. SAM wird über einen Bereich zwischen 1 μM und 50 μM (entsprechend 1 × Km und 50 × Km) titriert, und das Substratpeptid ist in der endgültigen Reaktionsmischung in seiner gesättigten Bedingung (10 μM) vorhanden. Für das Histone Methyltransferase (HMT)-Profiling in Tabelle 1 sind alle HMTs gereinigte rekombinante Proteine aus Escherichia coli oder dem Baculovirus-System. Die katalytische Domäne von G9a, SuV39H2, Set7/9, CARM1, SETD8, NSD3, SETD2 und Dot1L sowie das vollständige SmyD2-Protein wurden in den biochemischen Assays verwendet. HMT-biochemische Reaktionen werden sorgfältig mit Enzymologie-Studien charakterisiert und die SAM- und Substrat-Km bestimmt. Die SAM- und Substratkonzentrationen werden für die meisten HMTs bei ihren jeweiligen Km gehalten, außer bei denen (SmyD2 und Set7/9) mit einem niedrigen SAM-Km-Wert, für die 0,5 μM SAM verwendet wird. Alle HMT-Reaktionen werden im selben Assay-Format durchgeführt, wobei die SAH-Produktion aus der biochemischen Reaktion mittels LC-MS quantifiziert wird.
Literatur	[1] https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/23236167/

Technischer Support

Handhabungshinweise

Tel: +1-832-582-8158 Ext:3

Wenn Sie weitere Fragen haben, hinterlassen Sie bitte eine Nachricht.

C1=C0/X	C1:	LOG(C1):
C2=C1/X	C2:	LOG(C2):
C3=C2/X	C3:	LOG(C3):
C4=C3/X	C4:	LOG(C4):
C5=C4/X	C5:	LOG(C5):
C6=C5/X	C6:	LOG(C6):
C7=C6/X	C7:	LOG(C7):
C8=C7/X	C8:	LOG(C8):

EI1 Histone Methyltransferase Inhibitor

Chemische Struktur

Molekulargewicht: 390.48