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PF-06726304 Histone Methyltransferase Inhibitor

Name: PF-06726304
Brand: Selleck Chemicals
SKU: S8494
Rating: 5 (3 reviews)

Kat.-Nr.S8494

PF-06726304 ist ein selektiver EZH2-Inhibitor mit Ki-Werten von 0,7 nM und 3 nM für WT EZH2 bzw. Y641N; diese Verbindung hemmt auch H3K27me3 mit einem IC50-Wert von 15 nM.

PF-06726304 Histone Methyltransferase Inhibitor Chemical Structure

Chemische Struktur

Molekulargewicht: 446.33

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Qualitätskontrolle

Charge: S849401 Ethanol]22 mg/mL]false]DMSO]10 mg/mL]false]Water]Insoluble]false Reinheit: 99.02%

In Nature Medicine für seine erstklassige Qualität zitiert
COA
SDS
Datenblatt

99.02

Verwandte Ziele	HDAC JAK BET PKC PARP HIF PRMT EZH2 AMPK Histone Acetyltransferase
Weitere Histone Methyltransferase Inhibitoren	Pinometostat (EPZ5676) 3-Deazaneplanocin A (DZNep) Hydrochloride BIX-01294 trihydrochloride UNC1999 EPZ015666 (GSK3235025) EPZ004777 MM-102 (HMTase Inhibitor IX) Chaetocin SGC 0946 EPZ005687

Chemische Informationen, Lagerung & Stabilität

Molekulargewicht	446.33	Formel	C₂₂H₂₁Cl₂N₃O₃	Lagerung (Ab dem Eingangsdatum)	3 Jahre-20°CPulver
CAS-Nr.	1616287-82-1	SDF herunterladen		Lagerung von Stammlösungen	1 Jahr-80°Cin Lösungsmittel 1 Monat-20°Cin Lösungsmittel
Synonyme	PF-6726304			Smiles	CC1=CC(=C(C(=O)N1)CN2CCC3=C(C=C(C(=C3C2=O)Cl)C4=C(ON=C4C)C)Cl)C

Löslichkeit

In vitro
Charge:

Ethanol : 22 mg/mL

DMSO : 10 mg/mL (22.4 mM)
(Feuchtigkeitskontaminiertes DMSO kann die Löslichkeit verringern. Verwenden Sie frisches, wasserfreies DMSO.)

Water : Insoluble

Molaritätsrechner

Masse	Konzentration	Volumen	Molekulargewicht
=	×	×

Verdünnungsrechner Molekulargewichtsrechner

In vivo Charge:
Homogeneous suspension	CMC-NA	≥5mg/ml	Taking the 1 mL working solution as an example, add 5 mg of this product to 1 ml of CMC-Na solution, mix evenly to obtain a homogeneous suspension with a final concentration of 5 mg/ml.

In-vivo-Formulierungsrechner (Klare Lösung)

Schritt 1: Geben Sie die untenstehenden Informationen ein (Empfohlen: Ein zusätzliches Tier zur Berücksichtigung von Verlusten während des Experiments)

Dosierung: mg/kg Durchschnittsgewicht der Tiere: g Dosiervolumen pro Tier:μL Anzahl der Tiere:

Schritt 2: Geben Sie die In-vivo-Formulierung ein (Dies ist nur der Rechner, keine Formulierung. Bitte kontaktieren Sie uns zuerst, wenn es im Abschnitt "Löslichkeit" keine In-vivo-Formulierung gibt.)

% DMSO + % + % Tween 80 + % ddH₂O

%DMSO+ %

Berechnungsergebnisse:

Arbeitskonzentration: mg/ml;

Methode zur Herstellung der DMSO-Stammlösung: mg Wirkstoff vorgelöst in μL DMSO ( Konzentration der Stammlösung mg/mL, Bitte kontaktieren Sie uns zuerst, wenn die Konzentration die DMSO-Löslichkeit der Wirkstoffcharge überschreitet. )

Methode zur Herstellung der In-vivo-Formulierung: Nehmen Sie μL DMSO Stammlösung, dann hinzufügenμL PEG300, mischen und klären, dann hinzufügenμL Tween 80, mischen und klären, dann hinzufügen μL ddH₂O, mischen und klären.

Methode zur Herstellung der In-vivo-Formulierung: Nehmen Sie μL DMSO Stammlösung, dann hinzufügen μL Maisöl, mischen und klären.

Hinweis: 1. Bitte stellen Sie sicher, dass die Flüssigkeit klar ist, bevor Sie das nächste Lösungsmittel hinzufügen.
2. Achten Sie darauf, das/die Lösungsmittel der Reihe nach hinzuzufügen. Sie müssen sicherstellen, dass die bei der vorherigen Zugabe erhaltene Lösung eine klare Lösung ist, bevor Sie mit der Zugabe des nächsten Lösungsmittels fortfahren. Physikalische Methoden wie Vortex, Ultraschall oder ein heißes Wasserbad können zur Unterstützung des Lösens verwendet werden.

Wirkmechanismus

Targets/IC₅₀/Ki	Ezh2 (wild-type) (cell-free) 0.7 nM(Ki) EZH2 Y641N (cell-free) 3 nM(Ki)
In vitro	PF-06726304 zeigt eine sehr potente biochemische EZH2-Hemmung sowie eine gute Aktivität bei der Reduzierung von H3K27Me3 in Zellen und eine antiproliferative Wirkung.
In vivo	PF-06726304 zeigt eine robuste Anti-Tumor-Wachstumsaktivität in vivo und eine dosisabhängige Derepression von EZH2-Zielgenen. Diese Verbindung zeigt eine gute Wirksamkeit in einem Karpas-422-Tumormodell für diffuses großzelliges B-Zell-Lymphom und zeigte In-vivo-Effekte auf die Pharmakodynamik am Ziel.
Literatur	[1] http://pubs.acs.org/doi/abs/10.1021/acs.jmedchem.6b00515

Technischer Support

Handhabungshinweise

Tel: +1-832-582-8158 Ext:3

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