Name: GSK503
Brand: Selleck Chemicals
SKU: S7804
Rating: 5 (9 reviews)

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Qualitätskontrolle

Charge: Reinheit: 99.98%

99.98

Verwandte Ziele	HDAC JAK BET PKC PARP HIF PRMT EZH2 AMPK Histone Acetyltransferase
Weitere Histone Methyltransferase Inhibitoren	Pinometostat (EPZ5676) 3-Deazaneplanocin A (DZNep) Hydrochloride BIX-01294 trihydrochloride UNC1999 EPZ015666 (GSK3235025) EPZ004777 MM-102 (HMTase Inhibitor IX) Chaetocin SGC 0946 EPZ005687

Chemische Informationen, Lagerung & Stabilität

Molekulargewicht	526.67	Formel	C₃₁H₃₈N₆O₂	Lagerung (Ab dem Eingangsdatum)	3 Jahre-20°CPulver
CAS-Nr.	1346572-63-1	SDF herunterladen		Lagerung von Stammlösungen	1 Jahr-80°Cin Lösungsmittel 1 Monat-20°Cin Lösungsmittel
Synonyme	N/A			Smiles	CC1=CC(=C(C(=O)N1)CNC(=O)C2=C3C(=CN(C3=CC(=C2)C4=CN=C(C=C4)N5CCN(CC5)C)C(C)C)C)C

Löslichkeit

In vitro
Charge:

DMSO : 100 mg/mL (189.87 mM)
(Feuchtigkeitskontaminiertes DMSO kann die Löslichkeit verringern. Verwenden Sie frisches, wasserfreies DMSO.)

Ethanol : 26 mg/mL

Water : Insoluble

DMSO : 100 mg/mL (189.87 mM)
(Feuchtigkeitskontaminiertes DMSO kann die Löslichkeit verringern. Verwenden Sie frisches, wasserfreies DMSO.)

Ethanol : 4 mg/mL

Water : Insoluble

DMSO : 100 mg/mL (189.87 mM)
(Feuchtigkeitskontaminiertes DMSO kann die Löslichkeit verringern. Verwenden Sie frisches, wasserfreies DMSO.)

Ethanol : 100 mg/mL

Water : Insoluble

Molaritätsrechner

Masse	Konzentration	Volumen	Molekulargewicht
=	×	×

Verdünnungsrechner Molekulargewichtsrechner

In vivo Charge:
Homogeneous suspension	CMC-NA	≥5mg/ml	Taking the 1 mL working solution as an example, add 5 mg of this product to 1 ml of CMC-Na solution, mix evenly to obtain a homogeneous suspension with a final concentration of 5 mg/ml.
Clear solution	5%DMSO 1 40%PEG300 2 5%Tween80 3 50%ddH2O Von Selleck Labs validiert. Sollten Sie Anpassungen an dieser Formulierung benötigen, kontaktieren Sie unser Verkaufsteam für kundenspezifische Tests.	5mg/ml (9.49mM)	Taking the 1 mL working solution as an example, add 50 μL of 100 mg/ml clarified DMSO stock solution to 400 μL of PEG300, mix evenly to clarify it; add 50 μL of Tween80 to the above system, mix evenly to clarify; then continue to add 500 μL of ddH2O to adjust the volume to 1 mL. The mixed solution should be used immediately for optimal results.
Clear solution	5% DMSO 1 95% Corn oil Von Selleck Labs validiert. Sollten Sie Anpassungen an dieser Formulierung benötigen, kontaktieren Sie unser Verkaufsteam für kundenspezifische Tests.	5mg/ml (9.49mM)	Taking the 1 mL working solution as an example, add 50 μL of 100 mg/ml clear DMSO stock solution to 950 μL of corn oil and mix evenly. The mixed solution should be used immediately for optimal results.
Homogeneous suspension	CMC-NA	≥5mg/ml	Taking the 1 mL working solution as an example, add 5 mg of this product to 1 ml of CMC-Na solution, mix evenly to obtain a homogeneous suspension with a final concentration of 5 mg/ml.
Homogeneous suspension	CMC-NA	≥5mg/ml	Taking the 1 mL working solution as an example, add 5 mg of this product to 1 ml of CMC-Na solution, mix evenly to obtain a homogeneous suspension with a final concentration of 5 mg/ml.

In-vivo-Formulierungsrechner (Klare Lösung)

Schritt 1: Geben Sie die untenstehenden Informationen ein (Empfohlen: Ein zusätzliches Tier zur Berücksichtigung von Verlusten während des Experiments)

Dosierung: mg/kg Durchschnittsgewicht der Tiere: g Dosiervolumen pro Tier:μL Anzahl der Tiere:

Schritt 2: Geben Sie die In-vivo-Formulierung ein (Dies ist nur der Rechner, keine Formulierung. Bitte kontaktieren Sie uns zuerst, wenn es im Abschnitt "Löslichkeit" keine In-vivo-Formulierung gibt.)

% DMSO + % + % Tween 80 + % ddH₂O

%DMSO+ %

Berechnungsergebnisse:

Arbeitskonzentration: mg/ml;

Methode zur Herstellung der DMSO-Stammlösung: mg Wirkstoff vorgelöst in μL DMSO ( Konzentration der Stammlösung mg/mL, Bitte kontaktieren Sie uns zuerst, wenn die Konzentration die DMSO-Löslichkeit der Wirkstoffcharge überschreitet. )

Methode zur Herstellung der In-vivo-Formulierung: Nehmen Sie μL DMSO Stammlösung, dann hinzufügenμL PEG300, mischen und klären, dann hinzufügenμL Tween 80, mischen und klären, dann hinzufügen μL ddH₂O, mischen und klären.

Methode zur Herstellung der In-vivo-Formulierung: Nehmen Sie μL DMSO Stammlösung, dann hinzufügen μL Maisöl, mischen und klären.

Hinweis: 1. Bitte stellen Sie sicher, dass die Flüssigkeit klar ist, bevor Sie das nächste Lösungsmittel hinzufügen.
2. Achten Sie darauf, das/die Lösungsmittel der Reihe nach hinzuzufügen. Sie müssen sicherstellen, dass die bei der vorherigen Zugabe erhaltene Lösung eine klare Lösung ist, bevor Sie mit der Zugabe des nächsten Lösungsmittels fortfahren. Physikalische Methoden wie Vortex, Ultraschall oder ein heißes Wasserbad können zur Unterstützung des Lösens verwendet werden.

Wirkmechanismus

Targets/IC₅₀/Ki	EZH2 8 nM
In vitro	GSK503 hemmt die Methyltransferase-Aktivität von WT und mutierter EZH2 mit ähnlicher Potenz. In einer Reihe von sieben DLBCL-Zelllinien verursacht diese Verbindung eine Wachstumshemmung, und die Effekte werden durch ABT737 oder Obatoclax verstärkt.
Kinase-Assay	In vitro biochemische Assays gegen Histonacetylasen
Kinase-Assay	GSK503 wird profiliert, um die Hemmung einer Reihe von Histonacetylasen zu bewerten. Diese Verbindung wird in DMSO gelöst und im 10-Dosis-IC50-Modus mit 3-facher serieller Verdünnung ab 100 μM getestet, mit einer finalen DMSO-Konzentration von 2%. Anacardsäure wird als Positivkontrolle für CBP, GCN5 und pCAF verwendet und im 10-Dosis-IC50-Modus mit 3-facher serieller Verdünnung ab 100 μM getestet. Curcumin wird als Positivkontrolle für KAT5, MYST2/KAT7, MYST4/KAT6B und p300 verwendet und im 10-Dosis-IC50-Modus mit 3-facher serieller Verdünnung ab 100 μM getestet. Die Reaktionen werden bei 3,08 μM Acetyl-CoA durchgeführt. Für CBP, GCN5, MYST2/KAT7, pCAF und p300 ist das verwendete Substrat Histon H3. Für KAT5 und MYST4/KAT6B sind die verwendeten Substrate Histon H2A bzw. Histon H4.
In vivo	Bei C57BL6-Mäusen, die mit SRBC immunisiert wurden, reduzierte GSK503 (150 mg/kg, i.p.) den H3K27me3-Spiegel in Splenozyten. Bei männlichen SCID-Mäusen mit SUDHL4- und SUDHL6-Tumoren hemmt diese Verbindung das Tumorwachstum. Bei C57Bl/6-Mäusen mit murinen B16-F10-Tumoren reduziert diese Chemikalie signifikant die globalen H3K27me3-Spiegel, hemmt das Tumorwachstum und unterdrückt praktisch die Metastasenbildung.
Literatur	[1] https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/23680150/ [2] https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/25609585/

Technischer Support

Handhabungshinweise

Tel: +1-832-582-8158 Ext:3

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Häufig gestellte Fragen

Frage 1:
Is there any recommended vehicle for in vivo experiment for this compound?

Antwort:
The IP formulation for this compound is 2% DMSO+40% PEG 300+2%Tween 80+ddH2O.

C1=C0/X	C1:	LOG(C1):
C2=C1/X	C2:	LOG(C2):
C3=C2/X	C3:	LOG(C3):
C4=C3/X	C4:	LOG(C4):
C5=C4/X	C5:	LOG(C5):
C6=C5/X	C6:	LOG(C6):
C7=C6/X	C7:	LOG(C7):
C8=C7/X	C8:	LOG(C8):

GSK503 Histone Methyltransferase Inhibitor

Chemische Struktur

Molekulargewicht: 526.67

Qualitätskontrolle

Chemische Informationen, Lagerung & Stabilität

Löslichkeit

Molaritätsrechner

In-vivo-Formulierungsrechner (Klare Lösung)

Wirkmechanismus

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Häufig gestellte Fragen