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Glucosylceramide Synthase

Weitere Metabolism Inhibitoren

Dehydrogenase Transferase DPP Aminopeptidase Procollagen C Proteinase P450 (e.g. CYP17) Phospholipase (e.g. PLA) Factor Xa PDE DHFR
Kat.-Nr. Produktname Informationen Publikationen Validierung
S7852 Eliglustat Eliglustat (GENZ-112638) hemmt die Glucosylceramide Synthase (GCS) (IC50=20 nM in intakten MDCK-Zellen), wodurch die Belastung des Glucosylceramid-Einstroms in das Lysosom reduziert wird.
Eur J Pharmacol, 2024, 966:176366
bioRxiv, 2024, 2024.10.10.617261
Int J Mol Sci, 2023, 24(12)9905
S4433 Eliglustat hemitartrate Eliglustat hemitartrate (Genz-112638, Eliglustat tartrate) ist ein potenter, spezifischer und oral aktiver Inhibitor der Glucosylceramide Synthase mit einer IC50 von 24 nM.
Biochim Biophys Acta Mol Cell Biol Lipids, 2021, 1866(1):158817
Biol Pharm Bull, 2021, 44(10):1419-1426
E0646 Ibiglustat succinate Ibiglustat succinate (Venglustat succinate) ist ein Glucosylceramid (GlcCer) Synthase Inhibitor, der die Bildung von Glucosylceramid blockiert.
Cell Rep, 2023, 42(12):113431
E1029 Miglustat (N-Butyldeoxynojirimycin)

Miglustat (Zavesca, N-Butyldeoxynojirimycin, OGT 918) ist ein oral verabreichter Ceramid-Glucosyltransferase-Inhibitor, der die lysosomale Akkumulation von Glucocerebrosid verhindert.
E0786 N-Desmethyltamoxifen N-Desmethyltamoxifen, der Hauptmetabolit von Tamoxifen beim Menschen und ein zehnmal potenterer Proteinkinase-C-(PKC)-Inhibitor als Tamoxifen, ist auch ein potenter Regulator des Ceramid-Metabolismus in menschlichen AML-Zellen, der die Ceramid-Glykosylierung, -Hydrolyse und Sphingosin-Phosphorylierung begrenzt.