Factor Xa is involved in blood coagulation cascade. Factor Xa is a protease which can convert prothrombin into thrombin by catalyzing the cleavage of prothrombin. Factor Xa inhibitors can be antithrombotic drug because thrombin is a key enzyme in thrombosis and hemostasis and the generation of thrombin depend on factor Xa.
Factor Xa
Weitere Metabolism Inhibitoren
| Kat.-Nr. | Produktname | Informationen | Publikationen | Validierung |
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| S1346 | Heparin Sodium | Heparin sodium, ein sulfatiertes Polysaccharid aus der Familie der Glykosaminoglykane, weist zahlreiche wichtige biologische Aktivitäten auf, die mit seiner Interaktion mit verschiedenen Proteinen verbunden sind. Heparin wird als Antikoagulans hauptsächlich durch seine Interaktion mit AT III verwendet, indem es die AT-III-vermittelte Hemmung von Blutgerinnungsfaktoren, einschließlich Thrombin und Factor Xa, verstärkt. Heparin verhindert die Induktion von Autophagy. |
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| S1593 | Apixaban | Apixaban ist ein hochselektiver, reversibler Inhibitor von Factor Xa mit einem Ki von 0,08 nM und 0,17 nM beim Menschen bzw. Kaninchen. |
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| S3002 | Rivaroxaban | Rivaroxaban ist ein direkter Inhibitor von Factor Xa mit einem Ki und IC50 von 0,4 nM bzw. 0,7 nM in zellfreien Assays. Es ist selektiv für den menschlichen Factor Xa, für den diese Verbindung eine >10.000-fach höhere Selektivität als für andere biologisch relevante Serinproteasen (IC50 >20 μM) aufweist. |
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| S7280 | Edoxaban tosylate Monohydrate | Edoxaban (DU-176b) ist ein selektiver factor Xa-Inhibitor mit einer Ki von 0,561 nM, einer über 10.000-fachen Selektivität gegenüber Thrombin und FIXa und ist auch ein oral bioverfügbares Antikoagulans. |
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| S4429 | Edoxaban | Edoxaban (DU-176b, Savaysa), ein gerinnungshemmendes Mittel, ist ein selektiver, potenter und oral aktiver Inhibitor von factor Xa (FXa) mit einem Ki von 0,561 nM bzw. 2,98 nM für freies FXa und Prothrombinase. |
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| S5388 | Betrixaban | Betrixaban ist ein neuer, langwirksamer, oraler und selektiver Factor Xa-Inhibitor, der die Prothrombinase-Aktivität und die Thrombin-Generierung vermindert. |
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| S5389 | Betrixaban maleate | Betrixaban maleate ist die Maleatsalzform von Betrixaban, einem Factor Xa-Hemmer, der die Prothrombinase-Aktivität und die Thrombinbildung verringert. |
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| S3736 | Fondaparinux Sodium (Org 31540) | Fondaparinux Sodium (Org 31540, Natural heparin pentasaccharide, Fondaparin, SR-90107A) ist ein synthetisches Glucopyranosid mit antithrombotischer Aktivität. Es bindet selektiv an Antithrombin III, wodurch die angeborene Neutralisierung des aktivierten Faktors X (Factor Xa) durch Antithrombin verstärkt wird; ein synthetischer Inhibitor von Factor Xa. | ||
| E1789New | Asundexian | Asundexian (BAY 2433334) ist ein oral verabreichter Inhibitor des Gerinnungsfaktors XIa (FXIa). Es bindet reversibel mit hoher Affinität an die aktive Stelle von FXIa und blockiert dessen enzymatische Funktion. In Puffersystemen zeigt Asundexian eine IC50 von 1 nM gegen menschliches FXIa. | ||
| E5835 | Heparin | Heparin ist ein hochsulfatiertes Polysaccharid, das hauptsächlich als Antikoagulans eingesetzt wird und hauptsächlich durch die Hemmung von Thrombin (FIIa) und/oder Factor Xa (FXa) wirkt. Es wird häufig zur Vorbeugung und Behandlung von thromboembolischen Erkrankungen wie tiefer Venenthrombose und Lungenembolie eingesetzt. Es spielt auch eine Rolle bei Entzündungen, Angiogenese und Wachstumsfaktor-Signalisierung mit potenziellen therapeutischen Anwendungen in der Krebsbehandlung und bei allergischen Erkrankungen. |
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