Miglustat (Zavesca, N-Butyldeoxynojirimycin, OGT 918) ist ein oral verabreichter Ceramid-Glucosyltransferase-Inhibitor, der die lysosomale Akkumulation von Glucocerebrosid verhindert.
nur für Forschungszwecke
Kat.-Nr.E1029
| Verwandte Ziele | Dehydrogenase HSP Transferase P450 (e.g. CYP17) PDE phosphatase PPAR Vitamin Carbohydrate Metabolism Mitochondrial Metabolism |
|---|---|
| Weitere Glucosylceramide Synthase Inhibitoren | Ibiglustat succinate |
| Molekulargewicht | 219.28 | Formel | C10H21NO4 |
Lagerung (Ab dem Eingangsdatum) | 3 years -20°C powder |
|---|---|---|---|---|---|
| CAS-Nr. | 72599-27-0 | -- | Lagerung von Stammlösungen |
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In vitro |
DMSO
: 44 mg/mL
(200.65 mM)
Water : 44 mg/mL Ethanol : 22 mg/mL |
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In vivo |
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Schritt 1: Geben Sie die untenstehenden Informationen ein (Empfohlen: Ein zusätzliches Tier zur Berücksichtigung von Verlusten während des Experiments)
Schritt 2: Geben Sie die In-vivo-Formulierung ein (Dies ist nur der Rechner, keine Formulierung. Bitte kontaktieren Sie uns zuerst, wenn es im Abschnitt "Löslichkeit" keine In-vivo-Formulierung gibt.)
Berechnungsergebnisse:
Arbeitskonzentration: mg/ml;
Methode zur Herstellung der DMSO-Stammlösung: mg Wirkstoff vorgelöst in μL DMSO ( Konzentration der Stammlösung mg/mL, Bitte kontaktieren Sie uns zuerst, wenn die Konzentration die DMSO-Löslichkeit der Wirkstoffcharge überschreitet. )
Methode zur Herstellung der In-vivo-Formulierung: Nehmen Sie μL DMSO Stammlösung, dann hinzufügenμL PEG300, mischen und klären, dann hinzufügenμL Tween 80, mischen und klären, dann hinzufügen μL ddH2O, mischen und klären.
Methode zur Herstellung der In-vivo-Formulierung: Nehmen Sie μL DMSO Stammlösung, dann hinzufügen μL Maisöl, mischen und klären.
Hinweis: 1. Bitte stellen Sie sicher, dass die Flüssigkeit klar ist, bevor Sie das nächste Lösungsmittel hinzufügen.
2. Achten Sie darauf, das/die Lösungsmittel der Reihe nach hinzuzufügen. Sie müssen sicherstellen, dass die bei der vorherigen Zugabe erhaltene Lösung eine klare Lösung ist, bevor Sie mit der Zugabe des nächsten Lösungsmittels fortfahren. Physikalische Methoden wie Vortex, Ultraschall oder ein heißes Wasserbad können zur Unterstützung des Lösens verwendet werden.
| Targets/IC50/Ki |
ceramide glucosyltransferase
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| In vitro |
Sowohl HCT116- als auch Lovo-Zellen zeigen ein verringertes Tumormikrosphärenwachstum mit einer ausgeprägten Wachstumsverzögerung von Lovo-Zellsphäroiden bei niedrigen Miglustat-Konzentrationen. Eine deutliche Erhöhung von SM und PC wird in mit dieser Verbindung behandelten Lovo-Zellen beobachtet. |
| In vivo |
Diese Verbindung Behandlung von Mcoln1−/− Mäusen verzögert erfolgreich Beeinträchtigungen der zerebellär vermittelten Motorkoordination, den Purkinje-Zell-Tod und die zerebelläre Mikroglia. |
Literatur |
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(Daten von https://clinicaltrials.gov, aktualisiert am 2024-05-22)
| NCT-Nummer | Rekrutierung | Erkrankungen | Sponsor/Kooperationspartner | Startdatum | Phasen |
|---|---|---|---|---|---|
| NCT05174039 | Active not recruiting | Batten Disease |
Beyond Batten Disease Foundation|Theranexus |
February 2 2022 | Phase 1|Phase 2 |
| NCT02185651 | Terminated | Pompe Disease|Hypersensitivity Reaction |
University of Florida|Amicus Therapeutics |
October 2016 | Phase 1 |
| NCT00194649 | Completed | Contraception |
University of Washington|Eunice Kennedy Shriver National Institute of Child Health and Human Development (NICHD) |
June 2005 | Phase 4 |
| NCT00418847 | Completed | Gangliosidoses GM2 |
The Hospital for Sick Children|Actelion |
July 2004 | Phase 2 |
Tel: +1-832-582-8158 Ext:3
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