Mitophagy Inhibitoren | Mitophagy Inhibitors
| Kat.-Nr. | Produktname | Informationen | Publikationen | Validierung |
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| S5312 | Urolithin A | Urolithin A (3,8-Dihydroxy Urolithin, 2',7-Dihydroxy-3,4-benzocumarin), ein Metabolit von Ellagitannin, ist eine neuartige Naturverbindung, die sowohl in vitro als auch in vivo nach oraler Einnahme Mitophagy induziert. |
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| S0881 | Mitochonic acid 5 (MA-5) | Mitochonic acid 5 (MA-5) reduziert die mitochondriale Apoptose durch Hochregulierung der Mitophagy, reguliert die Mitophagy über Bnip3 durch den MAPK-ERK-Yap-Signalweg und moduliert die mitochondriale ATP-Synthese. |
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| E2988 | Sulfosuccinimidyl Oleate Sodium (SSO) | Sulfosuccinimidyl oleate sodium (Sulfo-N-succinimidyl oleate sodium) ist eine langkettige Fettsäure, die den Fettsäuretransport in Zellen hemmt. Sulfosuccinimidyl oleate sodium ist ein potenter und irreversibler Inhibitor der mitochondrialen Atmungskette mit einer IC50 von 4 μM. Es hemmt den CD36-vermittelten LCFA-Transport. Es zeigt eine entzündungshemmende Wirkung. |
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| E1462 | P62-mediated mitophagy inducer | P62-mediated mitophagy inducer (PMI) ist ein P62-vermittelter Aktivator der Mitophagy, der unabhängig von der Parkin-Rekrutierung oder dem Zusammenbruch des mitochondrialen Membranpotenzials (ΔΨm) funktioniert. Er bleibt auch in Zellen wirksam, denen ein voll funktionsfähiger PINK1/Parkin-Signalweg fehlt. PMI stabilisiert Nrf2 und verstärkt die p62-Expression, wodurch die Mitophagy aktiviert wird. | ||
| S1076 | SB203580 (Adezmapimod) | Adezmapimod (SB203580, RWJ 64809, PB 203580) ist ein p38 MAPK-Inhibitor mit einer IC50 von 0,3-0,5 μM in THP-1-Zellen, 10-fach weniger empfindlich gegenüber SAPK3(106T) und SAPK4(106T) und blockiert die PKB-Phosphorylierung mit einer IC50 von 3-5 μM. SB203580 induziert mitophagy und autophagy. |
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| S1102 | U0126-EtOH | U0126-EtOH ist ein hochselektiver Inhibitor von MEK1/2 mit einer IC50 von 0,07 μM/0,06 μM in zellfreien Assays, 100-fach höhere Affinität für ΔN3-S218E/S222D MEK als PD98059. U0126 hemmt autophagy und mitophagy mit antiviraler Aktivität. |
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| S1002 | ABT-737 | ABT-737 ist ein BH3-mimetischer Inhibitor von Bcl-xL, Bcl-2 und Bcl-w mit einer EC50 von 78,7 nM, 30,3 nM bzw. 197,8 nM in zellfreien Assays; keine Hemmung wurde gegen Mcl-1, Bcl-B oder Bfl-1 beobachtet. ABT-737 induziert die Mitochondrienweg-Apoptose und Mitophagy. Phase 2. |
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| S1042 | Sunitinib (SU11248) Malate | Sunitinib malate ist ein Multi-Target-RTK-Inhibitor, der VEGFR2 (Flk-1) und PDGFRβ mit einer IC50 von 80 nM bzw. 2 nM in zellfreien Assays hemmt und auch c-Kit inhibiert. Sunitinib Malate hemmt effektiv die Autophosphorylierung von Ire1α. Sunitinib Malate erhöht sowohl den Todesrezeptor als auch die mitochondrienabhängige Apoptose. |
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| S1802 | AICAR (Acadesine) | AICAR (Acadesine, NSC105823, AICA Riboside), ein AMPK-Aktivator, führt zur Akkumulation von ZMP, das die stimulierende Wirkung von AMP auf AMPK und AMPK-Kinase nachahmt. Diese Verbindung induziert mitophagy. Phase 3. |
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| S1141 | Tanespimycin (17-AAG) | Tanespimycin (17-AAG, CP127374, NSC-330507, KOS 953) ist ein potenter HSP90-Inhibitor mit einer IC50 von 5 nM in einem zellfreien Assay, der eine 100-fach höhere Bindungsaffinität für aus Tumorzellen gewonnenes HSP90 aufweist als für HSP90 aus normalen Zellen. Tanespimycin (17-AAG) induziert apoptosis, necrosis, autophagy und mitophagy. Phase 3. |
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| S2218 | Torkinib (PP242) | Torkinib (PP242) ist ein selektiver mTOR-Inhibitor mit einer IC50 von 8 nM in zellfreien Assays; diese Verbindung zielt auf beide mTOR-Komplexe mit einer mehr als 10- bzw. 100-fachen Selektivität für mTOR gegenüber PI3Kδ bzw. PI3Kα/β/γ. Es induziert Mitophagy und Apoptosis. |
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| S7162 | Mdivi-1 | Mdivi-1 (Mitochondrial division inhibitor 1) ist ein selektiver zellpermeabler Inhibitor der mitochondrialen Teilung DRP1 (Dynamin-verwandte GTPase) und der mitochondrialen Teilung Dynamin I (Dnm1) mit einer IC50 von 1-10 μM. Mdivi-1 dämpft die Mitophagy und verstärkt die Apoptosis. |
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| S2730 | Crenolanib (CP-868596) | Crenolanib ist ein potenter und selektiver Inhibitor von PDGFRα/β mit Kd von 2,1 nM/3,2 nM in CHO-Zellen, hemmt auch potent FLT3, empfindlich gegenüber der D842V-Mutation, nicht der V561D-Mutation, >100-fach selektiver für PDGFR als c-Kit, VEGFR-2, TIE-2, FGFR-2, EGFR, erbB2 und Src. Crenolanib hilft, mitophagy zu induzieren. |
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| S7046 | Brefeldin A (BFA chemical) | Brefeldin A (BFA) ist ein Lacton-Antibiotikum und ATPase-Inhibitor für den Proteintransport mit einer IC50 von 0,2 The HTML tag in the content has been properly ignored, and it has been translated directly, not converted: in HCT 116-Zellen, das die Differenzierung von Krebszellen und die Apoptose induziert. Es könnte auch die Effizienz der HDR (Homologie-gesteuerte Reparatur) verbessern und ein Verstärker der CRISPR-vermittelten HDR sein. Brefeldin A ist auch ein Inhibitor der Autophagie und Mitophagie. |
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| S1396 | Resveratrol (trans-Resveratrol) | Resveratrol hat ein breites Spektrum an Targets, darunter Cyclooxygenasen (d.h. COX, IC50=1,1 μM), Lipoxygenasen (LOX, IC50=2,7 μM), Kinasen, Sirtuine und andere Proteine. Es hat krebshemmende, entzündungshemmende, blutzuckersenkende und andere positive kardiovaskuläre Effekte. Resveratrol induziert mitophagy/autophagy und Autophagie-abhängige Apoptose. |
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| S5958 | Metformin (1,1-Dimethylbiguanide) | Metformin (1,1-Dimethylbiguanid), ein weit verbreitetes Medikament zur Behandlung von Typ-2-Diabetes, aktiviert die AMP-aktivierte Proteinkinase (AMPK) in Hepatozyten. Metformin fördert die Mitophagy in mononukleären Zellen. Metformin induziert die Apoptose von Lungenkrebszellen durch Aktivierung des JNK/p38 MAPK-Signalwegs und GADD153. |
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| S3944 | VPA (Valproic acid) | Valproic acid (VPA) ist eine Fettsäure mit antikonvulsiven Eigenschaften, die bei der Behandlung von Epilepsie eingesetzt wird. Es ist auch ein Histon-Deacetylase (HDAC)-Hemmer und wird zur Behandlung von HIV und verschiedenen Krebsarten untersucht. Diese Verbindung induziert Autophagy und Mitophagy durch Hochregulierung von BNIP3 und mitochondriale Biogenese durch Hochregulierung von PGC-1α. Zusätzlich aktiviert es die Notch-1-Signalgebung. |
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| S1168 | Valproic Acid sodium | Valproic Acid sodium ist ein HDAC-Inhibitor, der durch selektive Induktion des proteasomalen Abbaus von HDAC2 bei der Behandlung von Epilepsie, bipolaren Störungen und der Vorbeugung von Migränekopfschmerzen eingesetzt wird. Valproinsäure induziert die Notch1-Signalgebung in Zellen des kleinzelligen Lungenkarzinoms (SCLC). Valproinsäure wird zur Behandlung von HIV und verschiedenen Krebsarten untersucht. Valproinsäure (VPA) induziert Autophagie und Mitophagie durch Hochregulierung von BNIP3 und mitochondriale Biogenese durch Hochregulierung von PGC-1α. |
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| S1204 | Melatonin | Melatonin ist ein MT receptor-Agonist, der als Nahrungsergänzungsmittel verwendet wird. Diese Verbindung ist ein selektiver ATF-6-Inhibitor und reguliert COX-2 herunter. Es verbessert die mitophagy und reguliert die Homöostase von apoptosis und autophagy. |
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| S1290 | Celastrol | Celastrol ist ein potenter Proteasom-Inhibitor für die chymotrypsinähnliche Aktivität eines gereinigten 20S Proteasoms mit einer IC50 von 2,5 μM. Diese Verbindung induziert Apoptosis und Autophagy über den ROS/JNK-Signalweg. Sie hemmt den dopaminergen neuronalen Zelltod bei Parkinson durch Aktivierung von Mitophagy. |
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| S3017 | Aspirin | Aspirin ist ein Salicylat und ein irreversibler COX1- und COX2-Inhibitor, der als Analgetikum zur Linderung geringfügiger Schmerzen, als Antipyretikum zur Fiebersenkung und als entzündungshemmendes Medikament eingesetzt wird. Diese Verbindung induziert Autophagy und stimuliert mitophagy. |
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| S1351 | Ivermectin | Ivermectin ist ein Glutamat-gesteuerter Chloridkanal-Aktivator (GluCls), der als Breitspektrum-Antiparasitikum eingesetzt wird. Diese Verbindung ist ein spezifischer positiver allosterischer Effektor von P2X4 und α7 nikotinischen Acetylcholinrezeptoren (nAChRs). Es ist ein spezifischer Inhibitor des Impα/β1-vermittelten nukleären Imports und besitzt eine starke antivirale Aktivität sowohl gegen HIV-1 als auch gegen das Dengue-Virus. Diese Chemikalie induziert Autophagie über den AKT/mTOR-Signalweg und Mitophagie. |
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| S2396 | Salidroside | Salidroside (Rhodioloside), ein aus Rhodiola rosea isoliertes Phenylpropanoid-Glykosid, soll ein breites Spektrum pharmakologischer Eigenschaften besitzen. Diese Verbindung ist ein Prolyl-Endopeptidase-Inhibitor. Es lindert Kachexie-Symptome in Mausmodellen der Krebskachexie durch Aktivierung der mTOR-Signalübertragung. Diese Chemikalie schützt dopaminerge Neuronen durch Verbesserung der PINK1/Parkin-vermittelten Mitophagy. |
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| S9424 | Liensinine diperchlorate | Liensinine, ein wichtiges Isochinolin-Alkaloid, hemmt die Spätphase der Autophagy/Mitophagy, indem es die Fusion von Autophagosomen und Lysosomen blockiert. Es ist ein neuartiger Autophagy/Mitophagy-Inhibitor. |
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