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Tirbanibulin Src Inhibitor

Kat.-Nr.: S2700

Tirbanibulin, der erste klinische Src-Inhibitor (Peptidomimetika-Klasse), der auf die Peptidsubstratstelle von Src abzielt, mit GI50 von 9-60 nM in Krebszelllinien. Phase 2.
Tirbanibulin Src Inhibitor Chemical Structure

Chemische Struktur

Molekulargewicht: 431.53

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Qualitätskontrolle (Quality Control)

Charge: Reinheit: 99.95%
99.95

Zellkultur, Behandlung & Arbeitskonzentration
(Cell Culture, Treatment & Working Concentration)

Zelllinien Assay-Typ Konzentration Inkubationszeit Formulierung Aktivitätsbeschreibung PMID
mouse NIH3T3 cells Function assay 3 days Inhibition of constitutively active human c-SRC527F mutant-induced growth inhibition in mouse NIH3T3 cells after 3 days by MTT assay
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Chemische Informationen, Lagerung & Stabilität (Chemical Information, Storage & Stability)

Molekulargewicht 431.53 Formel

C26H29N3O3

 Lagerung (Ab dem Eingangsdatum)
CAS-Nr. 897016-82-9 SDF herunterladen Lagerung von Stammlösungen

Synonyme KX2-391,KX 01 Smiles C1COCCN1CCOC2=CC=C(C=C2)C3=CN=C(C=C3)CC(=O)NCC4=CC=CC=C4

Löslichkeit (Solubility)

In vitro
Charge:

DMSO : 86 mg/mL (199.29 mM)
(Feuchtigkeitskontaminiertes DMSO kann die Löslichkeit verringern. Verwenden Sie frisches, wasserfreies DMSO.)

Water : Insoluble

Ethanol : Insoluble

Molaritätsrechner

Masse Konzentration Volumen Molekulargewicht
Verdünnungsrechner Molekulargewichtsrechner

In vivo
Charge:

In-vivo-Formulierungsrechner (Klare Lösung)

Schritt 1: Geben Sie die untenstehenden Informationen ein (Empfohlen: Ein zusätzliches Tier zur Berücksichtigung von Verlusten während des Experiments)

mg/kg g μL

Schritt 2: Geben Sie die In-vivo-Formulierung ein (Dies ist nur der Rechner, keine Formulierung. Bitte kontaktieren Sie uns zuerst, wenn es im Abschnitt "Löslichkeit" keine In-vivo-Formulierung gibt.)

% DMSO % % Tween 80 % ddH2O
%DMSO %

Berechnungsergebnisse:

Arbeitskonzentration: mg/ml;

Methode zur Herstellung der DMSO-Stammlösung: mg Wirkstoff vorgelöst in μL DMSO ( Konzentration der Stammlösung mg/mL, Bitte kontaktieren Sie uns zuerst, wenn die Konzentration die DMSO-Löslichkeit der Wirkstoffcharge überschreitet. )

Methode zur Herstellung der In-vivo-Formulierung: Nehmen Sie μL DMSO Stammlösung, dann hinzufügenμL PEG300, mischen und klären, dann hinzufügenμL Tween 80, mischen und klären, dann hinzufügen μL ddH2O, mischen und klären.

Methode zur Herstellung der In-vivo-Formulierung: Nehmen Sie μL DMSO Stammlösung, dann hinzufügen μL Maisöl, mischen und klären.

Hinweis: 1. Bitte stellen Sie sicher, dass die Flüssigkeit klar ist, bevor Sie das nächste Lösungsmittel hinzufügen.
2. Achten Sie darauf, das/die Lösungsmittel der Reihe nach hinzuzufügen. Sie müssen sicherstellen, dass die bei der vorherigen Zugabe erhaltene Lösung eine klare Lösung ist, bevor Sie mit der Zugabe des nächsten Lösungsmittels fortfahren. Physikalische Methoden wie Vortex, Ultraschall oder ein heißes Wasserbad können zur Unterstützung des Lösens verwendet werden.

Wirkmechanismus (Mechanism of Action)

Targets/IC50/Ki
Src (HuH7)
(Cell-free assay)
9 nM(GI50)
Src (PLC/PRF/5)
(Cell-free assay)
13 nM(GI50)
Src (Hep 3B)
(Cell-free assay)
26 nM(GI50)
Src (Hep G2)
(Cell-free assay)
60 nM(GI50)
In vitro

KX2-391 is a Src inhibitor that is directed to the Src substrate pocket. KX2-391 shows steep dose-response curves against Huh7 (GI 50 = 9 nM), PLC/PRF/5 (GI 50 = 13 nM), Hep3B (GI 50 = 26 nM), and HepG2 (GI 50 = 60 nM), four hepatic cell cancer (HCC) cell lines. KX2-391 is found to inhibit certain leukemia cells that are resistant to current commercially available drugs, such as those derived from chronic leukemia cells with the T3151 mutation. KX2-391 is evaluated in engineered Src driven cell growth assays inNIH3T3/c-Src527F and SYF/c-Src527F cells and exhibits GI50 with 23 nM and 39 nM, respectively.

In vivo

In pre-clinical animal models of cancer, orally administered KX2-391 is shown to inhibit primary tumor growth and to suppress metastasis.

Literatur

Anwendungen (Applications)

Methoden Biomarker Bilder PMID
Western blot α-SMA / Collagen 1 / Fibronectin / p-Src / Src
S2700-WB1
29137389

Klinische Studieninformationen (Clinical Trial Information)

(Daten von https://clinicaltrials.gov, aktualisiert am 2025-09-17)

NCT-Nummer Rekrutierung Erkrankungen Sponsor/Kooperationspartner Startdatum Phasen
NCT07010692 RECRUITING
Keratinocyte Carcinoma; Basal Cell Carcinomas; Squamous Cell Carcinoma; Skin Cancer
Bruce Robinson, MD
 2025-05-16 PHASE1; PHASE2
NCT07273656 NOT_YET_RECRUITING
Keratosis; Actinic Keratoses
University Hospital, Lille
 2026-11-30 PHASE3
NCT06112522 RECRUITING
Cell Carcinoma
Centre Hospitalier Universitaire de Nice
 2024-02-16 PHASE2
NCT05387525 ACTIVE_NOT_RECRUITING
Keratosis, Actinic
Almirall, S.A.
 2022-10-24 PHASE4
NCT06791525 RECRUITING
Warts Hand
The Skin Center Dermatology Group
 2025-05-01 PHASE4
NCT06135415 COMPLETED
Keratosis, Actinic
Almirall, S.A.
 2023-12-21 PHASE3

Häufig gestellte Fragen (Frequently Asked Questions)

Frage 1:
How to formulate it for animal trials?

Antwort:
It can be dissolved in 4% DMSO/corn oil at 5 mg/ml as a homogeneous suspension for oral administration and dissolved in 4% DMSO/30% PEG 300/ddH2O at 5 mg/ml as a clear solution.