Name: Tirbanibulin
Brand: Selleck Chemicals
SKU: S2700
Rating: 5 (41 reviews)

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Qualitätskontrolle

Charge: Reinheit: 99.95%

99.95

Verwandte Ziele	EGFR VEGFR JAK PDGFR FGFR HIF FLT FLT3 HER2 Bcr-Abl
Weitere Src Inhibitoren	WH-4-023 Saracatinib (AZD0530) PP2 (AGL 1879) SU6656 PP1 Src Inhibitor 1 Tolimidone (MLR-1023) UM-164 1-Naphthyl PP1(1-NA-PP1) RK 24466

Zellkultur, Behandlung & Arbeitskonzentration

Zelllinien	Assay-Typ	Konzentration	Inkubationszeit	Formulierung	Aktivitätsbeschreibung	PMID
mouse NIH3T3 cells	Function assay		3 days		Inhibition of constitutively active human c-SRC527F mutant-induced growth inhibition in mouse NIH3T3 cells after 3 days by MTT assay
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Chemische Informationen, Lagerung & Stabilität

Molekulargewicht	431.53	Formel	C₂₆H₂₉N₃O₃	Lagerung (Ab dem Eingangsdatum)	3 Jahre-20°CPulver
CAS-Nr.	897016-82-9	SDF herunterladen		Lagerung von Stammlösungen	1 Jahr-80°Cin Lösungsmittel 1 Monat-20°Cin Lösungsmittel
Synonyme	KX2-391,KX 01			Smiles	C1COCCN1CCOC2=CC=C(C=C2)C3=CN=C(C=C3)CC(=O)NCC4=CC=CC=C4

Löslichkeit

In vitro
Charge:

DMSO : 86 mg/mL (199.29 mM)
(Feuchtigkeitskontaminiertes DMSO kann die Löslichkeit verringern. Verwenden Sie frisches, wasserfreies DMSO.)

Water : Insoluble

Ethanol : Insoluble

DMSO : 86 mg/mL (199.29 mM)
(Feuchtigkeitskontaminiertes DMSO kann die Löslichkeit verringern. Verwenden Sie frisches, wasserfreies DMSO.)

Water : Insoluble

Ethanol : Insoluble

DMSO : 86 mg/mL (199.29 mM)
(Feuchtigkeitskontaminiertes DMSO kann die Löslichkeit verringern. Verwenden Sie frisches, wasserfreies DMSO.)

Water : Insoluble

Ethanol : Insoluble

Molaritätsrechner

Masse	Konzentration	Volumen	Molekulargewicht
=	×	×

Verdünnungsrechner Molekulargewichtsrechner

In vivo Charge:
Homogeneous suspension	CMC-NA	≥5mg/ml	Taking the 1 mL working solution as an example, add 5 mg of this product to 1 ml of CMC-Na solution, mix evenly to obtain a homogeneous suspension with a final concentration of 5 mg/ml.
Homogeneous suspension	CMC-NA	≥5mg/ml	Taking the 1 mL working solution as an example, add 5 mg of this product to 1 ml of CMC-Na solution, mix evenly to obtain a homogeneous suspension with a final concentration of 5 mg/ml.
Clear solution	4%DMSO 1 30%PEG300 2 66%ddH2O Von Selleck Labs validiert. Sollten Sie Anpassungen an dieser Formulierung benötigen, kontaktieren Sie unser Verkaufsteam für kundenspezifische Tests.	5.000mg/ml (11.59mM)	Taking the 1 mL working solution as an example, add 40 μL of 125 mg/ml clarified DMSO stock solution to 300 μL of PEG 300, mix evenly to clarify it; then continue to add 660 μL of ddH2O to adjust the volume to 1 mL. The mixed solution should be used immediately for optimal results.
Homogeneous suspension	CMC-NA	≥5mg/ml	Taking the 1 mL working solution as an example, add 5 mg of this product to 1 ml of CMC-Na solution, mix evenly to obtain a homogeneous suspension with a final concentration of 5 mg/ml.

In-vivo-Formulierungsrechner (Klare Lösung)

Schritt 1: Geben Sie die untenstehenden Informationen ein (Empfohlen: Ein zusätzliches Tier zur Berücksichtigung von Verlusten während des Experiments)

Dosierung: mg/kg Durchschnittsgewicht der Tiere: g Dosiervolumen pro Tier:μL Anzahl der Tiere:

Schritt 2: Geben Sie die In-vivo-Formulierung ein (Dies ist nur der Rechner, keine Formulierung. Bitte kontaktieren Sie uns zuerst, wenn es im Abschnitt "Löslichkeit" keine In-vivo-Formulierung gibt.)

% DMSO + % + % Tween 80 + % ddH₂O

%DMSO+ %

Berechnungsergebnisse:

Arbeitskonzentration: mg/ml;

Methode zur Herstellung der DMSO-Stammlösung: mg Wirkstoff vorgelöst in μL DMSO ( Konzentration der Stammlösung mg/mL, Bitte kontaktieren Sie uns zuerst, wenn die Konzentration die DMSO-Löslichkeit der Wirkstoffcharge überschreitet. )

Methode zur Herstellung der In-vivo-Formulierung: Nehmen Sie μL DMSO Stammlösung, dann hinzufügenμL PEG300, mischen und klären, dann hinzufügenμL Tween 80, mischen und klären, dann hinzufügen μL ddH₂O, mischen und klären.

Methode zur Herstellung der In-vivo-Formulierung: Nehmen Sie μL DMSO Stammlösung, dann hinzufügen μL Maisöl, mischen und klären.

Hinweis: 1. Bitte stellen Sie sicher, dass die Flüssigkeit klar ist, bevor Sie das nächste Lösungsmittel hinzufügen.
2. Achten Sie darauf, das/die Lösungsmittel der Reihe nach hinzuzufügen. Sie müssen sicherstellen, dass die bei der vorherigen Zugabe erhaltene Lösung eine klare Lösung ist, bevor Sie mit der Zugabe des nächsten Lösungsmittels fortfahren. Physikalische Methoden wie Vortex, Ultraschall oder ein heißes Wasserbad können zur Unterstützung des Lösens verwendet werden.

Wirkmechanismus

Targets/IC₅₀/Ki	Src (HuH7) (Cell-free assay) 9 nM(GI50) Src (PLC/PRF/5) (Cell-free assay) 13 nM(GI50) Src (Hep 3B) (Cell-free assay) 26 nM(GI50) Src (Hep G2) (Cell-free assay) 60 nM(GI50)
In vitro	KX2-391 ist ein Src-Inhibitor, der auf die Src-Substrattasche gerichtet ist. KX2-391 zeigt steile Dosis-Wirkungs-Kurven gegen Huh7 (GI 50 = 9 nM), PLC/PRF/5 (GI 50 = 13 nM), Hep3B (GI 50 = 26 nM) und HepG2 (GI 50 = 60 nM), vier Leberzellkarzinom-Zelllinien (HCC). Es wurde festgestellt, dass KX2-391 bestimmte Leukämiezellen hemmt, die gegen derzeit kommerziell erhältliche Medikamente resistent sind, wie z. B. solche, die von chronischen Leukämiezellen mit der T3151-Mutation stammen. KX2-391 wird in gentechnisch veränderten Src-gesteuerten Zellwachstums-Assays in NIH3T3/c-Src527F- und SYF/c-Src527F-Zellen evaluiert und zeigt GI50 mit 23 nM bzw. 39 nM.
In vivo	In präklinischen Tiermodellen von Krebs wurde gezeigt, dass oral verabreichtes KX2-391 das Wachstum primärer Tumoren hemmt und die Metastasierung unterdrückt.
Literatur	[1] https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/18979199/ [2] https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/21852023/

Anwendungen

Methoden	Biomarker	Bilder	PMID
Western blot	α-SMA / Collagen 1 / Fibronectin / p-Src / Src		29137389

Klinische Studieninformationen

(Daten von https://clinicaltrials.gov, aktualisiert am 2024-05-22)

NCT-Nummer	Rekrutierung	Erkrankungen	Sponsor/Kooperationspartner	Startdatum	Phasen
NCT05900258	Completed	Actinic Keratosis	Medical University of Graz	May 11 2023	Phase 4
NCT05741294	Completed	Actinic Keratosis	Almirall S.A.	January 17 2023	Phase 4
NCT03575780	Completed	Actinic Keratoses	Athenex Inc.\|TKL Research Inc.	September 7 2018	Phase 1
NCT02838628	Completed	Actinic Keratosis	Almirall S.A.\|Athenex Inc.	April 11 2016	Phase 2

Technischer Support

Handhabungshinweise

Tel: +1-832-582-8158 Ext:3

Wenn Sie weitere Fragen haben, hinterlassen Sie bitte eine Nachricht.

Häufig gestellte Fragen

Frage 1:
How to formulate it for animal trials?

Antwort:
It can be dissolved in 4% DMSO/corn oil at 5 mg/ml as a homogeneous suspension for oral administration and dissolved in 4% DMSO/30% PEG 300/ddH2O at 5 mg/ml as a clear solution.

C1=C0/X	C1:	LOG(C1):
C2=C1/X	C2:	LOG(C2):
C3=C2/X	C3:	LOG(C3):
C4=C3/X	C4:	LOG(C4):
C5=C4/X	C5:	LOG(C5):
C6=C5/X	C6:	LOG(C6):
C7=C6/X	C7:	LOG(C7):
C8=C7/X	C8:	LOG(C8):

Tirbanibulin Src Inhibitor

Chemische Struktur

Molekulargewicht: 431.53

Qualitätskontrolle

Zellkultur, Behandlung & Arbeitskonzentration

Chemische Informationen, Lagerung & Stabilität

Löslichkeit

Molaritätsrechner

In-vivo-Formulierungsrechner (Klare Lösung)

Wirkmechanismus

Anwendungen

Klinische Studieninformationen

Technischer Support

Häufig gestellte Fragen