nur für Forschungszwecke

Tolimidone (MLR-1023) Src Aktivator

Name: Tolimidone (MLR-1023)
Brand: Selleck Chemicals
SKU: S8321
Rating: 5 (2 reviews)

Kat.-Nr.S8321

Tolimidone (MLR-1023) ist ein Lyn-Kinase-Aktivator und ein neuartiger Insulinrezeptor-Potentiator, der in Tiermodellen des Typ-2-Diabetes eine schnell einsetzende und dauerhafte Verbesserung der Glukosehomöostase hervorruft.

Tolimidone (MLR-1023) Src Aktivator Chemical Structure

Chemische Struktur

Molekulargewicht: 202.21

Springe zu

Qualitätskontrolle

Charge: S832101 DMSO]100 mg/mL]false]Ethanol]23 mg/mL]false]Water]Insoluble]false Reinheit: 99.92%

In Nature Medicine für seine erstklassige Qualität zitiert
COA
NMR
SDS
Datenblatt

99.92

Verwandte Ziele	EGFR VEGFR PDGFR FGFR c-Met MEK CSF-1R FLT3 HER2 c-Kit
Weitere Src Inhibitoren	WH-4-023 Saracatinib (AZD0530) PP2 (AGL 1879) SU6656 PP1 Src Inhibitor 1 UM-164 1-Naphthyl PP1(1-NA-PP1) RK 24466 Myristic Acid

Chemische Informationen, Lagerung & Stabilität

Molekulargewicht	202.21	Formel	C₁₁H₁₀N₂O₂	Lagerung (Ab dem Eingangsdatum)	3 Jahre-20°CPulver
CAS-Nr.	41964-07-2	SDF herunterladen		Lagerung von Stammlösungen	1 Jahr-80°Cin Lösungsmittel 1 Monat-20°Cin Lösungsmittel
Synonyme	CP-26154			Smiles	CC1=CC(=CC=C1)OC2=CNC(=O)N=C2

Löslichkeit

In vitro
Charge:

DMSO : 100 mg/mL (494.53 mM)
(Feuchtigkeitskontaminiertes DMSO kann die Löslichkeit verringern. Verwenden Sie frisches, wasserfreies DMSO.)

Ethanol : 23 mg/mL

Water : Insoluble

Molaritätsrechner

Masse	Konzentration	Volumen	Molekulargewicht
=	×	×

Verdünnungsrechner Molekulargewichtsrechner

In vivo Charge:
Homogeneous suspension	CMC-NA	≥5mg/ml	Taking the 1 mL working solution as an example, add 5 mg of this product to 1 ml of CMC-Na solution, mix evenly to obtain a homogeneous suspension with a final concentration of 5 mg/ml.
Clear solution	5%DMSO 1 Corn oil Von Selleck Labs validiert. Sollten Sie Anpassungen an dieser Formulierung benötigen, kontaktieren Sie unser Verkaufsteam für kundenspezifische Tests.	5.000mg/ml (24.73mM)	Taking the 1 mL working solution as an example, add 50 μL of 100 mg/ml clear DMSO stock solution to 950 μL of corn oil and mix evenly. The mixed solution should be used immediately for optimal results.
Clear solution	5%DMSO 1 40%PEG300 2 5%Tween80 3 50%ddH2O Von Selleck Labs validiert. Sollten Sie Anpassungen an dieser Formulierung benötigen, kontaktieren Sie unser Verkaufsteam für kundenspezifische Tests.	5.000mg/ml (24.73mM)	Taking the 1 mL working solution as an example, add 50 μL of 100 mg/ml clarified DMSO stock solution to 400 μL of PEG300, mix evenly to clarify it; add 50 μL of Tween80 to the above system, mix evenly to clarify; then continue to add 500 μL of ddH2O to adjust the volume to 1 mL. The mixed solution should be used immediately for optimal results.

In-vivo-Formulierungsrechner (Klare Lösung)

Schritt 1: Geben Sie die untenstehenden Informationen ein (Empfohlen: Ein zusätzliches Tier zur Berücksichtigung von Verlusten während des Experiments)

Dosierung: mg/kg Durchschnittsgewicht der Tiere: g Dosiervolumen pro Tier:μL Anzahl der Tiere:

Schritt 2: Geben Sie die In-vivo-Formulierung ein (Dies ist nur der Rechner, keine Formulierung. Bitte kontaktieren Sie uns zuerst, wenn es im Abschnitt "Löslichkeit" keine In-vivo-Formulierung gibt.)

% DMSO + % + % Tween 80 + % ddH₂O

%DMSO+ %

Berechnungsergebnisse:

Arbeitskonzentration: mg/ml;

Methode zur Herstellung der DMSO-Stammlösung: mg Wirkstoff vorgelöst in μL DMSO ( Konzentration der Stammlösung mg/mL, Bitte kontaktieren Sie uns zuerst, wenn die Konzentration die DMSO-Löslichkeit der Wirkstoffcharge überschreitet. )

Methode zur Herstellung der In-vivo-Formulierung: Nehmen Sie μL DMSO Stammlösung, dann hinzufügenμL PEG300, mischen und klären, dann hinzufügenμL Tween 80, mischen und klären, dann hinzufügen μL ddH₂O, mischen und klären.

Methode zur Herstellung der In-vivo-Formulierung: Nehmen Sie μL DMSO Stammlösung, dann hinzufügen μL Maisöl, mischen und klären.

Hinweis: 1. Bitte stellen Sie sicher, dass die Flüssigkeit klar ist, bevor Sie das nächste Lösungsmittel hinzufügen.
2. Achten Sie darauf, das/die Lösungsmittel der Reihe nach hinzuzufügen. Sie müssen sicherstellen, dass die bei der vorherigen Zugabe erhaltene Lösung eine klare Lösung ist, bevor Sie mit der Zugabe des nächsten Lösungsmittels fortfahren. Physikalische Methoden wie Vortex, Ultraschall oder ein heißes Wasserbad können zur Unterstützung des Lösens verwendet werden.

Wirkmechanismus

Targets/IC₅₀/Ki	Insulin Receptor Lyn (Cell-free assay) 63 nM(EC50)
In vitro	In einem In-vitro-Breitkinasescreen aktivierte Tolimidone (MLR-1023) die nichtrezeptorgebundene Src-verwandte Tyrosinkinase Lyn. Diese Verbindung erhöhte die Vmax von Lyn mit einem EC50 von 63 nM. Diese Lyn-Kinase-Aktivierung war ATP-Bindungsstellen-unabhängig, was darauf hinweist, dass sie die Kinase über einen allosterischen Mechanismus regulierte.
In vivo	Tolimidone (MLR-1023) ist ein Insulinrezeptor-potenzierender Wirkstoff, der bei diabetischen Tieren eine schnell einsetzende und dauerhafte Blutzucker-senkende Aktivität hervorruft. Seine Blutzucker-senkende Wirkung hängt von der Lyn-Kinase-Aktivität ab.
Literatur	[1] https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/22473614/ [2] https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/22431203/

Klinische Studieninformationen

(Daten von https://clinicaltrials.gov, aktualisiert am 2024-05-22)

NCT-Nummer	Rekrutierung	Erkrankungen	Sponsor/Kooperationspartner	Startdatum	Phasen
NCT02317796	Completed	Type 2 Diabetes	Melior Pharmaceuticals\|Bukwang Pharmaceutical Co. Ltd.	December 2014	Phase 2

Technischer Support

Handhabungshinweise

Tel: +1-832-582-8158 Ext:3

Wenn Sie weitere Fragen haben, hinterlassen Sie bitte eine Nachricht.

C1=C0/X	C1:	LOG(C1):
C2=C1/X	C2:	LOG(C2):
C3=C2/X	C3:	LOG(C3):
C4=C3/X	C4:	LOG(C4):
C5=C4/X	C5:	LOG(C5):
C6=C5/X	C6:	LOG(C6):
C7=C6/X	C7:	LOG(C7):
C8=C7/X	C8:	LOG(C8):