Name: PP1
Brand: Selleck Chemicals
SKU: S7060
Rating: 5 (26 reviews)

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Qualitätskontrolle

Charge: Reinheit: 99.08%

99.08

Verwandte Ziele	EGFR VEGFR JAK PDGFR FGFR HIF FLT FLT3 HER2 Bcr-Abl
Weitere Src Inhibitoren	WH-4-023 Saracatinib (AZD0530) PP2 (AGL 1879) SU6656 Src Inhibitor 1 Tolimidone (MLR-1023) UM-164 1-Naphthyl PP1(1-NA-PP1) RK 24466 Myristic Acid

Zellkultur, Behandlung & Arbeitskonzentration

Zelllinien	Assay-Typ	Konzentration	Aktivitätsbeschreibung
Jurkat cells	Function assay		Inhibition of MLR stimulated IL-2 production in Jurkat cells, IC50=0.4 μM
mouse NIH/3T3 cells	Function assay	0.08-20 μM	Inhibition of v-Src phosphorylation expressed in mouse NIH/3T3 cells at 0.08 to 20 uM by Western blot analysis
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Chemische Informationen, Lagerung & Stabilität

Molekulargewicht	281.36	Formel	C₁₆H₁₉N₅	Lagerung (Ab dem Eingangsdatum)	3 Jahre-20°CPulver
CAS-Nr.	172889-26-8	SDF herunterladen		Lagerung von Stammlösungen	1 Jahr-80°Cin Lösungsmittel 1 Monat-20°Cin Lösungsmittel
Synonyme	AGL 1872, EI 275			Smiles	CC1=CC=C(C=C1)C2=NN(C3=NC=NC(=C23)N)C(C)(C)C

Löslichkeit

In vitro
Charge:

DMSO : 5 mg/mL (17.77 mM)
(Feuchtigkeitskontaminiertes DMSO kann die Löslichkeit verringern. Verwenden Sie frisches, wasserfreies DMSO.)

Water : Insoluble

Ethanol : Insoluble

DMSO : 4 mg/mL (14.21 mM)
(Feuchtigkeitskontaminiertes DMSO kann die Löslichkeit verringern. Verwenden Sie frisches, wasserfreies DMSO.)

Water : Insoluble

Ethanol : Insoluble

Molaritätsrechner

Masse	Konzentration	Volumen	Molekulargewicht
=	×	×

Verdünnungsrechner Molekulargewichtsrechner

In vivo Charge:
Homogeneous suspension	CMC-NA	≥5mg/ml	Taking the 1 mL working solution as an example, add 5 mg of this product to 1 ml of CMC-Na solution, mix evenly to obtain a homogeneous suspension with a final concentration of 5 mg/ml.
Homogeneous suspension	CMC-NA	≥5mg/ml	Taking the 1 mL working solution as an example, add 5 mg of this product to 1 ml of CMC-Na solution, mix evenly to obtain a homogeneous suspension with a final concentration of 5 mg/ml.

In-vivo-Formulierungsrechner (Klare Lösung)

Schritt 1: Geben Sie die untenstehenden Informationen ein (Empfohlen: Ein zusätzliches Tier zur Berücksichtigung von Verlusten während des Experiments)

Dosierung: mg/kg Durchschnittsgewicht der Tiere: g Dosiervolumen pro Tier:μL Anzahl der Tiere:

Schritt 2: Geben Sie die In-vivo-Formulierung ein (Dies ist nur der Rechner, keine Formulierung. Bitte kontaktieren Sie uns zuerst, wenn es im Abschnitt "Löslichkeit" keine In-vivo-Formulierung gibt.)

% DMSO + % + % Tween 80 + % ddH₂O

%DMSO+ %

Berechnungsergebnisse:

Arbeitskonzentration: mg/ml;

Methode zur Herstellung der DMSO-Stammlösung: mg Wirkstoff vorgelöst in μL DMSO ( Konzentration der Stammlösung mg/mL, Bitte kontaktieren Sie uns zuerst, wenn die Konzentration die DMSO-Löslichkeit der Wirkstoffcharge überschreitet. )

Methode zur Herstellung der In-vivo-Formulierung: Nehmen Sie μL DMSO Stammlösung, dann hinzufügenμL PEG300, mischen und klären, dann hinzufügenμL Tween 80, mischen und klären, dann hinzufügen μL ddH₂O, mischen und klären.

Methode zur Herstellung der In-vivo-Formulierung: Nehmen Sie μL DMSO Stammlösung, dann hinzufügen μL Maisöl, mischen und klären.

Hinweis: 1. Bitte stellen Sie sicher, dass die Flüssigkeit klar ist, bevor Sie das nächste Lösungsmittel hinzufügen.
2. Achten Sie darauf, das/die Lösungsmittel der Reihe nach hinzuzufügen. Sie müssen sicherstellen, dass die bei der vorherigen Zugabe erhaltene Lösung eine klare Lösung ist, bevor Sie mit der Zugabe des nächsten Lösungsmittels fortfahren. Physikalische Methoden wie Vortex, Ultraschall oder ein heißes Wasserbad können zur Unterstützung des Lösens verwendet werden.

Wirkmechanismus

Targets/IC₅₀/Ki	LCK (Cell-free assay) 5 nM Fyn (Cell-free assay) 6 nM Kit (Cell-free assay) ~75 nM EGFR (Cell-free assay) 250 nM
In vitro	PP1 ist ein nano-molarer Inhibitor von Lck und FynT, hemmt die anti-CD3-induzierte Protein-Tyrosinkinase-Aktivität in T-Zellen (IC50, 0,5 μM), zeigt Selektivität für Lck und FynT gegenüber ZAP-70 und hemmt bevorzugt die T-Zell-Rezeptor-abhängige anti-CD3-induzierte T-Zell-Proliferation (IC50, 0,5 μM) gegenüber der nicht-T-Zell-Rezeptor-abhängigen Phorbol-12-myristat-13-acetat/Interleukin-2 (IL-2)-induzierten T-Zell-Proliferation. Diese Verbindung (1 μM) hemmt selektiv die Induktion des IL-2-Gens, nicht aber die Gene für Granulozyten-Makrophagen-Kolonie-stimulierenden Faktor oder IL-2-Rezeptor. Sie hemmt auch Src (IC50, 170 nM) und Hck (IC50, 20 nM). Diese Chemikalie ist 50- bis 100-mal weniger aktiv bei der Hemmung der A-431-Epidermaler-Wachstumsfaktor-Rezeptor-Autophosphorylierung (IC50, 0,25 μM). Dieser Inhibitor hemmt auch Kit- und Bcr-Abl-Tyrosinkinasen mit einer IC50 von ∼75 nM bzw. 1 μM. Er hebt die Proliferation von M07e-Zellen als Reaktion auf SCF mit einer IC50 von 0,5–1 μM vollständig auf. Diese Verbindung (1 μM) hemmt die SCF-induzierte c-Kit-Autophosphorylierung in intakten Zellen und blockiert die Aktivierung der Mitogen-aktivierten Proteinkinase und Akt. Sie hemmt die Aktivität von mutanten, konstitutiv aktiven Formen von c-Kit (D814V und D814Y), die bei Mastzellerkrankungen gefunden werden, und löst Apoptose in der Ratten-Basophilen-Leukämiezelllinie RBL-2H3 aus, die mutantes c-Kit exprimiert. Diese Chemikalie reduziert die konstitutive Aktivierung von Signaltransduktoren und Aktivatoren der Transkription 5 und der Mitogen-aktivierten Proteinkinase und löst Apoptose in FDCP1-Zellen aus, die Bcr-Abl exprimieren.
Literatur	[1] https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/8557675/ [2] https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/12475982/

Klinische Studieninformationen

(Daten von https://clinicaltrials.gov, aktualisiert am 2024-05-22)

NCT-Nummer	Rekrutierung	Erkrankungen	Sponsor/Kooperationspartner	Startdatum	Phasen
NCT00791843	Completed	Congestive Heart Failure	University of Pennsylvania	March 2004	Phase 2

Technischer Support

Handhabungshinweise

Tel: +1-832-582-8158 Ext:3

Wenn Sie weitere Fragen haben, hinterlassen Sie bitte eine Nachricht.

C1=C0/X	C1:	LOG(C1):
C2=C1/X	C2:	LOG(C2):
C3=C2/X	C3:	LOG(C3):
C4=C3/X	C4:	LOG(C4):
C5=C4/X	C5:	LOG(C5):
C6=C5/X	C6:	LOG(C6):
C7=C6/X	C7:	LOG(C7):
C8=C7/X	C8:	LOG(C8):

PP1 Src Inhibitor

Chemische Struktur

Molekulargewicht: 281.36