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NVP-BHG712 Ephrin receptor Inhibitor

Name: NVP-BHG712
Brand: Selleck Chemicals
SKU: S2202
Rating: 5 (17 reviews)

Kat.-Nr.S2202

NVP-BHG712 ist ein spezifischer EphB4-Inhibitor mit einer ED50 von 25 nM, der zwischen VEGFR- und EphB4-Inhibition unterscheidet; diese Verbindung zeigt auch Aktivität gegen c-Raf, c-Src und c-Abl mit einer IC50 von 0,395 μM, 1,266 μM bzw. 1,667 μM.

NVP-BHG712 Ephrin receptor Inhibitor Chemical Structure

Chemische Struktur

Molekulargewicht: 503.48

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Qualitätskontrolle

Charge: Reinheit: 99.92%

99.92

Verwandte Ziele	EGFR VEGFR PDGFR FGFR c-Met Src MEK CSF-1R FLT3 HER2
Weitere Ephrin receptor Inhibitoren	ALW II-41-27 Ehp-inhibitor-1 AWL-II-38.3 NVP-BHG712 isomer

Chemische Informationen, Lagerung & Stabilität

Molekulargewicht	503.48	Formel	C₂₆H₂₀F₃N₇O	Lagerung (Ab dem Eingangsdatum)	3 Jahre-20°CPulver
CAS-Nr.	940310-85-0	SDF herunterladen		Lagerung von Stammlösungen	1 Jahr-80°Cin Lösungsmittel 1 Monat-20°Cin Lösungsmittel
Synonyme	N/A			Smiles	CC1=C(C=C(C=C1)C(=O)NC2=CC=CC(=C2)C(F)(F)F)NC3=C4C=NN(C4=NC(=N3)C5=CN=CC=C5)C

Löslichkeit

In vitro
Charge:

DMSO : 101 mg/mL (200.6 mM)
(Feuchtigkeitskontaminiertes DMSO kann die Löslichkeit verringern. Verwenden Sie frisches, wasserfreies DMSO.)

Ethanol : 3 mg/mL

Water : Insoluble

DMSO : 101 mg/mL (200.6 mM)
(Feuchtigkeitskontaminiertes DMSO kann die Löslichkeit verringern. Verwenden Sie frisches, wasserfreies DMSO.)

Ethanol : 3 mg/mL

Water : Insoluble

DMSO : 16 mg/mL (31.77 mM)
(Feuchtigkeitskontaminiertes DMSO kann die Löslichkeit verringern. Verwenden Sie frisches, wasserfreies DMSO.)

Water : Insoluble

Ethanol : Insoluble

DMSO : 101 mg/mL (200.6 mM)
(Feuchtigkeitskontaminiertes DMSO kann die Löslichkeit verringern. Verwenden Sie frisches, wasserfreies DMSO.)

Ethanol : 3 mg/mL

Water : Insoluble

Molaritätsrechner

Masse	Konzentration	Volumen	Molekulargewicht
=	×	×

Verdünnungsrechner Molekulargewichtsrechner

In vivo Charge:
Homogeneous suspension	CMC-NA	≥5mg/ml	Taking the 1 mL working solution as an example, add 5 mg of this product to 1 ml of CMC-Na solution, mix evenly to obtain a homogeneous suspension with a final concentration of 5 mg/ml.
Homogeneous suspension	CMC-NA	≥5mg/ml	Taking the 1 mL working solution as an example, add 5 mg of this product to 1 ml of CMC-Na solution, mix evenly to obtain a homogeneous suspension with a final concentration of 5 mg/ml.
Homogeneous suspension	CMC-NA	≥5mg/ml	Taking the 1 mL working solution as an example, add 5 mg of this product to 1 ml of CMC-Na solution, mix evenly to obtain a homogeneous suspension with a final concentration of 5 mg/ml.
Clear solution	5%DMSO 1 40%PEG300 2 5%Tween80 3 50%ddH2O Von Selleck Labs validiert. Sollten Sie Anpassungen an dieser Formulierung benötigen, kontaktieren Sie unser Verkaufsteam für kundenspezifische Tests.	0.8mg/ml (1.59mM)	Taking the 1 mL working solution as an example, add 50 μL of 16 mg/ml clarified DMSO stock solution to 400 μL of PEG300, mix evenly to clarify it; add 50 μL of Tween80 to the above system, mix evenly to clarify; then continue to add 500 μL of ddH2O to adjust the volume to 1 mL. The mixed solution should be used immediately for optimal results.
Clear solution	5% DMSO 1 95% Corn oil Von Selleck Labs validiert. Sollten Sie Anpassungen an dieser Formulierung benötigen, kontaktieren Sie unser Verkaufsteam für kundenspezifische Tests.	0.8mg/ml (1.59mM)	Taking the 1 mL working solution as an example, add 50 μL of 16 mg/ml clear DMSO stock solution to 950 μL of corn oil and mix evenly. The mixed solution should be used immediately for optimal results.
Homogeneous suspension	CMC-NA	≥5mg/ml	Taking the 1 mL working solution as an example, add 5 mg of this product to 1 ml of CMC-Na solution, mix evenly to obtain a homogeneous suspension with a final concentration of 5 mg/ml.
Homogeneous suspension	NMP 1 PEG 300 (10 2 90, v 3 v) Von Selleck Labs validiert. Sollten Sie Anpassungen an dieser Formulierung benötigen, kontaktieren Sie unser Verkaufsteam für kundenspezifische Tests.	10.000mg/ml (19.86mM)	Taking the 1 mL working solution as an example, add 10 mg of this product to 1 ml of 1 ml NMP+PEG 300 (10+90, v+v) clear solution, and mix evenly to form a uniform suspension. The mixed solution should be used immediately for optimal results.

In-vivo-Formulierungsrechner (Klare Lösung)

Schritt 1: Geben Sie die untenstehenden Informationen ein (Empfohlen: Ein zusätzliches Tier zur Berücksichtigung von Verlusten während des Experiments)

Dosierung: mg/kg Durchschnittsgewicht der Tiere: g Dosiervolumen pro Tier:μL Anzahl der Tiere:

Schritt 2: Geben Sie die In-vivo-Formulierung ein (Dies ist nur der Rechner, keine Formulierung. Bitte kontaktieren Sie uns zuerst, wenn es im Abschnitt "Löslichkeit" keine In-vivo-Formulierung gibt.)

% DMSO + % + % Tween 80 + % ddH₂O

%DMSO+ %

Berechnungsergebnisse:

Arbeitskonzentration: mg/ml;

Methode zur Herstellung der DMSO-Stammlösung: mg Wirkstoff vorgelöst in μL DMSO ( Konzentration der Stammlösung mg/mL, Bitte kontaktieren Sie uns zuerst, wenn die Konzentration die DMSO-Löslichkeit der Wirkstoffcharge überschreitet. )

Methode zur Herstellung der In-vivo-Formulierung: Nehmen Sie μL DMSO Stammlösung, dann hinzufügenμL PEG300, mischen und klären, dann hinzufügenμL Tween 80, mischen und klären, dann hinzufügen μL ddH₂O, mischen und klären.

Methode zur Herstellung der In-vivo-Formulierung: Nehmen Sie μL DMSO Stammlösung, dann hinzufügen μL Maisöl, mischen und klären.

Hinweis: 1. Bitte stellen Sie sicher, dass die Flüssigkeit klar ist, bevor Sie das nächste Lösungsmittel hinzufügen.
2. Achten Sie darauf, das/die Lösungsmittel der Reihe nach hinzuzufügen. Sie müssen sicherstellen, dass die bei der vorherigen Zugabe erhaltene Lösung eine klare Lösung ist, bevor Sie mit der Zugabe des nächsten Lösungsmittels fortfahren. Physikalische Methoden wie Vortex, Ultraschall oder ein heißes Wasserbad können zur Unterstützung des Lösens verwendet werden.

Wirkmechanismus

Merkmale	Discriminates between VEGFR and EphB4.
Targets/IC₅₀/Ki	EphB4 (cell based assays ) 25 nM(ED50) C-Raf (Cell-free assay) 0.395 μM c-Src (Cell-free assay) 1.266 μM c-Abl (Cell-free assay) 1.667 μM
In vitro	Die NVP-BHG712-Behandlung führt auch dosisabhängig zur Hemmung der RTK-Autophosphorylierung in stabil transfizierten A375-Melanomzellen mit EC50-Werten von 25 nM und 4,2 μM für EphB4 bzw. VEGFR2.
In vivo	In einem wachstumsfaktorinduzierten Angiogenese-Modell unterdrückt NVP-BHG712 (3 mg/kg, p.o.) die VEGF-stimulierte Gewebebildung und Vaskularisierung signifikant durch Hemmung der EphB4-Vorwärtssignalübertragung. Darüber hinaus kehrt diese Verbindung (10 mg/kg/kg, p.o.) die VEGF-verstärkte Gewebebildung und das Gefäßwachstum potent um. Es (3 mg/kg, p.o.) zeigt eine lang anhaltende Exposition mit Konzentrationen um 10 μM im Plasma sowie im Lungen- und Lebergewebe für bis zu 8 Stunden und führt somit zu einer lang anhaltenden Hemmung der EphB4-Kinaseaktivität bei Mäusen.
Literatur	[1] https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/20803239/

Anwendungen

Methoden	Biomarker	Bilder	PMID
Western blot	p-EphB4 / p-EphB2 / p-EphB3 / p-EphA2 / p-EphA3		20803239

Technischer Support

Handhabungshinweise

Tel: +1-832-582-8158 Ext:3

Wenn Sie weitere Fragen haben, hinterlassen Sie bitte eine Nachricht.

C1=C0/X	C1:	LOG(C1):
C2=C1/X	C2:	LOG(C2):
C3=C2/X	C3:	LOG(C3):
C4=C3/X	C4:	LOG(C4):
C5=C4/X	C5:	LOG(C5):
C6=C5/X	C6:	LOG(C6):
C7=C6/X	C7:	LOG(C7):
C8=C7/X	C8:	LOG(C8):