SU6656 Src Inhibitor

Springe zu

Qualitätskontrolle

Charge: Reinheit: 99.84%

99.84

Verwandte Ziele	EGFR VEGFR JAK PDGFR FGFR HIF FLT FLT3 HER2 Bcr-Abl
Weitere Src Inhibitoren	WH-4-023 Saracatinib (AZD0530) PP2 (AGL 1879) PP1 Src Inhibitor 1 Tolimidone (MLR-1023) UM-164 1-Naphthyl PP1(1-NA-PP1) RK 24466 Myristic Acid

Zellkultur, Behandlung & Arbeitskonzentration

Zelllinien	Assay-Typ	Konzentration	Inkubationszeit	Formulierung	Aktivitätsbeschreibung	PMID
Sf9 insect cells	Function assay				Inhibition of human recombinant His-tagged RET expressed in Sf9 insect cells, IC50=0.77 μM
Klicken Sie hier, um weitere experimentelle Daten zu Zelllinien anzuzeigen

Chemische Informationen, Lagerung & Stabilität

Molekulargewicht	371.45	Formel	C₁₉H₂₁N₃O₃S	Lagerung (Ab dem Eingangsdatum)	3 Jahre-20°CPulver
CAS-Nr.	330161-87-0	SDF herunterladen		Lagerung von Stammlösungen	1 Jahr-80°Cin Lösungsmittel 1 Monat-20°Cin Lösungsmittel
Synonyme	N/A			Smiles	CN(C)S(=O)(=O)C1=CC2=C(C=C1)NC(=O)C2=CC3=CC4=C(N3)CCCC4

Löslichkeit

In vitro
Charge:

DMSO : 74 mg/mL (199.21 mM)
(Feuchtigkeitskontaminiertes DMSO kann die Löslichkeit verringern. Verwenden Sie frisches, wasserfreies DMSO.)

Water : Insoluble

Ethanol : Insoluble

DMSO : 74 mg/mL (199.21 mM)
(Feuchtigkeitskontaminiertes DMSO kann die Löslichkeit verringern. Verwenden Sie frisches, wasserfreies DMSO.)

Water : Insoluble

Ethanol : Insoluble

DMSO : 74 mg/mL (199.21 mM)
(Feuchtigkeitskontaminiertes DMSO kann die Löslichkeit verringern. Verwenden Sie frisches, wasserfreies DMSO.)

Water : Insoluble

Ethanol : Insoluble

Molaritätsrechner

Masse	Konzentration	Volumen	Molekulargewicht
=	×	×

Verdünnungsrechner Molekulargewichtsrechner

In vivo Charge:
Homogeneous suspension	CMC-NA	≥5mg/ml	Taking the 1 mL working solution as an example, add 5 mg of this product to 1 ml of CMC-Na solution, mix evenly to obtain a homogeneous suspension with a final concentration of 5 mg/ml.
Homogeneous suspension	CMC-NA	≥5mg/ml	Taking the 1 mL working solution as an example, add 5 mg of this product to 1 ml of CMC-Na solution, mix evenly to obtain a homogeneous suspension with a final concentration of 5 mg/ml.
Clear solution	5%DMSO 1 40%PEG300 2 5%Tween80 3 50%ddH2O Von Selleck Labs validiert. Sollten Sie Anpassungen an dieser Formulierung benötigen, kontaktieren Sie unser Verkaufsteam für kundenspezifische Tests.	1.850mg/ml (4.98mM)	Taking the 1 mL working solution as an example, add 50 μL of 37 mg/ml clarified DMSO stock solution to 400 μL of PEG300, mix evenly to clarify it; add 50 μL of Tween80 to the above system, mix evenly to clarify; then continue to add 500 μL of ddH2O to adjust the volume to 1 mL. The mixed solution should be used immediately for optimal results.
Homogeneous suspension	CMC-NA	≥5mg/ml	Taking the 1 mL working solution as an example, add 5 mg of this product to 1 ml of CMC-Na solution, mix evenly to obtain a homogeneous suspension with a final concentration of 5 mg/ml.

In-vivo-Formulierungsrechner (Klare Lösung)

Schritt 1: Geben Sie die untenstehenden Informationen ein (Empfohlen: Ein zusätzliches Tier zur Berücksichtigung von Verlusten während des Experiments)

Dosierung: mg/kg Durchschnittsgewicht der Tiere: g Dosiervolumen pro Tier:μL Anzahl der Tiere:

Schritt 2: Geben Sie die In-vivo-Formulierung ein (Dies ist nur der Rechner, keine Formulierung. Bitte kontaktieren Sie uns zuerst, wenn es im Abschnitt "Löslichkeit" keine In-vivo-Formulierung gibt.)

% DMSO + % + % Tween 80 + % ddH₂O

%DMSO+ %

Berechnungsergebnisse:

Arbeitskonzentration: mg/ml;

Methode zur Herstellung der DMSO-Stammlösung: mg Wirkstoff vorgelöst in μL DMSO ( Konzentration der Stammlösung mg/mL, Bitte kontaktieren Sie uns zuerst, wenn die Konzentration die DMSO-Löslichkeit der Wirkstoffcharge überschreitet. )

Methode zur Herstellung der In-vivo-Formulierung: Nehmen Sie μL DMSO Stammlösung, dann hinzufügenμL PEG300, mischen und klären, dann hinzufügenμL Tween 80, mischen und klären, dann hinzufügen μL ddH₂O, mischen und klären.

Methode zur Herstellung der In-vivo-Formulierung: Nehmen Sie μL DMSO Stammlösung, dann hinzufügen μL Maisöl, mischen und klären.

Hinweis: 1. Bitte stellen Sie sicher, dass die Flüssigkeit klar ist, bevor Sie das nächste Lösungsmittel hinzufügen.
2. Achten Sie darauf, das/die Lösungsmittel der Reihe nach hinzuzufügen. Sie müssen sicherstellen, dass die bei der vorherigen Zugabe erhaltene Lösung eine klare Lösung ist, bevor Sie mit der Zugabe des nächsten Lösungsmittels fortfahren. Physikalische Methoden wie Vortex, Ultraschall oder ein heißes Wasserbad können zur Unterstützung des Lösens verwendet werden.

Wirkmechanismus

Targets/IC₅₀/Ki	YES 20 nM Lyn 130 nM Fyn 170 nM Src 280 nM
In vitro	In NIH 3T3-Zellen hemmt SU 6656 die PDGF-stimulierte S-Phasen-Induktion mit einer IC50 von 0,3-0,4 μM. SU 6656 hemmt auch die PDGF- und Serum-vermittelte Proliferation von NIH 3T3-Zellen sowie die durch epidermalen Wachstumsfaktor und Kolonie-stimulierenden Faktor 1 stimulierte DNA-Synthese in normalen und Kolonie-stimulierenden Faktor 1-Rezeptor-transfizierten NIH 3T3-Zellen. SU6656 hemmt die PDGF-stimulierte c-Myc-Induktion und ERK2-Aktivierung. Die Vorbehandlung von Jurkat-T-Zellen mit SU 6656 führt zu einer erhöhten VSV-G-Luciferase-Aktivität. SU 6656 beeinträchtigt die TGF-β-vermittelte Hochregulation von CTGF-mRNA und -Protein in proximalen epithelialen HKC-8-Zellen und reduziert auch die CTGF-Expression in Zellen, die autokrinen Wachstumsfaktoren ausgesetzt sind. SU 6656 stört die Aurora-Kinase-Aktivität, was zur Hemmung der Zellteilung und zur Bildung multilobulärer Zellkerne führt.
Kinase-Assay	Biochemische Kinase-Assays zur IC50-Bestimmung und kinetische Studien
Kinase-Assay	IC50-Messungen werden unter Verwendung von Poly-Glu-Tyr (4:1) oder, im Falle von Lck, Poly-Lys-Tyr (4:1) als Peptidsubstrat durchgeführt. Das divalente Kation ist 20 mM MgCl2 (im Falle von Src, Fyn, Yes, Lyn, Csk, Frk oder Abl) oder 10 mM MnCl2 (im Falle von FGFR1, IGF1R, Lck oder Met). Die endgültigen ATP-Konzentrationen sind wie folgt: Src, 10 μM; Fyn, 6 μM; Yes, 100 μM; Lyn, 2 μM; Csk, 10 μM; Frk, 10 μM; Abl, 4 μM; FGFR1, 10 μM; IGF1R, 2 μM; Lck, 2 μM; Met, 5 μM; PDGFR, 6 μM. IC50-Messungen der PDGFRb-Autophosphorylierung werden an immunpräzipitiertem PDGFRb bestimmt. Km-Werte werden mit der Eadie-Hofstee-Methode berechnet.
In vivo	SU 6656 schwächt das -induzierte experimentelle Nikotinentzugssyndrom bei Mäusen, gemessen anhand von WSS und Angst-Score, deutlich und dosisabhängig ab.
Literatur	[1] https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/11074000/ [2] https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/24413044/ [3] https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/24275091/ [4] https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/22102627/ [5] https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/21285874/

Anwendungen

Methoden	Biomarker	Bilder	PMID
Western blot	phospho-c-Abl / c-Abl / phospho-c-Src / c-Src p-STAT3 / STAT3 p-p38 / p38 / p-CREB / CREB		23049975
Immunofluorescence	p-p38 E-cadherin / Fibronectin		30816523