BRD0639 ist ein erster PBM-kompetitiver niedermolekularer Inhibitor, der den PRMT5-RIOK1-Komplex mit IC50-Werten von 7,5 μM und 16 μM in permeabilisierten bzw. lebenden Zellen stört.
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BRD0639 PRMT Inhibitor
Kat.-Nr.E1007
Chemische Struktur
Molekulargewicht: 475.948
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Qualitätskontrolle
Charge:
E100701
DMSO]95 mg/mL]false]Ethanol]95 mg/mL]false]Water]Insoluble]false
Reinheit:
99.56%
- In Nature Medicine für seine erstklassige Qualität zitiert
- COA
- NMR
- HPLC
- SDS
- Datenblatt
99.56
| Verwandte Ziele | HDAC JAK BET Histone Methyltransferase PKC PARP HIF EZH2 AMPK Histone Acetyltransferase |
|---|---|
| Weitere PRMT Inhibitoren | TNG908 (Ralometostat) GSK3326595 (Pemrametostat, EPZ015938) LLY-283 C7280948 GSK3368715 3HCl TC-E 5003 MRTX1719 (Navlimetostat) TP-064 MS023 hydrochloride LLY-284 |
Chemische Informationen, Lagerung & Stabilität
| Molekulargewicht | 475.948 | Formel | C21H22ClN5O4S |
Lagerung (Ab dem Eingangsdatum) | 3 years -20°C powder |
|---|---|---|---|---|---|
| CAS-Nr. | 2760881-74-9 | -- | Lagerung von Stammlösungen |
|
|
| Synonyme | N/A | Smiles | CC(N1N=CC(=CC1=O)Cl)C(=O)NC2=CC=C(C)C(=C2)[S](=O)(=O)NCCC3=NC=CC=C3 | ||
Löslichkeit
|
In vitro |
DMSO
: 95 mg/mL
(199.6 mM)
Ethanol : 95 mg/mL Water : Insoluble |
Molaritätsrechner
Verdünnungsrechner
Molekulargewichtsrechner
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In vivo |
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In-vivo-Formulierungsrechner (Klare Lösung)
Schritt 1: Geben Sie die untenstehenden Informationen ein (Empfohlen: Ein zusätzliches Tier zur Berücksichtigung von Verlusten während des Experiments)
mg/kg
g
μL
Schritt 2: Geben Sie die In-vivo-Formulierung ein (Dies ist nur der Rechner, keine Formulierung. Bitte kontaktieren Sie uns zuerst, wenn es im Abschnitt "Löslichkeit" keine In-vivo-Formulierung gibt.)
% DMSO
%
% Tween 80
% ddH2O
%DMSO
%
Berechnungsergebnisse:
Arbeitskonzentration: mg/ml;
Methode zur Herstellung der DMSO-Stammlösung: mg Wirkstoff vorgelöst in μL DMSO ( Konzentration der Stammlösung mg/mL, Bitte kontaktieren Sie uns zuerst, wenn die Konzentration die DMSO-Löslichkeit der Wirkstoffcharge überschreitet. )
Methode zur Herstellung der In-vivo-Formulierung: Nehmen Sie μL DMSO Stammlösung, dann hinzufügenμL PEG300, mischen und klären, dann hinzufügenμL Tween 80, mischen und klären, dann hinzufügen μL ddH2O, mischen und klären.
Methode zur Herstellung der In-vivo-Formulierung: Nehmen Sie μL DMSO Stammlösung, dann hinzufügen μL Maisöl, mischen und klären.
Hinweis: 1. Bitte stellen Sie sicher, dass die Flüssigkeit klar ist, bevor Sie das nächste Lösungsmittel hinzufügen.
2. Achten Sie darauf, das/die Lösungsmittel der Reihe nach hinzuzufügen. Sie müssen sicherstellen, dass die bei der vorherigen Zugabe erhaltene Lösung eine klare Lösung ist, bevor Sie mit der Zugabe des nächsten Lösungsmittels fortfahren. Physikalische Methoden wie Vortex, Ultraschall oder ein heißes Wasserbad können zur Unterstützung des Lösens verwendet werden.
Wirkmechanismus
| Targets/IC50/Ki |
PRMT5-RIOK1 complex
(in permeabilized cells) 7.5 μM
PRMT5-RIOK1 complex
(in permeabilized cells) 16 μM
|
|---|---|
| In vitro |
BRD0639, das das Ziel in Expi293-Zellen bindet, stört PRMT5-RIOK1-Komplexe und reduziert die Substratmethylierung. Diese Verbindung reduziert auch SDMA in derselben Untergruppe von Proteinen, die durch die genetische Störung der PBM-Bindungsstelle betroffen sind. |
Literatur |
Technischer Support
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