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GSK3326595 (Pemrametostat, EPZ015938) PRMT5 Inhibitor

Name: GSK3326595 (Pemrametostat, EPZ015938)
Brand: Selleck Chemicals
SKU: S8664
Rating: 5 (22 reviews)

Kat.-Nr.: S8664

Pemrametostat (GSK3326595, EPZ015938) ist ein oral aktiver, potenter und selektiver Inhibitor der Protein-Arginin-Methyltransferase 5 (PRMT5) und hemmt potent das Tumorwachstum in vitro und in vivo in Tiermodellen.

GSK3326595 (Pemrametostat, EPZ015938) PRMT Inhibitor Chemical Structure

Chemische Struktur

Molekulargewicht: 452.55

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Qualitätskontrolle (Quality Control)

Charge: Reinheit: 99.85%

99.85

Produkte, die oft zusammen verwendet werden mit GSK3326595 (Pemrametostat, EPZ015938)

Santacruzamate A (CAY10683)

Treatments with this compound and Santacruzamate A rescue the ZEB2-mediated E-cadherin promoter suppression in SW480-ZEB2 cells.

Verwandte Ziele	HDAC JAK BET Histone Methyltransferase PKC PARP HIF EZH2 AMPK Histone Acetyltransferase
Weitere PRMT Inhibitoren	TNG908 (Ralometostat) LLY-283 MS023 GSK3368715 3HCl C7280948 TC-E 5003 MRTX1719 (Navlimetostat) TP-064 MS023 hydrochloride LLY-284

Chemische Informationen, Lagerung & Stabilität (Chemical Information, Storage & Stability)

Molekulargewicht	452.55	Formel	C₂₄H₃₂N₆O₃	Lagerung (Ab dem Eingangsdatum)	3 Jahre-20°CPulver
CAS-Nr.	1616392-22-3	SDF herunterladen		Lagerung von Stammlösungen	1 Jahr-80°Cin Lösungsmittel 1 Monat-20°Cin Lösungsmittel
Synonyme	EPZ015938			Smiles	CC(=O)N1CCC(CC1)NC2=NC=NC(=C2)C(=O)NCC(CN3CCC4=CC=CC=C4C3)O

Löslichkeit (Solubility)

In vitro
Charge:

DMSO : 91 mg/mL (201.08 mM)
(Feuchtigkeitskontaminiertes DMSO kann die Löslichkeit verringern. Verwenden Sie frisches, wasserfreies DMSO.)

Ethanol : 32 mg/mL

Water : Insoluble

DMSO : 90 mg/mL (198.87 mM)
(Feuchtigkeitskontaminiertes DMSO kann die Löslichkeit verringern. Verwenden Sie frisches, wasserfreies DMSO.)

Ethanol : 90 mg/mL

Water : Insoluble

DMSO : 91 mg/mL (201.08 mM)
(Feuchtigkeitskontaminiertes DMSO kann die Löslichkeit verringern. Verwenden Sie frisches, wasserfreies DMSO.)

Ethanol : 91 mg/mL

Water : Insoluble

DMSO : 91 mg/mL (201.08 mM)
(Feuchtigkeitskontaminiertes DMSO kann die Löslichkeit verringern. Verwenden Sie frisches, wasserfreies DMSO.)

Ethanol : 20 mg/mL

Water : Insoluble

Molaritätsrechner

Masse	Konzentration	Volumen	Molekulargewicht
=	×	×

Verdünnungsrechner Molekulargewichtsrechner

In vivo Charge:
Homogeneous suspension	CMC-NA	≥5mg/ml	Taking the 1 mL working solution as an example, add 5 mg of this product to 1 ml of CMC-Na solution, mix evenly to obtain a homogeneous suspension with a final concentration of 5 mg/ml.
Homogeneous suspension	CMC-NA	≥5mg/ml	Taking the 1 mL working solution as an example, add 5 mg of this product to 1 ml of CMC-Na solution, mix evenly to obtain a homogeneous suspension with a final concentration of 5 mg/ml.
Homogeneous suspension	CMC-NA	≥5mg/ml	Taking the 1 mL working solution as an example, add 5 mg of this product to 1 ml of CMC-Na solution, mix evenly to obtain a homogeneous suspension with a final concentration of 5 mg/ml.
Homogeneous suspension	CMC-NA	≥5mg/ml	Taking the 1 mL working solution as an example, add 5 mg of this product to 1 ml of CMC-Na solution, mix evenly to obtain a homogeneous suspension with a final concentration of 5 mg/ml.
Clear solution	5%DMSO 1 40%PEG300 2 5%Tween80 3 50%ddH2O Von Selleck Labs validiert. Sollten Sie Anpassungen an dieser Formulierung benötigen, kontaktieren Sie unser Verkaufsteam für kundenspezifische Tests.	4.550mg/ml (10.05mM)	Taking the 1 mL working solution as an example, add 50 μL of 91 mg/ml clarified DMSO stock solution to 400 μL of PEG300, mix evenly to clarify it; add 50 μL of Tween80 to the above system, mix evenly to clarify; then continue to add 500 μL of ddH2O to adjust the volume to 1 mL. The mixed solution should be used immediately for optimal results.

In-vivo-Formulierungsrechner (Klare Lösung)

Schritt 1: Geben Sie die untenstehenden Informationen ein (Empfohlen: Ein zusätzliches Tier zur Berücksichtigung von Verlusten während des Experiments)

Dosierung: mg/kg Durchschnittsgewicht der Tiere: g Dosiervolumen pro Tier:μL Anzahl der Tiere:

Schritt 2: Geben Sie die In-vivo-Formulierung ein (Dies ist nur der Rechner, keine Formulierung. Bitte kontaktieren Sie uns zuerst, wenn es im Abschnitt "Löslichkeit" keine In-vivo-Formulierung gibt.)

% DMSO + % + % Tween 80 + % ddH₂O

%DMSO+ %

Berechnungsergebnisse:

Arbeitskonzentration: mg/ml;

Methode zur Herstellung der DMSO-Stammlösung: mg Wirkstoff vorgelöst in μL DMSO ( Konzentration der Stammlösung mg/mL, Bitte kontaktieren Sie uns zuerst, wenn die Konzentration die DMSO-Löslichkeit der Wirkstoffcharge überschreitet. )

Methode zur Herstellung der In-vivo-Formulierung: Nehmen Sie μL DMSO Stammlösung, dann hinzufügenμL PEG300, mischen und klären, dann hinzufügenμL Tween 80, mischen und klären, dann hinzufügen μL ddH₂O, mischen und klären.

Methode zur Herstellung der In-vivo-Formulierung: Nehmen Sie μL DMSO Stammlösung, dann hinzufügen μL Maisöl, mischen und klären.

Hinweis: 1. Bitte stellen Sie sicher, dass die Flüssigkeit klar ist, bevor Sie das nächste Lösungsmittel hinzufügen.
2. Achten Sie darauf, das/die Lösungsmittel der Reihe nach hinzuzufügen. Sie müssen sicherstellen, dass die bei der vorherigen Zugabe erhaltene Lösung eine klare Lösung ist, bevor Sie mit der Zugabe des nächsten Lösungsmittels fortfahren. Physikalische Methoden wie Vortex, Ultraschall oder ein heißes Wasserbad können zur Unterstützung des Lösens verwendet werden.

Wirkmechanismus (Mechanism of Action)

Targets/IC₅₀/Ki	PRMT5
In vitro	In SW480-ZEB2 cells, Pemrametostat (GSK3326595) and Santacruzamate A treatments both rescue the ZEB2-mediated E-cadherin promoter suppression, confirming that the ZEB2-mediated repression of E-cadherin in CRC cells is facilitated by PRMT5 and HDAC2.
In vivo	Pemrametostat (GSK3326595) reduces liver metastasis of CRC cells and completely inhibits the distant metastasis of SW620 cells in nude mice.
Literatur	[1] https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/28067760/ [2] https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/35884488/

Anwendungen (Applications)

Methoden	Biomarker	Bilder	PMID
Western blot	H4R3me2s MDM4		31439820

Klinische Studieninformationen (Clinical Trial Information)

(Daten von https://clinicaltrials.gov, aktualisiert am 2025-03-10)

NCT-Nummer	Rekrutierung	Erkrankungen	Sponsor/Kooperationspartner	Startdatum	Phasen
NCT02783300	COMPLETED	Neoplasms	GlaxoSmithKline	2016-08-30	PHASE1
NCT04676516	COMPLETED	Breast Cancer	Ottawa Hospital Research Institute	2021-06-08	PHASE2
NCT03614728	TERMINATED	Neoplasms	GlaxoSmithKline	2018-10-16	PHASE1; PHASE2
NCT04676516	Completed	Breast Cancer	Ottawa Hospital Research Institute\|Ontario Institute for Cancer Research\|GlaxoSmithKline\|London Regional Cancer Program Canada\|Hamilton Health Sciences Corporation	2021-06-08	Phase 2
NCT03614728	Terminated	Neoplasms	GlaxoSmithKline	2018-10-16	Phase 1\|Phase 2
NCT02783300	Completed	Neoplasms	GlaxoSmithKline	2016-08-30	Phase 1

C1=C0/X	C1:	LOG(C1):
C2=C1/X	C2:	LOG(C2):
C3=C2/X	C3:	LOG(C3):
C4=C3/X	C4:	LOG(C4):
C5=C4/X	C5:	LOG(C5):
C6=C5/X	C6:	LOG(C6):
C7=C6/X	C7:	LOG(C7):
C8=C7/X	C8:	LOG(C8):