Name: AS-605240
Brand: Selleck Chemicals
SKU: S1410
Rating: 5 (38 reviews)

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Qualitätskontrolle

Charge: Reinheit: 99.85%

99.85

Verwandte Ziele	Akt mTOR GSK-3 ATM/ATR DNA-PK AMPK PDPK1 PTEN PP2A PDK
Weitere PI3K Inhibitoren	GDC-0077 (Inavolisib) SAR405 Quercetin (Sophoretin) LY294002 XL147 analogue Tersolisib (STX-478) Buparlisib (BKM120) 740 Y-P (PDGFR 740Y-P) GO-203 TFA Eganelisib (IPI-549)

Zellkultur, Behandlung & Arbeitskonzentration

Zelllinien	Assay-Typ	Konzentration	Inkubationszeit	Formulierung	Aktivitätsbeschreibung	PMID
RAW264.7 cells	Function assay				Inhibition of MCP1-induced chemotaxis in mouse RAW264.7 cells, IC50=5.31 μM
Klicken Sie hier, um weitere experimentelle Daten zu Zelllinien anzuzeigen

Chemische Informationen, Lagerung & Stabilität

Molekulargewicht	257.27	Formel	C₁₂H₇N₃O₂S	Lagerung (Ab dem Eingangsdatum)	3 Jahre-20°CPulver
CAS-Nr.	648450-29-7	SDF herunterladen		Lagerung von Stammlösungen	1 Jahr-80°Cin Lösungsmittel 1 Monat-20°Cin Lösungsmittel
Synonyme	N/A			Smiles	C1=CC2=NC=CN=C2C=C1C=C3C(=O)NC(=O)S3

Löslichkeit

In vitro
Charge:

DMSO : 1 mg/mL (3.88 mM)
(Feuchtigkeitskontaminiertes DMSO kann die Löslichkeit verringern. Verwenden Sie frisches, wasserfreies DMSO.)

Water : Insoluble

Ethanol : Insoluble

DMSO : 0.4 mg/mL (1.55 mM)
(Feuchtigkeitskontaminiertes DMSO kann die Löslichkeit verringern. Verwenden Sie frisches, wasserfreies DMSO.)

Water : Insoluble

Ethanol : Insoluble

0.5MNAOH : 3.02 mg/mL

DMSO : 0.66 mg/mL (2.56 mM)
(Feuchtigkeitskontaminiertes DMSO kann die Löslichkeit verringern. Verwenden Sie frisches, wasserfreies DMSO.)

Water : Insoluble

Molaritätsrechner

Masse	Konzentration	Volumen	Molekulargewicht
=	×	×

Verdünnungsrechner Molekulargewichtsrechner

In vivo Charge:
Homogeneous suspension	CMC-NA	≥5mg/ml	Taking the 1 mL working solution as an example, add 5 mg of this product to 1 ml of CMC-Na solution, mix evenly to obtain a homogeneous suspension with a final concentration of 5 mg/ml.

In-vivo-Formulierungsrechner (Klare Lösung)

Schritt 1: Geben Sie die untenstehenden Informationen ein (Empfohlen: Ein zusätzliches Tier zur Berücksichtigung von Verlusten während des Experiments)

Dosierung: mg/kg Durchschnittsgewicht der Tiere: g Dosiervolumen pro Tier:μL Anzahl der Tiere:

Schritt 2: Geben Sie die In-vivo-Formulierung ein (Dies ist nur der Rechner, keine Formulierung. Bitte kontaktieren Sie uns zuerst, wenn es im Abschnitt "Löslichkeit" keine In-vivo-Formulierung gibt.)

% DMSO + % + % Tween 80 + % ddH₂O

%DMSO+ %

Berechnungsergebnisse:

Arbeitskonzentration: mg/ml;

Methode zur Herstellung der DMSO-Stammlösung: mg Wirkstoff vorgelöst in μL DMSO ( Konzentration der Stammlösung mg/mL, Bitte kontaktieren Sie uns zuerst, wenn die Konzentration die DMSO-Löslichkeit der Wirkstoffcharge überschreitet. )

Methode zur Herstellung der In-vivo-Formulierung: Nehmen Sie μL DMSO Stammlösung, dann hinzufügenμL PEG300, mischen und klären, dann hinzufügenμL Tween 80, mischen und klären, dann hinzufügen μL ddH₂O, mischen und klären.

Methode zur Herstellung der In-vivo-Formulierung: Nehmen Sie μL DMSO Stammlösung, dann hinzufügen μL Maisöl, mischen und klären.

Hinweis: 1. Bitte stellen Sie sicher, dass die Flüssigkeit klar ist, bevor Sie das nächste Lösungsmittel hinzufügen.
2. Achten Sie darauf, das/die Lösungsmittel der Reihe nach hinzuzufügen. Sie müssen sicherstellen, dass die bei der vorherigen Zugabe erhaltene Lösung eine klare Lösung ist, bevor Sie mit der Zugabe des nächsten Lösungsmittels fortfahren. Physikalische Methoden wie Vortex, Ultraschall oder ein heißes Wasserbad können zur Unterstützung des Lösens verwendet werden.

Wirkmechanismus

Merkmale	The most potent member of a new class of PI3Kγ-selective inhibitors.
Targets/IC₅₀/Ki	PI3Kγ (Cell-free assay) 8 nM PI3Kα (Cell-free assay) 60 nM PI3Kβ (Cell-free assay) 270 nM PI3Kδ (Cell-free assay) 300 nM
In vitro	AS-605240 ist ein ATP-kompetitiver PI3Kγ-Inhibitor mit Ki-Werten von 7,8 nM. Diese Verbindung ist isoformselektiv, da sie auch PI3Kα, β und δ mit IC50-Werten von 60, 270 bzw. 300 nM hemmt. Sie hemmt die C5a-vermittelte PKB-Phosphorylierung mit einer IC50 von 90 nM. In Knochenmark-abgeleiteten Monozyten (BMDMs) blockiert diese Chemikalie (1 μM) die MCP-1- oder CSF-1-induzierte PKB-Phosphorylierung. An SC-CA1-Synapsen in Mäusen eliminiert diese Verbindung (100 nM) die NMDAR-LTD, ohne mGluR-LTD, Depotenzierung und LTP zu beeinflussen.
Kinase-Assay	In-vitro-PI3K-Lipidkinase-Assay
Kinase-Assay	(1) Für PI3Kγ: humane PI3Kγ (100 ng) wird bei RT mit Kinasepuffer (10 mM MgCl₂, 1 mM β-Glycerophosphat, 1 mM DTT, 0,1 mM Na₃VO₄, 0,1% Na-Cholat und 15 μM ATP/100 nCi γ[³³P]ATP, Endkonzentrationen) und Lipidvesikeln, die 18 μM PtdIns und 250 μM PtdSer (Endkonzentrationen) enthalten, in Gegenwart von AS-605240 oder DMSO inkubiert. Die Kinase-Reaktion wird durch Zugabe von 250 μg Neomycin-beschichteter Scintillation Proximity Assay (SPA)-Beads gestoppt. (2) Für PI3Kα, β und δ: variable Mengen ATP werden mit den verschiedenen gereinigten PI3K-Isoformen und sättigenden Konzentrationen von PtdIns inkubiert. Folglich werden IC50-Bestimmungen mit PI3Kα, β und δ zur Bewertung der Inhibitorselektivität wie folgt durchgeführt: 60 ng PI3Kα werden bei RT mit Kinasepuffer, wie für PI3Kγ beschrieben (jedoch mit 89 μM ATP/300 nCi γ[³³P]ATP und ohne Na-Cholat) und Lipidvesikeln, die 212 μM PtdIns und 58 μM PtdSer enthalten, inkubiert. 100 ng PI3Kβ werden bei RT mit Kinasepuffer (enthaltend 70 μM ATP/300 nCi γ[³³P]ATP, 4 mM MgCl₂ und ohne Na-Cholat) und Lipidvesikeln, die 225 μM PtdIns und 45 μM PtdSer enthalten, inkubiert. 90 ng PI3Kδ werden mit Kinasepuffer (enthaltend 65 μM ATP/300 nCi γ[³³P]ATP, 1 mM MgCl₂ und ohne Na-Cholat) und Lipidvesikeln, die 100 μM PtdIns und 170 μM PtdSer enthalten, inkubiert. Die Reaktionen werden nach 2 Stunden gestoppt.
In vivo	In einem RANTES-induzierten Mausmodell der Peritonitis reduziert AS-605240 die Neutrophilen-Chemotaxis mit einer ED50 von 9,1 mg/kg. Bei einer αCII-induzierten Arthritis schützt diese Verbindung (50 mg/kg) vor αCII-IA-Symptomen. In einem Mausmodell der Kollagen-induzierten Arthritis unterdrückt diese Verbindung (50 mg/kg) auch Gelenkentzündungen und -schäden. In einem Adipositas-induzierten Diabetesmodell (ob/ob-Mäuse) senkt diese Verbindung (10 mg/kg) den Blutzuckerspiegel, verbessert signifikant sowohl die Insulinsensitivität als auch die Glukosetoleranz, ohne das Körpergewicht zu beeinflussen. Diese Chemikalie (30 mg/kg) zeigt tiefgreifendere Effekte mit einer geringeren Gewichtszunahme. Darüber hinaus reduziert diese Verbindung die Häufigkeit von ATMs und die zirkulierenden MCP-1-Spiegel.
Literatur	[1] https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/16127437/ [2] https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/22019731/ [3] https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/21436039/

Anwendungen

Methoden	Biomarker	Bilder	PMID
Western blot	p-AKT / AKT		25869207

Technischer Support

Handhabungshinweise

Tel: +1-832-582-8158 Ext:3

Wenn Sie weitere Fragen haben, hinterlassen Sie bitte eine Nachricht.

C1=C0/X	C1:	LOG(C1):
C2=C1/X	C2:	LOG(C2):
C3=C2/X	C3:	LOG(C3):
C4=C3/X	C4:	LOG(C4):
C5=C4/X	C5:	LOG(C5):
C6=C5/X	C6:	LOG(C6):
C7=C6/X	C7:	LOG(C7):
C8=C7/X	C8:	LOG(C8):

AS-605240 PI3K Inhibitor

Chemische Struktur

Molekulargewicht: 257.27

Qualitätskontrolle

Zellkultur, Behandlung & Arbeitskonzentration

Chemische Informationen, Lagerung & Stabilität

Löslichkeit

Molaritätsrechner

In-vivo-Formulierungsrechner (Klare Lösung)

Wirkmechanismus

Anwendungen

Technischer Support