nur für Forschungszwecke
Kat.-Nr.S1286
| Verwandte Ziele | Adrenergic Receptor Estrogen/progestogen Receptor GPR Androgen Receptor ACE RAAS Progesterone Receptor Opioid Receptor PGES THR |
|---|---|
| Weitere Glucocorticoid Receptor Inhibitoren | Corticosterone AL082D06 (20S)-Protopanaxatriol Cortodoxone |
| Molekulargewicht | 430.53 | Formel | C25H34O6 |
Lagerung (Ab dem Eingangsdatum) | |
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| CAS-Nr. | 51333-22-3 | SDF herunterladen | Lagerung von Stammlösungen |
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| Synonyme | Labazenit | Smiles | CCCC1OC2CC3C4CCC5=CC(=O)C=CC5(C4C(CC3(C2(O1)C(=O)CO)C)O)C | ||
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In vitro |
DMSO
: 86 mg/mL
(199.75 mM)
Ethanol : 10 mg/mL Water : Insoluble |
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In vivo |
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Schritt 1: Geben Sie die untenstehenden Informationen ein (Empfohlen: Ein zusätzliches Tier zur Berücksichtigung von Verlusten während des Experiments)
Schritt 2: Geben Sie die In-vivo-Formulierung ein (Dies ist nur der Rechner, keine Formulierung. Bitte kontaktieren Sie uns zuerst, wenn es im Abschnitt "Löslichkeit" keine In-vivo-Formulierung gibt.)
Berechnungsergebnisse:
Arbeitskonzentration: mg/ml;
Methode zur Herstellung der DMSO-Stammlösung: mg Wirkstoff vorgelöst in μL DMSO ( Konzentration der Stammlösung mg/mL, Bitte kontaktieren Sie uns zuerst, wenn die Konzentration die DMSO-Löslichkeit der Wirkstoffcharge überschreitet. )
Methode zur Herstellung der In-vivo-Formulierung: Nehmen Sie μL DMSO Stammlösung, dann hinzufügenμL PEG300, mischen und klären, dann hinzufügenμL Tween 80, mischen und klären, dann hinzufügen μL ddH2O, mischen und klären.
Methode zur Herstellung der In-vivo-Formulierung: Nehmen Sie μL DMSO Stammlösung, dann hinzufügen μL Maisöl, mischen und klären.
Hinweis: 1. Bitte stellen Sie sicher, dass die Flüssigkeit klar ist, bevor Sie das nächste Lösungsmittel hinzufügen.
2. Achten Sie darauf, das/die Lösungsmittel der Reihe nach hinzuzufügen. Sie müssen sicherstellen, dass die bei der vorherigen Zugabe erhaltene Lösung eine klare Lösung ist, bevor Sie mit der Zugabe des nächsten Lösungsmittels fortfahren. Physikalische Methoden wie Vortex, Ultraschall oder ein heißes Wasserbad können zur Unterstützung des Lösens verwendet werden.
| Targets/IC50/Ki |
Glucocorticoid receptor
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|---|---|
| In vitro |
Budesonide hemmt effektiv die Produktion von Eotaxin- und RANTES-Protein, obwohl diese Verbindung die Expression von Chemokin-mRNA in der humanen bronchialen Epithelzelllinie BEAS-2B und in primären humanen bronchialen Epithelzellen in unterschiedlichem Maße hemmt. Es hemmt sowohl die RANTES- als auch die Eotaxin-Promotor-gesteuerte Reportergenaktivität in der humanen bronchialen Epithelzelllinie BEAS-2B und in primären humanen bronchialen Epithelzellen. Diese Chemikalie beschleunigt auch selektiv den Abbau von Eotaxin- und MCP-4-mRNA in der humanen bronchialen Epithelzelllinie BEAS-2B und in primären humanen bronchialen Epithelzellen. Es reduziert die VEGF-Sekretion und die VEGF-mRNA-Expression in beiden Zelltypen zeit- und proteinsyntheseabhängig, und diese Effekte werden durch Mifepriston (RU 486), einen Glucocorticoid Receptor-Antagonisten, gehemmt, was darauf hindeutet, dass diese Verbindung die VEGF-Sekretion und -Expression durch ihre Glucocorticoid Receptor-vermittelte Wirkung reduziert. Es verursacht eine dosisabhängige, nahezu vollständige Hemmung der durch Schweinestaub induzierten IL-6- und IL-8-Freisetzung aus Epithelzellen und der LPS-induzierten IL-6- und TNF-alpha-Freisetzung aus Alveolarmakrophagen. |
| In vivo |
Budesonide verhindert vollständig die erhöhte Produktion von TNF-alpha, Interleukin (IL)-1beta, IL-6 und Monozyten-chemoattraktivem Protein (MCP)-1 nach LPS-Provokation sowohl bei niedrigen (2,5 mg/ml/kg) als auch bei hohen (50 mg/ml/kg) Konzentrationen bei Ratten. Diese Verbindung entfaltet ihre chemopräventiven Wirkungen durch Wachstumsarrest über Mad2/3 und durch Apoptose über Bim/Blk und, inferenziell, Caspase-8/9 in A/J-Mäusen. |
Literatur |
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(Daten von https://clinicaltrials.gov, aktualisiert am 2024-05-22)
| NCT-Nummer | Rekrutierung | Erkrankungen | Sponsor/Kooperationspartner | Startdatum | Phasen |
|---|---|---|---|---|---|
| NCT05341401 | Not yet recruiting | Ulcerative Colitis Chronic |
Assiut University |
June 2022 | Phase 2|Phase 3 |
| NCT05148312 | Completed | Pharmacokinetics |
Aquilon Pharmaceuticals S.A. |
November 12 2021 | Phase 1 |
| NCT04342039 | Active not recruiting | Epigenetic Effects of Intranasal Steroids|Environmental Exposure |
University of British Columbia|Genome British Columbia|Johnson & Johnson Consumer Inc. (J&JCI) |
January 7 2021 | Phase 4 |
Tel: +1-832-582-8158 Ext:3
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