Name: Candesartan
Brand: Selleck Chemicals
SKU: S1578
Rating: 5 (16 reviews)

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Qualitätskontrolle

Charge: S157802 DMSO]94 mg/mL]false]Ethanol]16 mg/mL]false]Water]Insoluble]false Reinheit: 99.52%

In Nature Medicine für seine erstklassige Qualität zitiert
COA
NMR
HPLC
SDS
Datenblatt

99.52

Verwandte Ziele	CXCR Hedgehog/Smoothened PKA Adrenergic Receptor AChR 5-HT Receptor Histamine Receptor Dopamine Receptor Ras KRas
Weitere Angiotensin Receptor Inhibitoren	PD123319 ML221 A-779 Fimasartan Olodanrigan (EMA401) Buloxibutid AVE 0991

Chemische Informationen, Lagerung & Stabilität

Molekulargewicht	440.45	Formel	C₂₄H₂₀N₆O₃	Lagerung (Ab dem Eingangsdatum)	3 Jahre-20°CPulver
CAS-Nr.	139481-59-7	SDF herunterladen		Lagerung von Stammlösungen	1 Jahr-80°Cin Lösungsmittel 1 Monat-20°Cin Lösungsmittel
Synonyme	CV-11974			Smiles	CCOC1=NC2=CC=CC(=C2N1CC3=CC=C(C=C3)C4=CC=CC=C4C5=NNN=N5)C(=O)O

Löslichkeit

In vitro
Charge:

DMSO : 94 mg/mL (213.41 mM)
(Feuchtigkeitskontaminiertes DMSO kann die Löslichkeit verringern. Verwenden Sie frisches, wasserfreies DMSO.)

Ethanol : 16 mg/mL

Water : Insoluble

Molaritätsrechner

Masse	Konzentration	Volumen	Molekulargewicht
=	×	×

Verdünnungsrechner Molekulargewichtsrechner

In vivo Charge:
Homogeneous suspension	CMC-NA	≥5mg/ml	Taking the 1 mL working solution as an example, add 5 mg of this product to 1 ml of CMC-Na solution, mix evenly to obtain a homogeneous suspension with a final concentration of 5 mg/ml.

In-vivo-Formulierungsrechner (Klare Lösung)

Schritt 1: Geben Sie die untenstehenden Informationen ein (Empfohlen: Ein zusätzliches Tier zur Berücksichtigung von Verlusten während des Experiments)

Dosierung: mg/kg Durchschnittsgewicht der Tiere: g Dosiervolumen pro Tier:μL Anzahl der Tiere:

Schritt 2: Geben Sie die In-vivo-Formulierung ein (Dies ist nur der Rechner, keine Formulierung. Bitte kontaktieren Sie uns zuerst, wenn es im Abschnitt "Löslichkeit" keine In-vivo-Formulierung gibt.)

% DMSO + % + % Tween 80 + % ddH₂O

%DMSO+ %

Berechnungsergebnisse:

Arbeitskonzentration: mg/ml;

Methode zur Herstellung der DMSO-Stammlösung: mg Wirkstoff vorgelöst in μL DMSO ( Konzentration der Stammlösung mg/mL, Bitte kontaktieren Sie uns zuerst, wenn die Konzentration die DMSO-Löslichkeit der Wirkstoffcharge überschreitet. )

Methode zur Herstellung der In-vivo-Formulierung: Nehmen Sie μL DMSO Stammlösung, dann hinzufügenμL PEG300, mischen und klären, dann hinzufügenμL Tween 80, mischen und klären, dann hinzufügen μL ddH₂O, mischen und klären.

Methode zur Herstellung der In-vivo-Formulierung: Nehmen Sie μL DMSO Stammlösung, dann hinzufügen μL Maisöl, mischen und klären.

Hinweis: 1. Bitte stellen Sie sicher, dass die Flüssigkeit klar ist, bevor Sie das nächste Lösungsmittel hinzufügen.
2. Achten Sie darauf, das/die Lösungsmittel der Reihe nach hinzuzufügen. Sie müssen sicherstellen, dass die bei der vorherigen Zugabe erhaltene Lösung eine klare Lösung ist, bevor Sie mit der Zugabe des nächsten Lösungsmittels fortfahren. Physikalische Methoden wie Vortex, Ultraschall oder ein heißes Wasserbad können zur Unterstützung des Lösens verwendet werden.

Wirkmechanismus

Merkmale	Primarily used for the treatment of hypertension.
Targets/IC₅₀/Ki	AT1 receptor 0.26 nM
In vitro	Candesartan bindet mit hoher Spezifität an die Angiotensin II AT1-Rezeptoren in CHO-AT1-Zellen mit K₋₁ von 0,001 min⁻¹. Diese Verbindung beeinflusst weder die Zellviabilität noch die Proliferation, erhöht jedoch die Expression von VEGF und Interleukin-8 im Kulturmedium von KU-19-19-Zellen. Es (0,1 nM) konnte die maximale kontraktile Reaktion auf Angiotensin II um etwa 50% reduzieren.
Kinase-Assay	Bindungsstudie
Kinase-Assay	Zellen werden in 24-Well-Platten ausgesät und bis zur Konfluenz kultiviert. Vor dem Experiment werden die Zellen dreimal mit 0,5 mL DMEM pro Well bei Raumtemperatur gewaschen. Nach Entfernung des Mediums werden 400 μL Bindungs-DMEM hinzugefügt und die Platte anschließend 15 Minuten bei 37 ℃ inkubiert. Für Sättigungsbindungsstudien werden die Zellen mit steigenden Konzentrationen [³H]dieser Verbindung (Endkonzentrationen zwischen 0,15 nM und 15 nM) in einem Endvolumen von 0,5 mL bei 37 ℃ für 5 Minuten bis 180 Minuten inkubiert. Für Kompetitionsbindungsstudien werden 50 μL Puffer oder 50 μL Puffer, der steigende Konzentrationen der unmarkierten Chemikalie enthält, hinzugefügt. Nach 30 Minuten werden 50 μL Puffer, der [³H]diese Verbindung (Endkonzentration 1,1 nM) oder [³H]diese Chemikalie (Endkonzentration 1,0 nM) enthält, hinzugefügt, und die Zellen werden weitere 30 Minuten bei 37 ℃ inkubiert.
In vivo	Candesartan (10 mg/kg) hemmt das Wachstum von transplantierten Tumoren und reduziert die Mikrog efäßdichte und VEGF-Expression in einem Maus-KU-19-19-Xenograftmodell Diese Verbindung (0,5 mg/kg) senkt den Blutdruck und hemmt die AT1-Bindung im Subfornicalorgan (SFO), im paraventrikulären Kern des Hypothalamus (PVN), im Nucleus des Tractus solitarius (NTS) und im Area postrema (AP) bei WKY-Ratten. Diese Chemikalie (0,3 mg/kg) Vorbehandlung reduziert die Infarktfläche bei erwachsenen spontan hypertensiven Ratten um 31%, verringert den CBF-Rückgang im peripheren Ischämiebereich und das kortikale Volumen der schweren ischämischen Läsion.
Literatur	[1] https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/10079018/ [2] https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/16675585/ [3] https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/9030909/ [4] https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/10882779/ [5] https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/12215602/

Klinische Studieninformationen

(Daten von https://clinicaltrials.gov, aktualisiert am 2024-05-22)

NCT-Nummer	Rekrutierung	Erkrankungen	Sponsor/Kooperationspartner	Startdatum	Phasen
NCT05321875	Recruiting	Cardiomyopathy Dilated	Cristina Avendaño Solá\|Puerta de Hierro University Hospital	June 2 2022	Phase 3
NCT04012307	Completed	Bioequivalence	Pharmtechnology LLC\|Altasciences Company Inc.	July 11 2019	Phase 1
NCT03017950	Completed	Hypertension\|Hyperlipidemias	Chong Kun Dang Pharmaceutical	December 2016	Phase 1
NCT03460327	Recruiting	Obesity Morbid	Norwegian University of Science and Technology\|St. Olavs Hospital\|Volvat Medisinsk Senter Stokkan\|Namsos Hospital\|Alesund Hospital	November 2 2016	--

Technischer Support

Handhabungshinweise

Tel: +1-832-582-8158 Ext:3

Wenn Sie weitere Fragen haben, hinterlassen Sie bitte eine Nachricht.

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Candesartan Angiotensin Receptor Antagonist

Chemische Struktur

Molekulargewicht: 440.45