Name: Candesartan Cilexetil
Brand: Selleck Chemicals
SKU: S2037
Rating: 5 (6 reviews)

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Qualitätskontrolle

Charge: Reinheit: 99.98%

99.98

Verwandte Ziele	CXCR Hedgehog/Smoothened PKA Adrenergic Receptor AChR 5-HT Receptor Histamine Receptor Dopamine Receptor Ras KRas
Weitere Angiotensin Receptor Inhibitoren	PD123319 ML221 A-779 Fimasartan Olodanrigan (EMA401) Buloxibutid AVE 0991

Chemische Informationen, Lagerung & Stabilität

Molekulargewicht	610.66	Formel	C₃₃H₃₄N₆O₆	Lagerung (Ab dem Eingangsdatum)	3 Jahre-20°CPulver
CAS-Nr.	145040-37-5	SDF herunterladen		Lagerung von Stammlösungen	1 Jahr-80°Cin Lösungsmittel 1 Monat-20°Cin Lösungsmittel
Synonyme	TCV-116			Smiles	CCOC1=NC2=CC=CC(=C2N1CC3=CC=C(C=C3)C4=CC=CC=C4C5=NNN=N5)C(=O)OC(C)OC(=O)OC6CCCCC6

Löslichkeit

In vitro
Charge:

DMSO : 122 mg/mL (199.78 mM)
(Feuchtigkeitskontaminiertes DMSO kann die Löslichkeit verringern. Verwenden Sie frisches, wasserfreies DMSO.)

Ethanol : 4 mg/mL

Water : Insoluble

DMSO : 122 mg/mL (199.78 mM)
(Feuchtigkeitskontaminiertes DMSO kann die Löslichkeit verringern. Verwenden Sie frisches, wasserfreies DMSO.)

Ethanol : 4 mg/mL

Water : Insoluble

Molaritätsrechner

Masse	Konzentration	Volumen	Molekulargewicht
=	×	×

Verdünnungsrechner Molekulargewichtsrechner

In vivo Charge:
Homogeneous suspension	CMC-NA	≥5mg/ml	Taking the 1 mL working solution as an example, add 5 mg of this product to 1 ml of CMC-Na solution, mix evenly to obtain a homogeneous suspension with a final concentration of 5 mg/ml.
Homogeneous suspension	CMC-NA	≥5mg/ml	Taking the 1 mL working solution as an example, add 5 mg of this product to 1 ml of CMC-Na solution, mix evenly to obtain a homogeneous suspension with a final concentration of 5 mg/ml.

In-vivo-Formulierungsrechner (Klare Lösung)

Schritt 1: Geben Sie die untenstehenden Informationen ein (Empfohlen: Ein zusätzliches Tier zur Berücksichtigung von Verlusten während des Experiments)

Dosierung: mg/kg Durchschnittsgewicht der Tiere: g Dosiervolumen pro Tier:μL Anzahl der Tiere:

Schritt 2: Geben Sie die In-vivo-Formulierung ein (Dies ist nur der Rechner, keine Formulierung. Bitte kontaktieren Sie uns zuerst, wenn es im Abschnitt "Löslichkeit" keine In-vivo-Formulierung gibt.)

% DMSO + % + % Tween 80 + % ddH₂O

%DMSO+ %

Berechnungsergebnisse:

Arbeitskonzentration: mg/ml;

Methode zur Herstellung der DMSO-Stammlösung: mg Wirkstoff vorgelöst in μL DMSO ( Konzentration der Stammlösung mg/mL, Bitte kontaktieren Sie uns zuerst, wenn die Konzentration die DMSO-Löslichkeit der Wirkstoffcharge überschreitet. )

Methode zur Herstellung der In-vivo-Formulierung: Nehmen Sie μL DMSO Stammlösung, dann hinzufügenμL PEG300, mischen und klären, dann hinzufügenμL Tween 80, mischen und klären, dann hinzufügen μL ddH₂O, mischen und klären.

Methode zur Herstellung der In-vivo-Formulierung: Nehmen Sie μL DMSO Stammlösung, dann hinzufügen μL Maisöl, mischen und klären.

Hinweis: 1. Bitte stellen Sie sicher, dass die Flüssigkeit klar ist, bevor Sie das nächste Lösungsmittel hinzufügen.
2. Achten Sie darauf, das/die Lösungsmittel der Reihe nach hinzuzufügen. Sie müssen sicherstellen, dass die bei der vorherigen Zugabe erhaltene Lösung eine klare Lösung ist, bevor Sie mit der Zugabe des nächsten Lösungsmittels fortfahren. Physikalische Methoden wie Vortex, Ultraschall oder ein heißes Wasserbad können zur Unterstützung des Lösens verwendet werden.

Wirkmechanismus

Targets/IC₅₀/Ki	Ang II receptor 0.26 nM
In vitro	Candesartan blockiert die Wirkungen von Angiotensin II am Angiotensin-II-Typ-1 (AT1)-Rezeptor. Candesartan Cilexetil ist ein Prodrug, das während der gastrointestinalen Absorption durch Esterhydrolyse zu Candesartan aktiviert wird.
In vivo	Candesartan verbessert die funktionellen Marker dosisabhängig und reguliert auch Ang (1-7), ACE2 und mas1 im Myokard von DCM-Ratten hoch. Candesartan reduziert verschiedene ER-Stress- und Apoptosemarker sowie die Anzahl apoptotischer Zellen bei mit Candesartan behandelten Ratten. Candesartan Cilexetil zeigt eine Angiotensin-II-blockierende Wirkung in dosisabhängiger Weise bei Ratten mit dilatativer Kardiomyopathie. Candesartan Cilexetil reduziert den linksventrikulären enddiastolischen Druck und das Herzgewicht/Körpergewicht-Verhältnis, die Fläche der Myokardfibrose und die Expressionen von transformierendem Wachstumsfaktor-beta1 und Kollagen-III-mRNA. Candesartan Cilexetil (1 mg/kg, p.o.) und Enalapril (10 mg/kg, p.o.) senken den Blutdruck 5 Stunden nach der Verabreichung am 1. und 7. Tag im gleichen Maße. Candesartan Cilexetil erhöht signifikant den renalen Blutfluss ohne Änderungen des Herzindex. TCV-116 und Enalapril tendieren auch dazu, den splanchnischen Blutfluss nach der 1. Dosis zu erhöhen, jedoch nicht nach der 7. Dosis. Candesartan Cilexetil wird aus dem Dünndarm resorbiert und während des Absorptionsprozesses vollständig zu dem pharmakologisch aktiven Metaboliten M-I hydrolysiert.
Literatur	[1] https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/10786259/ [2] https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/22120037/ [3] https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/15786726/ [4] http://www.ncbi.nlm.nih.gov/pubmed/ 9127812 [5] https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/8767349/

Klinische Studieninformationen

(Daten von https://clinicaltrials.gov, aktualisiert am 2024-05-22)

NCT-Nummer	Rekrutierung	Erkrankungen	Sponsor/Kooperationspartner	Startdatum	Phasen
NCT02609711	Unknown status	Healthy Male Subjects	Ahn-Gook Pharmaceuticals Co.Ltd	November 2015	Phase 1
NCT00984529	Completed	Chronic Heart Failure	AstraZeneca	September 2009	--
NCT00844324	Completed	Hypertension	AstraZeneca	March 2009	Phase 1
NCT00244595	Completed	Hypertension	AstraZeneca	September 2003	Phase 3
NCT00244634	Completed	Pediatric Hypertension	AstraZeneca	September 2003	Phase 3
NCT00242346	Completed	Proteinuria	AstraZeneca	April 2003	Phase 3

Technischer Support

Handhabungshinweise

Tel: +1-832-582-8158 Ext:3

Wenn Sie weitere Fragen haben, hinterlassen Sie bitte eine Nachricht.

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Candesartan Cilexetil Angiotensin Receptor Antagonist

Chemische Struktur

Molekulargewicht: 610.66