Name: Cryptotanshinone (Tanshinone C)
Brand: Selleck Chemicals
SKU: S2285
Rating: 5 (71 reviews)

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Qualitätskontrolle

Charge: Reinheit: 99.75%

99.75

Verwandte Ziele	EGFR JAK Pim
Weitere STAT Inhibitoren	Napabucasin (BBI608) Stattic NSC 74859 (S3I-201) C188-9 (TTI-101) SH-4-54 BP-1-102 AS1517499 Nifuroxazide HO-3867 Homoharringtonine (HHT)

Zellkultur, Behandlung & Arbeitskonzentration

Zelllinien	Assay-Typ	Konzentration	Inkubationszeit	Aktivitätsbeschreibung	PMID
KB-3-1	Cytotoxicity assay		48 hrs	Cytotoxicity against drug-sensitive human KB-3-1 cells after 48 hrs by MTS/PMS assay, IC50=6.9μM	11720520
KBV1	Cytotoxicity assay		48 hrs	Cytotoxicity against multidrug-resistant human KBV1 cells after 48 hrs by MTS/PMS assay, IC50=7.5μM	11720520
OVCAR-3	Cytotoxicity assay			Cytotoxicity against human OVCAR-3 cells by MTT assay, CD50=9.12μM	16038550
HeLa	Cytotoxicity assay			Cytotoxicity against human HeLa cells by MTT assay, CD50=17.2μM	16038550
HepG2	Cytotoxicity assay			Cytotoxicity against human HepG2 cells by MTT assay, CD50=29.7μM	16038550
Hep3B	Function assay		16 hrs	Inhibition of HIF1 activation in human Hep3B cells assessed as inhibition of hypoxia-induced luciferase expression after 16 hrs by reporter assay, IC50=1.36μM	17583950
AGS	Function assay		16 hrs	Inhibition of HIF1 activation in human AGS cells assessed as inhibition of hypoxia-induced luciferase expression after 16 hrs by reporter assay, IC50=1.58μM	17583950
AGS	Function assay		24 hrs	Viability of human AGS cells under hypoxic conditions after 24 hrs by MTT assay, IC50=10.2μM	17583950
AGS	Function assay		24 hrs	Viability of human AGS cells under normoxic conditions after 24 hrs by MTT assay, IC50=13.5μM	17583950
THLE3	Cytotoxicity assay			Cytotoxicity against human THLE3 cells by MTT assay, EC50=22.9μM	20455578
HepG2	Apoptosis assay			Induction of apoptosis in human HepG2 cells expressing wild type p53 gene assessed as caspase 3 activation	20455578
MIAPaCa2	Cytotoxicity assay		24 hrs	Cytotoxicity against human MIAPaCa2 cells after 24 hrs by MTT assay, IC50=5.8μM	21775156
HCT116	Function assay		24 hrs	Inhibition of STAT3 expressed in human HCT116 cells after 24 hrs by luciferase reporter gene assay, IC50=4.6μM	22650325
BA/F3	Growth inhibition assay		48 hrs	Growth inhibition of IL3-stimulated mouse BA/F3 cells after 48 hrs by CellTiter 96 assay, IC50=17.22μM	23957426
U-973	Cell cycle assay	15 to 30 uM	24 hrs	Cell cycle arrest at G1-S phase in PTPN11 G60R mutant harboring human U-973 cells at 15 to 30 uM after 24 hrs by FACS analysis	23957426
U-973	Apoptosis assay	15 to 30 uM	24 hrs	Induction of apoptosis in PTPN11 G60R mutant harboring human U-973 cells at 15 to 30 uM after 24 hrs by FACS analysis	23957426
PTPN11	Function assay	1.5 to 6 uM	14 days	Inhibition of GM-CSF-induced growth in PTPN11 E76K/+ myeloid progenitor cells from JMML patient at 1.5 to 6 uM after 14 days by inverted microscopic analysis	23957426
PTPN11	Function assay	1.5 to 6 uM	14 days	Inhibition of GM-CSF-induced colony formation in PTPN11 E76K/+ myeloid progenitor cells from JMML patient at 1.5 to 6 uM after 14 days by inverted microscopic analysis	23957426
PTPN11	Function assay	1.5 to 15 uM	7 days	Inhibition of GM-CSF-induced colony formation in PTPN11 E76K/+/Mxl-Cre+ mouse myeloid progenitor cells at 1.5 to 15 uM after 7 days by inverted microscopic analysis	23957426
HeLa	Growth inhibition assay		24 hrs	Growth inhibition of human HeLa cells after 24 hrs	23957426
Ba/F3	Function assay	30 uM	3 hrs	Inhibition of IL3-induced SHP2-Gab2 interaction in mouse Ba/F3 cells pretreated at 30 uM for 3 hrs prior IL3 stimulation by immunoblotting method	23957426
SJ-GBM2	qHTS assay			qHTS of pediatric cancer cell lines to identify multiple opportunities for drug repurposing: Primary screen for SJ-GBM2 cells	29435139
Saos-2	qHTS assay			qHTS of pediatric cancer cell lines to identify multiple opportunities for drug repurposing: Primary screen for Saos-2 cells	29435139
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Chemische Informationen, Lagerung & Stabilität

Molekulargewicht	296.36	Formel	C₁₉H₂₀O₃	Lagerung (Ab dem Eingangsdatum)	3 Jahre-20°CPulver
CAS-Nr.	35825-57-1	SDF herunterladen		Lagerung von Stammlösungen	1 Jahr-80°Cin Lösungsmittel 1 Monat-20°Cin Lösungsmittel

Löslichkeit

In vitro
Charge:

Ethanol : 10 mg/mL

DMSO : 8 mg/mL (26.99 mM)
(Feuchtigkeitskontaminiertes DMSO kann die Löslichkeit verringern. Verwenden Sie frisches, wasserfreies DMSO.)

Water : Insoluble

DMSO : 10 mg/mL (33.74 mM)
(Feuchtigkeitskontaminiertes DMSO kann die Löslichkeit verringern. Verwenden Sie frisches, wasserfreies DMSO.)

Ethanol : 10 mg/mL

Water : Insoluble

DMSO : 9 mg/mL (30.36 mM)
(Feuchtigkeitskontaminiertes DMSO kann die Löslichkeit verringern. Verwenden Sie frisches, wasserfreies DMSO.)

Ethanol : 4 mg/mL

Water : Insoluble

DMSO : 8 mg/mL (26.99 mM)
(Feuchtigkeitskontaminiertes DMSO kann die Löslichkeit verringern. Verwenden Sie frisches, wasserfreies DMSO.)

Water : Insoluble

Ethanol : Insoluble

DMSO : 7 mg/mL (23.61 mM)
(Feuchtigkeitskontaminiertes DMSO kann die Löslichkeit verringern. Verwenden Sie frisches, wasserfreies DMSO.)

Ethanol : 3 mg/mL

Water : Insoluble

Molaritätsrechner

Masse	Konzentration	Volumen	Molekulargewicht
=	×	×

Verdünnungsrechner Molekulargewichtsrechner

In vivo Charge:
Homogeneous suspension	CMC-NA	≥5mg/ml	Taking the 1 mL working solution as an example, add 5 mg of this product to 1 ml of CMC-Na solution, mix evenly to obtain a homogeneous suspension with a final concentration of 5 mg/ml.
Clear solution	5%DMSO 1 Corn oil Von Selleck Labs validiert. Sollten Sie Anpassungen an dieser Formulierung benötigen, kontaktieren Sie unser Verkaufsteam für kundenspezifische Tests.	1.000mg/ml (3.37mM)	Taking the 1 mL working solution as an example, add 50 μL of 20 mg/ml clear DMSO stock solution to 950 μL of corn oil and mix evenly. The mixed solution should be used immediately for optimal results.
Homogeneous suspension	CMC-NA	≥5mg/ml	Taking the 1 mL working solution as an example, add 5 mg of this product to 1 ml of CMC-Na solution, mix evenly to obtain a homogeneous suspension with a final concentration of 5 mg/ml.
Homogeneous suspension	CMC-NA	≥5mg/ml	Taking the 1 mL working solution as an example, add 5 mg of this product to 1 ml of CMC-Na solution, mix evenly to obtain a homogeneous suspension with a final concentration of 5 mg/ml.
Homogeneous suspension	CMC-NA	≥5mg/ml	Taking the 1 mL working solution as an example, add 5 mg of this product to 1 ml of CMC-Na solution, mix evenly to obtain a homogeneous suspension with a final concentration of 5 mg/ml.
Homogeneous suspension	CMC-NA	≥5mg/ml	Taking the 1 mL working solution as an example, add 5 mg of this product to 1 ml of CMC-Na solution, mix evenly to obtain a homogeneous suspension with a final concentration of 5 mg/ml.
Clear solution	5%DMSO 1 40%PEG300 2 5%Tween80 3 50%ddH2O Von Selleck Labs validiert. Sollten Sie Anpassungen an dieser Formulierung benötigen, kontaktieren Sie unser Verkaufsteam für kundenspezifische Tests.	1.250mg/ml (4.22mM)	Taking the 1 mL working solution as an example, add 50 μL 25 mg/ml clarified DMSO stock solution to 400 μL PEG300, mix evenly to clarify it; add 50 μL Tween80 to the above system, mix evenly to clarify it; then continue to add 500 μL ddH2O to adjust the volume to 1 mL. The mixed solution should be used immediately for optimal results.

In-vivo-Formulierungsrechner (Klare Lösung)

Schritt 1: Geben Sie die untenstehenden Informationen ein (Empfohlen: Ein zusätzliches Tier zur Berücksichtigung von Verlusten während des Experiments)

Dosierung: mg/kg Durchschnittsgewicht der Tiere: g Dosiervolumen pro Tier:μL Anzahl der Tiere:

Schritt 2: Geben Sie die In-vivo-Formulierung ein (Dies ist nur der Rechner, keine Formulierung. Bitte kontaktieren Sie uns zuerst, wenn es im Abschnitt "Löslichkeit" keine In-vivo-Formulierung gibt.)

% DMSO + % + % Tween 80 + % ddH₂O

%DMSO+ %

Berechnungsergebnisse:

Arbeitskonzentration: mg/ml;

Methode zur Herstellung der DMSO-Stammlösung: mg Wirkstoff vorgelöst in μL DMSO ( Konzentration der Stammlösung mg/mL, Bitte kontaktieren Sie uns zuerst, wenn die Konzentration die DMSO-Löslichkeit der Wirkstoffcharge überschreitet. )

Methode zur Herstellung der In-vivo-Formulierung: Nehmen Sie μL DMSO Stammlösung, dann hinzufügenμL PEG300, mischen und klären, dann hinzufügenμL Tween 80, mischen und klären, dann hinzufügen μL ddH₂O, mischen und klären.

Methode zur Herstellung der In-vivo-Formulierung: Nehmen Sie μL DMSO Stammlösung, dann hinzufügen μL Maisöl, mischen und klären.

Hinweis: 1. Bitte stellen Sie sicher, dass die Flüssigkeit klar ist, bevor Sie das nächste Lösungsmittel hinzufügen.
2. Achten Sie darauf, das/die Lösungsmittel der Reihe nach hinzuzufügen. Sie müssen sicherstellen, dass die bei der vorherigen Zugabe erhaltene Lösung eine klare Lösung ist, bevor Sie mit der Zugabe des nächsten Lösungsmittels fortfahren. Physikalische Methoden wie Vortex, Ultraschall oder ein heißes Wasserbad können zur Unterstützung des Lösens verwendet werden.

Wirkmechanismus

Targets/IC₅₀/Ki	STAT3 (HCT-116 cells) 4.6 μM
In vitro	Cryptotanshinone (Tanshinone C), eine natürliche Verbindung, isoliert aus den Wurzeln von Salvia miltiorrhiza Bunge (Danshen), hemmt signifikant die STAT3-abhängige Luciferase-Aktivität, die STAT3 Tyr705-Phosphorylierung und die Dimerisierung von STAT3, im Vergleich zu Tanshinone IIA, das keine Aktivität zeigt. Bei 7 μM blockiert es dramatisch die STAT3 Tyr705-Phosphorylierung, aber nicht die STAT3 Ser727-Phosphorylierung in DU145-Zellen und hemmt signifikant die JAK2-Phosphorylierung mit einer IC50 von ~5 μM, ohne die Phosphorylierung der vorgeschalteten Kinasen c-Src und EGFR zu beeinflussen, was darauf hindeutet, dass die Hemmung der STAT3 Tyr705-Phosphorylierung auf einen direkten Mechanismus zurückzuführen sein könnte, wahrscheinlich durch Bindung an die SH2-Domäne von STAT3. Diese Verbindung hemmt signifikant die Proliferation von DU145 Prostatakrebszellen, die konstitutiv aktives STAT3 beherbergen, mit einer GI50 von 7 μM, indem sie die STAT3-Aktivität blockiert, was zur Herunterregulierung von Cyclin D1, Bcl-xL und Survivin führt, anschließend zur Akkumulation in der G0-G1-Phase. Es zeigt eine geringere wachstumshemmende Wirkung auf PC3-, LNCaP- und MDA-MB-468-Zellen.
Kinase-Assay	STAT3-abhängiger Dual-Luciferase-Assay
Kinase-Assay	HCT-116-Zellen werden transient mit einem Reporterplasmid transfiziert, das das STAT3-bindende Element zur Regulierung des Luciferase-Assays enthält. Diese Zellen werden 24 Stunden lang mit Cryptotanshinone (Tanshinone C) in einem Konzentrationsbereich von 0,2 bis 50 μM behandelt. Nach der Behandlung werden die Zellen in 20 μL passivem Lysepuffer geerntet und die Luciferase-Aktivität wird mit dem Dual Luciferase Reporter Assay Kit auf einem Wallac Victor2 evaluiert. Die Konzentration dieser Verbindung, die die Luciferase-Aktivität um 50 % hemmt, stellt den IC50-Wert dar.
In vivo	Die Verabreichung von Cryptotanshinone (Tanshinone C) reduziert das Körpergewicht und die Nahrungsaufnahme von ob/ob-Mäusen (C57BL/6J-Lep^ob) und diätinduziert fettleibigen (DIO) Mäusen dosisabhängig signifikant. Es führt zu merklich weniger Fett in den Fettgeweben, signifikanten Reduktionen der Serumtriglycerid- und Cholesterinspiegel und einer 2,5- bis 3-fach höheren AMPK-Aktivität der Skelettmuskulatur als bei den Kontrollmäusen. Die orale Verabreichung dieser Verbindung in einer Dosis von 600 mg/kg/Tag führt zu dramatischen Reduktionen der Blutzuckerspiegel von ob/ob-Mäusen (C57BL/6J-Lep^ob), db/db-Mäusen (C57BL/KsJ-Lepr^db) und ZDF-Ratten, die nach 3 Tagen auftreten und über den gesamten Überwachungszeitraum anhalten.
Literatur	[1] https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/19118003/ [2] https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/17429005/

Anwendungen

Methoden	Biomarker	PMID
Western blot	p-STAT3 / STAT3 / p-ERK / ERK	30986607
Immunofluorescence	p-STAT3 / p-ERK	30986607
Growth inhibition assay	Cell viability	20820782

Technischer Support

Handhabungshinweise

Tel: +1-832-582-8158 Ext:3

Wenn Sie weitere Fragen haben, hinterlassen Sie bitte eine Nachricht.

Häufig gestellte Fragen

Frage 1:
I want to use this compound for my mouse in vivo experiment, so how to reconstitute it?

Antwort:
It can be dissolved in 2% DMSO/30% PEG 300/5% Tween 80/ddH2O at 2 mg/ml. But after stayed for about 0.5-1 hour, the precipitation went out. So if you are going to use this vehicle, it is recommended to be prepared just before use.

C1=C0/X	C1:	LOG(C1):
C2=C1/X	C2:	LOG(C2):
C3=C2/X	C3:	LOG(C3):
C4=C3/X	C4:	LOG(C4):
C5=C4/X	C5:	LOG(C5):
C6=C5/X	C6:	LOG(C6):
C7=C6/X	C7:	LOG(C7):
C8=C7/X	C8:	LOG(C8):

Cryptotanshinone (Tanshinone C) STAT Inhibitor

Chemische Struktur

Molekulargewicht: 296.36

Qualitätskontrolle

Zellkultur, Behandlung & Arbeitskonzentration

Chemische Informationen, Lagerung & Stabilität

Löslichkeit

Molaritätsrechner

In-vivo-Formulierungsrechner (Klare Lösung)

Wirkmechanismus

Anwendungen

Technischer Support

Häufig gestellte Fragen