Name: BP-1-102
Brand: Selleck Chemicals
SKU: S7769
Rating: 5 (37 reviews)

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Qualitätskontrolle

Charge: Reinheit: 99.72%

99.72

Verwandte Ziele	EGFR JAK Pim
Weitere STAT Inhibitoren	Napabucasin (BBI608) Stattic NSC 74859 (S3I-201) Cryptotanshinone (Tanshinone C) C188-9 (TTI-101) SH-4-54 AS1517499 Nifuroxazide HO-3867 Homoharringtonine (HHT)

Zellkultur, Behandlung & Arbeitskonzentration

Zelllinien	Assay-Typ	Konzentration	Inkubationszeit	Aktivitätsbeschreibung
30M cells	Cytotoxicity assay		3 days	Cytotoxicity against human 30M cells assessed as cell viability after 3 days by Alamar Blue assay, IC50=2 μM
OCI-AML2 cells	Cytotoxicity assay		72 h	Cytotoxicity against human OCI-AML2 cells assessed as cell viability after 72 hrs by MTS assay, IC50=10 μM
MDA468 cells	Cytotoxicity assay			Cytotoxicity against human MDA468 cells after 72 hrs by MTS assay, EC50=10.9 μM
JJN-3 cells	Cytotoxicity assay		72 h	Cytotoxicity against human JJN-3 cells after 72 hrs by MTS assay, EC50=16.7 μM
DU145 cells	Cytotoxicity assay		72 h	Cytotoxicity against human DU145 cells after 72 hrs by MTS assay, EC50=22.7 μM
147EF cells	Function assay	0.1-1 μM	3 h	Inhibition of AKT phosphorylation in human 147EF cells at 0.1 to 1 uM after 3 hrs by Western blotting analysis
Klicken Sie hier, um weitere experimentelle Daten zu Zelllinien anzuzeigen

Chemische Informationen, Lagerung & Stabilität

Molekulargewicht	626.59	Formel	C₂₉H₂₇F₅N₂O₆S	Lagerung (Ab dem Eingangsdatum)	3 Jahre-20°CPulver
CAS-Nr.	1334493-07-0	SDF herunterladen		Lagerung von Stammlösungen	1 Jahr-80°Cin Lösungsmittel 1 Monat-20°Cin Lösungsmittel
Synonyme	N/A			Smiles	CN(CC(=O)N(CC1=CC=C(C=C1)C2CCCCC2)C3=CC(=C(C=C3)C(=O)O)O)S(=O)(=O)C4=C(C(=C(C(=C4F)F)F)F)F

Löslichkeit

In vitro
Charge:

DMSO : 100 mg/mL (159.59 mM)
(Feuchtigkeitskontaminiertes DMSO kann die Löslichkeit verringern. Verwenden Sie frisches, wasserfreies DMSO.)

Water : Insoluble

Ethanol : Insoluble

DMSO : 100 mg/mL (159.59 mM)
(Feuchtigkeitskontaminiertes DMSO kann die Löslichkeit verringern. Verwenden Sie frisches, wasserfreies DMSO.)

Water : Insoluble

Ethanol : Insoluble

Molaritätsrechner

Masse	Konzentration	Volumen	Molekulargewicht
=	×	×

Verdünnungsrechner Molekulargewichtsrechner

In vivo Charge:
Homogeneous suspension	CMC-NA	≥5mg/ml	Taking the 1 mL working solution as an example, add 5 mg of this product to 1 ml of CMC-Na solution, mix evenly to obtain a homogeneous suspension with a final concentration of 5 mg/ml.
Clear solution	5%DMSO 1 40%PEG300 2 5%Tween80 3 50%ddH2O Von Selleck Labs validiert. Sollten Sie Anpassungen an dieser Formulierung benötigen, kontaktieren Sie unser Verkaufsteam für kundenspezifische Tests.	5.000mg/ml (7.98mM)	Taking the 1 mL working solution as an example, add 50 μL of 100 mg/ml clarified DMSO stock solution to 400 μL of PEG300, mix evenly to clarify it; add 50 μL of Tween80 to the above system, mix evenly to clarify; then continue to add 500 μL of ddH2O to adjust the volume to 1 mL. The mixed solution should be used immediately for optimal results.
Homogeneous suspension	CMC-NA	≥5mg/ml	Taking the 1 mL working solution as an example, add 5 mg of this product to 1 ml of CMC-Na solution, mix evenly to obtain a homogeneous suspension with a final concentration of 5 mg/ml.

In-vivo-Formulierungsrechner (Klare Lösung)

Schritt 1: Geben Sie die untenstehenden Informationen ein (Empfohlen: Ein zusätzliches Tier zur Berücksichtigung von Verlusten während des Experiments)

Dosierung: mg/kg Durchschnittsgewicht der Tiere: g Dosiervolumen pro Tier:μL Anzahl der Tiere:

Schritt 2: Geben Sie die In-vivo-Formulierung ein (Dies ist nur der Rechner, keine Formulierung. Bitte kontaktieren Sie uns zuerst, wenn es im Abschnitt "Löslichkeit" keine In-vivo-Formulierung gibt.)

% DMSO + % + % Tween 80 + % ddH₂O

%DMSO+ %

Berechnungsergebnisse:

Arbeitskonzentration: mg/ml;

Methode zur Herstellung der DMSO-Stammlösung: mg Wirkstoff vorgelöst in μL DMSO ( Konzentration der Stammlösung mg/mL, Bitte kontaktieren Sie uns zuerst, wenn die Konzentration die DMSO-Löslichkeit der Wirkstoffcharge überschreitet. )

Methode zur Herstellung der In-vivo-Formulierung: Nehmen Sie μL DMSO Stammlösung, dann hinzufügenμL PEG300, mischen und klären, dann hinzufügenμL Tween 80, mischen und klären, dann hinzufügen μL ddH₂O, mischen und klären.

Methode zur Herstellung der In-vivo-Formulierung: Nehmen Sie μL DMSO Stammlösung, dann hinzufügen μL Maisöl, mischen und klären.

Hinweis: 1. Bitte stellen Sie sicher, dass die Flüssigkeit klar ist, bevor Sie das nächste Lösungsmittel hinzufügen.
2. Achten Sie darauf, das/die Lösungsmittel der Reihe nach hinzuzufügen. Sie müssen sicherstellen, dass die bei der vorherigen Zugabe erhaltene Lösung eine klare Lösung ist, bevor Sie mit der Zugabe des nächsten Lösungsmittels fortfahren. Physikalische Methoden wie Vortex, Ultraschall oder ein heißes Wasserbad können zur Unterstützung des Lösens verwendet werden.

Wirkmechanismus

Targets/IC₅₀/Ki	STAT3 504 nM(Kd)
In vitro	BP-1-102 bindet Stat3 mit einer Affinität (KD) von 504 nM, blockiert Stat3-Phospho-Tyrosin (pTyr)-Peptidinteraktionen und die Stat3-Aktivierung bei 4-6,8 μM und hemmt selektiv Wachstum, Überleben, Migration und Invasion von Stat3-abhängigen Tumorzellen. Diese durch die Verbindung vermittelte Hemmung des aberrant aktiven Stat3 in Tumorzellen unterdrückt die Expression von c-Myc, Cyclin D1, Bcl-xL, Survivin, VEGF und Krüppel-like factor 8, der als ein Stat3-Zielgen identifiziert wurde, das die Stat3-vermittelte Migration und Invasion von Brusttumorzellen fördert. Die Behandlung von Brustkrebszellen mit dieser Chemikalie blockiert ferner den Stat3–NF-κB-Cross-Talk, die Freisetzung von Granulozyten-Kolonie-stimulierendem Faktor, löslichem interzellulärem Adhäsionsmolekül 1, Makrophagen-Migrations-inhibierendem Faktor/Glykosylierungs-inhibierendem Faktor, Interleukin-1-Rezeptor-Antagonist und Serinproteaseinhibitor-Protein 1 sowie die Phosphorylierung von fokaler Adhäsionskinase und Paxillin, während sie die E-Cadherin-Expression verstärkt. Es hemmt die Stat3-DNA-Bindungsaktivität in vitro mit einem IC50-Wert von 6,8±0,8 μM und hemmt bevorzugt Stat3-Stat3 gegenüber Stat1-Stat3, Stat1-Stat1 oder Stat5-Stat5 DNA-Bindungsaktivität. Dieses Mittel hat wenig oder keine Wirkung auf Phospho-Shc, Src, Jak-1/2, Erk1/2 oder Akt-Spiegel.
In vivo	Intravenöse oder orale Verabreichung von BP-1-102 liefert mikromolare oder Mikrogramm-Spiegel in Tumorgeweben und hemmt das Wachstum menschlicher Brust- und Lungentumor-Xenotransplantate und moduliert die Stat3-Aktivität, Stat3-Zielgene und lösliche Faktoren in vivo. Diese Verbindung unterdrückt selektiv Wachstum, Überleben, maligne Transformation, Migration und Invasion maligner Zellen, die konstitutiv aktives Stat3 beherbergen. Es ist in mikromolaren Konzentrationen im Plasma und in Mikrogramm in Tumorgeweben nachweisbar.
Literatur	[1] https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/22623533/

Anwendungen

Methoden	Biomarker	Bilder	PMID
Western blot	p-STAT3 / STAT3 c-Myc / Cyclin D1 / Survivin		30720080

Technischer Support

Handhabungshinweise

Tel: +1-832-582-8158 Ext:3

Wenn Sie weitere Fragen haben, hinterlassen Sie bitte eine Nachricht.

C1=C0/X	C1:	LOG(C1):
C2=C1/X	C2:	LOG(C2):
C3=C2/X	C3:	LOG(C3):
C4=C3/X	C4:	LOG(C4):
C5=C4/X	C5:	LOG(C5):
C6=C5/X	C6:	LOG(C6):
C7=C6/X	C7:	LOG(C7):
C8=C7/X	C8:	LOG(C8):

BP-1-102 STAT Inhibitor

Chemische Struktur

Molekulargewicht: 626.59