nur für Forschungszwecke
Kat.-Nr.S4182
| Verwandte Ziele | EGFR JAK Pim |
|---|---|
| Weitere STAT Inhibitoren | Napabucasin (BBI608) Stattic NSC 74859 (S3I-201) Cryptotanshinone (Tanshinone C) C188-9 (TTI-101) SH-4-54 BP-1-102 AS1517499 HO-3867 Homoharringtonine (HHT) |
| Zelllinien | Assay-Typ | Konzentration | Inkubationszeit | Formulierung | Aktivitätsbeschreibung | PMID |
|---|---|---|---|---|---|---|
| human U3A cells | Function assay | 1 h | Inhibition of STAT3 expressed in human U3A cells after 1 hr by luciferase reporter gene assay, EC50=3 μM | |||
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| Molekulargewicht | 275.22 | Formel | C12H9N3O5 |
Lagerung (Ab dem Eingangsdatum) | |
|---|---|---|---|---|---|
| CAS-Nr. | 965-52-6 | SDF herunterladen | Lagerung von Stammlösungen |
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| Synonyme | N/A | Smiles | C1=CC(=CC=C1C(=O)NN=CC2=CC=C(O2)[N+](=O)[O-])O | ||
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In vitro |
DMSO
: 55 mg/mL
(199.84 mM)
Water : Insoluble Ethanol : Insoluble |
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In vivo |
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Schritt 1: Geben Sie die untenstehenden Informationen ein (Empfohlen: Ein zusätzliches Tier zur Berücksichtigung von Verlusten während des Experiments)
Schritt 2: Geben Sie die In-vivo-Formulierung ein (Dies ist nur der Rechner, keine Formulierung. Bitte kontaktieren Sie uns zuerst, wenn es im Abschnitt "Löslichkeit" keine In-vivo-Formulierung gibt.)
Berechnungsergebnisse:
Arbeitskonzentration: mg/ml;
Methode zur Herstellung der DMSO-Stammlösung: mg Wirkstoff vorgelöst in μL DMSO ( Konzentration der Stammlösung mg/mL, Bitte kontaktieren Sie uns zuerst, wenn die Konzentration die DMSO-Löslichkeit der Wirkstoffcharge überschreitet. )
Methode zur Herstellung der In-vivo-Formulierung: Nehmen Sie μL DMSO Stammlösung, dann hinzufügenμL PEG300, mischen und klären, dann hinzufügenμL Tween 80, mischen und klären, dann hinzufügen μL ddH2O, mischen und klären.
Methode zur Herstellung der In-vivo-Formulierung: Nehmen Sie μL DMSO Stammlösung, dann hinzufügen μL Maisöl, mischen und klären.
Hinweis: 1. Bitte stellen Sie sicher, dass die Flüssigkeit klar ist, bevor Sie das nächste Lösungsmittel hinzufügen.
2. Achten Sie darauf, das/die Lösungsmittel der Reihe nach hinzuzufügen. Sie müssen sicherstellen, dass die bei der vorherigen Zugabe erhaltene Lösung eine klare Lösung ist, bevor Sie mit der Zugabe des nächsten Lösungsmittels fortfahren. Physikalische Methoden wie Vortex, Ultraschall oder ein heißes Wasserbad können zur Unterstützung des Lösens verwendet werden.
| Targets/IC50/Ki |
STAT1
STAT3
STAT5
|
|---|---|
| In vitro |
Nifuroxazide ist ein Nitrofuran-Verbindungs-Inhibitor der STAT-Transkriptionsfaktor-Signalgebung. Diese Verbindung blockiert die konstitutive Phosphorylierung von STAT3 durch Reduzierung der Jak-Kinase-Autophosphorylierung, wodurch die Lebensfähigkeit von Myelomzellen verringert wird, die für ihr Überleben von der konstitutiven STAT3-Aktivität abhängen, während normale mononukleäre Zellen des peripheren Blutes nicht betroffen sind. Es führt zu einer Abnahme der Tyrosinphosphorylierung von Jak2 und Tyk2 und zeigte keine Auswirkungen auf die EGF-Rezeptor-Tyrosinkinase oder Src-Kinase, was auf eine relative Spezifität dieser Chemikalie für Jak2 und Tyk2 hinweist. Es zeigt keine Hemmung der Akt- oder MAPK-Phosphorylierung. Dieser Inhibitor hemmt die konstitutive Phosphorylierung von STAT3 in MM-Zellen durch Reduzierung der Jak-Kinase-Autophosphorylierung und führt zur Herunterregulierung des STAT3-Zielgens Mcl-1. Es verursacht eine Abnahme der Lebensfähigkeit primärer Myelomzellen und Myelomzelllinien, die eine STAT3-Aktivierung enthalten, aber nicht normaler mononukleärer Zellen des peripheren Blutes. Obwohl Knochenmarksstromazellen Überlebenssignale an Myelomzellen liefern, kann diese Verbindung diesen Überlebensvorteil überwinden. Die Wechselwirkung von STAT3 mit anderen zellulären Signalwegen zeigt eine erhöhte Zytotoxizität, wenn sie mit dem Histon-Deacetylase-Inhibitor Depsipeptid oder dem MEK-Inhibitor UO126 kombiniert wird.
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Literatur |
| Methoden | Biomarker | Bilder | PMID |
|---|---|---|---|
| Growth inhibition assay | Cell viability |
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26830149 |
| Western blot | p-STAT3 / STAT3 / p-FAK / FAK / p-Src / Src MMP-9 / MMP-2 |
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26830149 |
(Daten von https://clinicaltrials.gov, aktualisiert am 2024-05-22)
| NCT-Nummer | Rekrutierung | Erkrankungen | Sponsor/Kooperationspartner | Startdatum | Phasen |
|---|---|---|---|---|---|
| NCT05754996 | Recruiting | Hepatic Encephalopathy |
Cairo University |
March 12 2023 | Phase 3 |
Tel: +1-832-582-8158 Ext:3
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