nur für Forschungszwecke
Kat.-Nr.S1888
| Verwandte Ziele | Adrenergic Receptor Estrogen/progestogen Receptor GPR Androgen Receptor ACE RAAS Progesterone Receptor Opioid Receptor PGES THR |
|---|---|
| Weitere Glucocorticoid Receptor Inhibitoren | Corticosterone AL082D06 (20S)-Protopanaxatriol Cortodoxone |
| Molekulargewicht | 441.52 | Formel | C25H31NO6 |
Lagerung (Ab dem Eingangsdatum) | |
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| CAS-Nr. | 14484-47-0 | SDF herunterladen | Lagerung von Stammlösungen |
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| Synonyme | MDL 458 | Smiles | CC1=NC2(C(O1)CC3C2(CC(C4C3CCC5=CC(=O)C=CC45C)O)C)C(=O)COC(=O)C | ||
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In vitro |
DMSO
: 88 mg/mL
(199.31 mM)
Ethanol : 12 mg/mL Water : Insoluble |
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In vivo |
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Schritt 1: Geben Sie die untenstehenden Informationen ein (Empfohlen: Ein zusätzliches Tier zur Berücksichtigung von Verlusten während des Experiments)
Schritt 2: Geben Sie die In-vivo-Formulierung ein (Dies ist nur der Rechner, keine Formulierung. Bitte kontaktieren Sie uns zuerst, wenn es im Abschnitt "Löslichkeit" keine In-vivo-Formulierung gibt.)
Berechnungsergebnisse:
Arbeitskonzentration: mg/ml;
Methode zur Herstellung der DMSO-Stammlösung: mg Wirkstoff vorgelöst in μL DMSO ( Konzentration der Stammlösung mg/mL, Bitte kontaktieren Sie uns zuerst, wenn die Konzentration die DMSO-Löslichkeit der Wirkstoffcharge überschreitet. )
Methode zur Herstellung der In-vivo-Formulierung: Nehmen Sie μL DMSO Stammlösung, dann hinzufügenμL PEG300, mischen und klären, dann hinzufügenμL Tween 80, mischen und klären, dann hinzufügen μL ddH2O, mischen und klären.
Methode zur Herstellung der In-vivo-Formulierung: Nehmen Sie μL DMSO Stammlösung, dann hinzufügen μL Maisöl, mischen und klären.
Hinweis: 1. Bitte stellen Sie sicher, dass die Flüssigkeit klar ist, bevor Sie das nächste Lösungsmittel hinzufügen.
2. Achten Sie darauf, das/die Lösungsmittel der Reihe nach hinzuzufügen. Sie müssen sicherstellen, dass die bei der vorherigen Zugabe erhaltene Lösung eine klare Lösung ist, bevor Sie mit der Zugabe des nächsten Lösungsmittels fortfahren. Physikalische Methoden wie Vortex, Ultraschall oder ein heißes Wasserbad können zur Unterstützung des Lösens verwendet werden.
| Targets/IC50/Ki |
Glucocorticoid receptor
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|---|---|
| In vivo |
Deflazacort führt zu einer signifikanten und gleichmäßigen Abnahme des Thymusgewichts, was auf eine deutliche Reduzierung des gesamten immunogenen Gewebes bei Ratten hinweist. Diese Verbindung reduziert das Thymusgewicht und die tägliche Gewichtszunahme bei Ratten. Es senkt Leber-IFG-I und GHR-mRNA bei Ratten. Diese Chemikalie ist ein heterozyklisches Glucocorticoid mit entzündungshemmender Aktivität, aber mit verminderten Nebenwirkungen. Es und [3H]Dexamethason (DEX) induzieren in vivo ähnlich die Ornithindecarboxylase-Aktivität im Hippocampus und in der Leber, obwohl der Körpergewichtsverlust nach chronischer Behandlung bei DFC signifikant geringer ist. Diese Verbindung induziert dosisabhängige Abnahmen der Osteocalcin (OC)-Plasma-Produktionsrate (PPR). Es und Prednisolon erhöhen sowohl den postabsorptiven Plasmaglukose- als auch den Plasmakalziumspiegel bei Schafen, aber es gibt keine signifikanten Unterschiede zwischen ihren Wirkungen. Diese Verbindung, insbesondere in Kombination mit L-Arginin, schont den Quadrizepsmuskel vor verletzungsbedingter Regeneration (myf5-Expression) im Vergleich zur Placebobehandlung, trotz einer Zunahme der Membranpermeabilität unmittelbar nach dem Training. Sie allein verhindert den typischen progressiven Funktionsverlust (gemessen als freiwillig gelaufene Distanz über 24 Stunden), der 3 Monate später bei Placebo-behandelten Mäusen beobachtet wird. Es führt zu einer weniger signifikanten Veränderung des GH-Sekretionsmusters und beeinflusst die insgesamt sezernierte GH-Menge nicht negativ.
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Literatur |
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(Daten von https://clinicaltrials.gov, aktualisiert am 2024-05-22)
| NCT-Nummer | Rekrutierung | Erkrankungen | Sponsor/Kooperationspartner | Startdatum | Phasen |
|---|---|---|---|---|---|
| NCT04791345 | Unknown status | Healthy Volunteers |
Parc de Salut Mar |
February 26 2021 | Phase 1 |
| NCT03783923 | Terminated | Limb-Girdle Muscular Dystrophy |
PTC Therapeutics |
October 31 2019 | Phase 3 |
| NCT03642145 | Withdrawn | Duchenne Muscular Dystrophy |
PTC Therapeutics |
October 31 2018 | Phase 3 |
| NCT02251600 | Completed | Duchenne Muscular Dystrophy |
PTC Therapeutics |
December 2014 | Phase 1 |
| NCT02286622 | Completed | Renal Impairment |
PTC Therapeutics |
December 2014 | Phase 1 |
Tel: +1-832-582-8158 Ext:3
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