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Deflazacort Glucocorticoid Receptor Agonist

Kat.-Nr.S1888

Deflazacort (MDL 458) ist ein Glucocorticoid, das als entzündungshemmendes und immunsuppressives Mittel verwendet wird.
Deflazacort  Glucocorticoid Receptor Agonist Chemical Structure

Chemische Struktur

Molekulargewicht: 441.52

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Qualitätskontrolle

Charge: S188801 DMSO]88 mg/mL]false]Ethanol]12 mg/mL]false]Water]Insoluble]false Reinheit: 99.91%
  • In Nature Medicine für seine erstklassige Qualität zitiert
  • COA
  • NMR
  • SDS
  • Datenblatt
99.91

Chemische Informationen, Lagerung & Stabilität

Molekulargewicht 441.52 Formel

C25H31NO6

Lagerung (Ab dem Eingangsdatum)
CAS-Nr. 14484-47-0 SDF herunterladen Lagerung von Stammlösungen

Synonyme MDL 458 Smiles CC1=NC2(C(O1)CC3C2(CC(C4C3CCC5=CC(=O)C=CC45C)O)C)C(=O)COC(=O)C

Löslichkeit

In vitro
Charge:

DMSO : 88 mg/mL (199.31 mM)
(Feuchtigkeitskontaminiertes DMSO kann die Löslichkeit verringern. Verwenden Sie frisches, wasserfreies DMSO.)

Ethanol : 12 mg/mL

Water : Insoluble

Molaritätsrechner

Masse Konzentration Volumen Molekulargewicht
Verdünnungsrechner Molekulargewichtsrechner

In vivo
Charge:

In-vivo-Formulierungsrechner (Klare Lösung)

Schritt 1: Geben Sie die untenstehenden Informationen ein (Empfohlen: Ein zusätzliches Tier zur Berücksichtigung von Verlusten während des Experiments)

mg/kg g μL

Schritt 2: Geben Sie die In-vivo-Formulierung ein (Dies ist nur der Rechner, keine Formulierung. Bitte kontaktieren Sie uns zuerst, wenn es im Abschnitt "Löslichkeit" keine In-vivo-Formulierung gibt.)

% DMSO % % Tween 80 % ddH2O
%DMSO %

Berechnungsergebnisse:

Arbeitskonzentration: mg/ml;

Methode zur Herstellung der DMSO-Stammlösung: mg Wirkstoff vorgelöst in μL DMSO ( Konzentration der Stammlösung mg/mL, Bitte kontaktieren Sie uns zuerst, wenn die Konzentration die DMSO-Löslichkeit der Wirkstoffcharge überschreitet. )

Methode zur Herstellung der In-vivo-Formulierung: Nehmen Sie μL DMSO Stammlösung, dann hinzufügenμL PEG300, mischen und klären, dann hinzufügenμL Tween 80, mischen und klären, dann hinzufügen μL ddH2O, mischen und klären.

Methode zur Herstellung der In-vivo-Formulierung: Nehmen Sie μL DMSO Stammlösung, dann hinzufügen μL Maisöl, mischen und klären.

Hinweis: 1. Bitte stellen Sie sicher, dass die Flüssigkeit klar ist, bevor Sie das nächste Lösungsmittel hinzufügen.
2. Achten Sie darauf, das/die Lösungsmittel der Reihe nach hinzuzufügen. Sie müssen sicherstellen, dass die bei der vorherigen Zugabe erhaltene Lösung eine klare Lösung ist, bevor Sie mit der Zugabe des nächsten Lösungsmittels fortfahren. Physikalische Methoden wie Vortex, Ultraschall oder ein heißes Wasserbad können zur Unterstützung des Lösens verwendet werden.

Wirkmechanismus

Targets/IC50/Ki
Glucocorticoid receptor
In vivo
Deflazacort führt zu einer signifikanten und gleichmäßigen Abnahme des Thymusgewichts, was auf eine deutliche Reduzierung des gesamten immunogenen Gewebes bei Ratten hinweist. Diese Verbindung reduziert das Thymusgewicht und die tägliche Gewichtszunahme bei Ratten. Es senkt Leber-IFG-I und GHR-mRNA bei Ratten. Diese Chemikalie ist ein heterozyklisches Glucocorticoid mit entzündungshemmender Aktivität, aber mit verminderten Nebenwirkungen. Es und [3H]Dexamethason (DEX) induzieren in vivo ähnlich die Ornithindecarboxylase-Aktivität im Hippocampus und in der Leber, obwohl der Körpergewichtsverlust nach chronischer Behandlung bei DFC signifikant geringer ist. Diese Verbindung induziert dosisabhängige Abnahmen der Osteocalcin (OC)-Plasma-Produktionsrate (PPR). Es und Prednisolon erhöhen sowohl den postabsorptiven Plasmaglukose- als auch den Plasmakalziumspiegel bei Schafen, aber es gibt keine signifikanten Unterschiede zwischen ihren Wirkungen. Diese Verbindung, insbesondere in Kombination mit L-Arginin, schont den Quadrizepsmuskel vor verletzungsbedingter Regeneration (myf5-Expression) im Vergleich zur Placebobehandlung, trotz einer Zunahme der Membranpermeabilität unmittelbar nach dem Training. Sie allein verhindert den typischen progressiven Funktionsverlust (gemessen als freiwillig gelaufene Distanz über 24 Stunden), der 3 Monate später bei Placebo-behandelten Mäusen beobachtet wird. Es führt zu einer weniger signifikanten Veränderung des GH-Sekretionsmusters und beeinflusst die insgesamt sezernierte GH-Menge nicht negativ.
Literatur
  • [4] https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/8402319/
  • [5] https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/16464957/
  • [6] https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/10229911/

Klinische Studieninformationen

(Daten von https://clinicaltrials.gov, aktualisiert am 2024-05-22)

NCT-Nummer Rekrutierung Erkrankungen Sponsor/Kooperationspartner Startdatum Phasen
NCT04791345 Unknown status
Healthy Volunteers
Parc de Salut Mar
February 26 2021 Phase 1
NCT03783923 Terminated
Limb-Girdle Muscular Dystrophy
PTC Therapeutics
October 31 2019 Phase 3
NCT03642145 Withdrawn
Duchenne Muscular Dystrophy
PTC Therapeutics
October 31 2018 Phase 3
NCT02251600 Completed
Duchenne Muscular Dystrophy
PTC Therapeutics
December 2014 Phase 1
NCT02286622 Completed
Renal Impairment
PTC Therapeutics
December 2014 Phase 1

Technischer Support

Handhabungshinweise

Tel: +1-832-582-8158 Ext:3

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