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Donepezil HCl AChR Inhibitor

Name: Donepezil HCl
Brand: Selleck Chemicals
SKU: S2462
Rating: 5 (11 reviews)

Kat.-Nr.S2462

Donepezil HCl ist ein spezifischer und potenter AChE-Inhibitor für bAChE und hAChE mit einer IC50 von 8,12 nM bzw. 11,6 nM. Dieses Produkt ist nicht in PBS-Lösung löslich. Bitte lösen Sie es nicht in PBS zur Verabreichung auf.

Donepezil HCl AChR Inhibitor Chemical Structure

Chemische Struktur

Molekulargewicht: 416

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Qualitätskontrolle

Charge: Reinheit: 99.94%

99.94

Verwandte Ziele	Adrenergic Receptor 5-HT Receptor COX Calcium Channel Histamine Receptor Dopamine Receptor GABA Receptor TRP Channel Cholinesterase (ChE) GluR
Weitere AChR Inhibitoren	PNU-120596 Benzethonium Chloride Arecoline HBr Lycorine Otilonium Bromide (-)-Huperzine A (HupA) Hyoscyamine Cytisine Nitenpyram Palmatine

Chemische Informationen, Lagerung & Stabilität

Molekulargewicht	416	Formel	C₂₄H₂₉NO₃.HCl	Lagerung (Ab dem Eingangsdatum)	3 Jahre-20°CPulver
CAS-Nr.	120011-70-3	SDF herunterladen		Lagerung von Stammlösungen	1 Jahr-80°Cin Lösungsmittel 1 Monat-20°Cin Lösungsmittel
Synonyme	N/A			Smiles	COC1=C(C=C2C(=C1)CC(C2=O)CC3CCN(CC3)CC4=CC=CC=C4)OC.Cl

Löslichkeit

In vitro
Charge:

Water : 5 mg/mL

DMSO : Insoluble
(Feuchtigkeitskontaminiertes DMSO kann die Löslichkeit verringern. Verwenden Sie frisches, wasserfreies DMSO.)

Ethanol : Insoluble

Molaritätsrechner

Masse	Konzentration	Volumen	Molekulargewicht
=	×	×

Verdünnungsrechner Molekulargewichtsrechner

In vivo Charge:
Clear solution	30%propylene glycol 1 5%Tween80 2 65%D5W Von Selleck Labs validiert. Sollten Sie Anpassungen an dieser Formulierung benötigen, kontaktieren Sie unser Verkaufsteam für kundenspezifische Tests.	30.000mg/ml (72.12mM)	Taking the 1 mL working solution as an example, add 300 μL of 100 mg/ml clarified propylene glycol stock solution to 50 μL of Tween 80, mix evenly to clarify it; then continue to add 650 μL of D5W to adjust the volume to 1 mL. The mixed solution should be used immediately for optimal results.
Homogeneous suspension	CMC-NA	≥5mg/ml	Taking the 1 mL working solution as an example, add 5 mg of this product to 1 ml of CMC-Na solution, mix evenly to obtain a homogeneous suspension with a final concentration of 5 mg/ml.

In-vivo-Formulierungsrechner (Klare Lösung)

Schritt 1: Geben Sie die untenstehenden Informationen ein (Empfohlen: Ein zusätzliches Tier zur Berücksichtigung von Verlusten während des Experiments)

Dosierung: mg/kg Durchschnittsgewicht der Tiere: g Dosiervolumen pro Tier:μL Anzahl der Tiere:

Schritt 2: Geben Sie die In-vivo-Formulierung ein (Dies ist nur der Rechner, keine Formulierung. Bitte kontaktieren Sie uns zuerst, wenn es im Abschnitt "Löslichkeit" keine In-vivo-Formulierung gibt.)

% DMSO + % + % Tween 80 + % ddH₂O

%DMSO+ %

Berechnungsergebnisse:

Arbeitskonzentration: mg/ml;

Methode zur Herstellung der DMSO-Stammlösung: mg Wirkstoff vorgelöst in μL DMSO ( Konzentration der Stammlösung mg/mL, Bitte kontaktieren Sie uns zuerst, wenn die Konzentration die DMSO-Löslichkeit der Wirkstoffcharge überschreitet. )

Methode zur Herstellung der In-vivo-Formulierung: Nehmen Sie μL DMSO Stammlösung, dann hinzufügenμL PEG300, mischen und klären, dann hinzufügenμL Tween 80, mischen und klären, dann hinzufügen μL ddH₂O, mischen und klären.

Methode zur Herstellung der In-vivo-Formulierung: Nehmen Sie μL DMSO Stammlösung, dann hinzufügen μL Maisöl, mischen und klären.

Hinweis: 1. Bitte stellen Sie sicher, dass die Flüssigkeit klar ist, bevor Sie das nächste Lösungsmittel hinzufügen.
2. Achten Sie darauf, das/die Lösungsmittel der Reihe nach hinzuzufügen. Sie müssen sicherstellen, dass die bei der vorherigen Zugabe erhaltene Lösung eine klare Lösung ist, bevor Sie mit der Zugabe des nächsten Lösungsmittels fortfahren. Physikalische Methoden wie Vortex, Ultraschall oder ein heißes Wasserbad können zur Unterstützung des Lösens verwendet werden.

Wirkmechanismus

Targets/IC₅₀/Ki	bAChE 8.12 nM hAChE 11.6 nM
In vitro	Donepezil HCl hemmt den Carbachol-stimulierten Anstieg der intrazellulären Ca²⁺-Konzentration in menschlichen SHSY5Y-Neuroblastomzellen konzentrationsabhängig, was darauf hindeutet, dass Donepezil eine muskarinische Antagonistenaktivität aufweist. Eine aktuelle Studie zeigt, dass Donepezil menschliche Nabelschnurvenen-Endothelzellen (HUVECs) vor H2O2-induzierter Zellschädigung schützen kann. Dies könnte als potenzielle Therapie für oxidativen Stress bei Herz-Kreislauf- und zerebrovaskulären Erkrankungen nützlich sein.
In vivo	Die intraperitoneale Verabreichung von Donepezil bei Ratten führt zu einem dosisabhängigen Anstieg von Speichelfluss und Zittern, die offensichtliche cholinerge Verhaltenszeichen sind, mit einer ED50 von 6 μmol/kg. Donepezil erweist sich bei oraler Verabreichung als etwas weniger potent mit einer ED50 von 50 μmol/kg. . Bei getrennter In-vivo-Verabreichung verbessern der 5-HT(4)-Rezeptor-Induktor RS67333 (0,3 und 1 mg/kg) und Donepezil (1 mg/kg) die Erkennungsleistung im Vergleich zu Mäusen, die mit Kochsalzlösung behandelt wurden, während die gleichzeitige Verabreichung von subaktiven Dosen von RS67333 (0,1 mg/kg) und Donepezil (0,3 mg/kg) das Gedächtnis verbessert. Diese Verbesserung wird jedoch verhindert, wenn auch ein 5-HT(4)R-Antagonist (GR125487, 10 mg/kg) verabreicht wird.
Literatur	[1] https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/11256231/ [2] https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/10193909/ [3] https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/22313947/ [4] https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/22348892/

Klinische Studieninformationen

(Daten von https://clinicaltrials.gov, aktualisiert am 2024-05-22)

NCT-Nummer	Rekrutierung	Erkrankungen	Sponsor/Kooperationspartner	Startdatum	Phasen
NCT06373094	Not yet recruiting	Alzheimer Disease	Shanghai Synergy Pharmaceutical Sciences Co. Ltd.\|Zhejiang Huahai Pharmaceutical Co. Ltd.	June 1 2024	Phase 1
NCT04308304	Completed	Alzheimer''s Disease	Merck Sharp & Dohme LLC	February 16 2021	Phase 1
NCT04617782	Completed	Healthy Subjects	Corium Inc.	December 8 2020	Phase 1
NCT03905096	Completed	Healthy	Boehringer Ingelheim	April 12 2019	Phase 1

Technischer Support

Handhabungshinweise

Tel: +1-832-582-8158 Ext:3

Wenn Sie weitere Fragen haben, hinterlassen Sie bitte eine Nachricht.

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