Name: Eltrombopag Olamine
Brand: Selleck Chemicals
SKU: S2229
Rating: 5 (15 reviews)

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Qualitätskontrolle

Charge: Reinheit: 99.99%

99.99

Verwandte Ziele	PD-1/PD-L1 CXCR STING AhR Immunology & Inflammation related CD markers Interleukins Anti-infection Antioxidant COX
Weitere TpoR Inhibitoren	Butyzamide

Chemische Informationen, Lagerung & Stabilität

Molekulargewicht	564.63	Formel	C₂₉H₃₆N₆O₆	Lagerung (Ab dem Eingangsdatum)	3 Jahre-20°CPulver
CAS-Nr.	496775-62-3	SDF herunterladen		Lagerung von Stammlösungen	1 Jahr-80°Cin Lösungsmittel 1 Monat-20°Cin Lösungsmittel
Synonyme	SB497115，SB-497115-GR			Smiles	CC1=C(C=C(C=C1)N2C(=O)C(=C(N2)C)N=NC3=CC=CC(=C3O)C4=CC(=CC=C4)C(=O)O)C.C(CO)N.C(CO)N

Löslichkeit

In vitro
Charge:

DMSO : 89 mg/mL (157.62 mM)
(Feuchtigkeitskontaminiertes DMSO kann die Löslichkeit verringern. Verwenden Sie frisches, wasserfreies DMSO.)

Water : Insoluble

Ethanol : Insoluble

DMSO : 100 mg/mL (177.1 mM)
(Feuchtigkeitskontaminiertes DMSO kann die Löslichkeit verringern. Verwenden Sie frisches, wasserfreies DMSO.)

Water : Insoluble

Ethanol : Insoluble

DMSO : 100 mg/mL (177.1 mM)
(Feuchtigkeitskontaminiertes DMSO kann die Löslichkeit verringern. Verwenden Sie frisches, wasserfreies DMSO.)

Water : Insoluble

Ethanol : Insoluble

Molaritätsrechner

Masse	Konzentration	Volumen	Molekulargewicht
=	×	×

Verdünnungsrechner Molekulargewichtsrechner

In vivo Charge:
Homogeneous suspension	CMC-NA	≥5mg/ml	Taking the 1 mL working solution as an example, add 5 mg of this product to 1 ml of CMC-Na solution, mix evenly to obtain a homogeneous suspension with a final concentration of 5 mg/ml.
Homogeneous suspension	CMC-NA	≥5mg/ml	Taking the 1 mL working solution as an example, add 5 mg of this product to 1 ml of CMC-Na solution, mix evenly to obtain a homogeneous suspension with a final concentration of 5 mg/ml.
Homogeneous suspension	CMC-NA	≥5mg/ml	Taking the 1 mL working solution as an example, add 5 mg of this product to 1 ml of CMC-Na solution, mix evenly to obtain a homogeneous suspension with a final concentration of 5 mg/ml.
Clear solution	5%DMSO 1 40%PEG300 2 5%Tween80 3 50%ddH2O Von Selleck Labs validiert. Sollten Sie Anpassungen an dieser Formulierung benötigen, kontaktieren Sie unser Verkaufsteam für kundenspezifische Tests.	7.500mg/ml (13.28mM)	Taking the 1 mL working solution as an example, add 50 μL of 150 mg/ml clarified DMSO stock solution to 400 μL of PEG300, mix evenly to clarify it; add 50 μL of Tween80 to the above system, mix evenly to clarify; then continue to add 500 μL of ddH2O to adjust the volume to 1 mL. The mixed solution should be used immediately for optimal results.

In-vivo-Formulierungsrechner (Klare Lösung)

Schritt 1: Geben Sie die untenstehenden Informationen ein (Empfohlen: Ein zusätzliches Tier zur Berücksichtigung von Verlusten während des Experiments)

Dosierung: mg/kg Durchschnittsgewicht der Tiere: g Dosiervolumen pro Tier:μL Anzahl der Tiere:

Schritt 2: Geben Sie die In-vivo-Formulierung ein (Dies ist nur der Rechner, keine Formulierung. Bitte kontaktieren Sie uns zuerst, wenn es im Abschnitt "Löslichkeit" keine In-vivo-Formulierung gibt.)

% DMSO + % + % Tween 80 + % ddH₂O

%DMSO+ %

Berechnungsergebnisse:

Arbeitskonzentration: mg/ml;

Methode zur Herstellung der DMSO-Stammlösung: mg Wirkstoff vorgelöst in μL DMSO ( Konzentration der Stammlösung mg/mL, Bitte kontaktieren Sie uns zuerst, wenn die Konzentration die DMSO-Löslichkeit der Wirkstoffcharge überschreitet. )

Methode zur Herstellung der In-vivo-Formulierung: Nehmen Sie μL DMSO Stammlösung, dann hinzufügenμL PEG300, mischen und klären, dann hinzufügenμL Tween 80, mischen und klären, dann hinzufügen μL ddH₂O, mischen und klären.

Methode zur Herstellung der In-vivo-Formulierung: Nehmen Sie μL DMSO Stammlösung, dann hinzufügen μL Maisöl, mischen und klären.

Hinweis: 1. Bitte stellen Sie sicher, dass die Flüssigkeit klar ist, bevor Sie das nächste Lösungsmittel hinzufügen.
2. Achten Sie darauf, das/die Lösungsmittel der Reihe nach hinzuzufügen. Sie müssen sicherstellen, dass die bei der vorherigen Zugabe erhaltene Lösung eine klare Lösung ist, bevor Sie mit der Zugabe des nächsten Lösungsmittels fortfahren. Physikalische Methoden wie Vortex, Ultraschall oder ein heißes Wasserbad können zur Unterstützung des Lösens verwendet werden.

Wirkmechanismus

Targets/IC₅₀/Ki	thrombopoietin receptor
In vitro	Eltrombopag zeigt eine halbmaximale effektive Konzentration (EC50) von 0,27 μM in murinen BAF3-Zellen, die mit dem Luciferase-Reportergen unter der Kontrolle des STAT-aktivierten IRF-1-Promotors und des humanen TpoR (BAF3/IRF-1/hTpoR) transfiziert wurden. Eltrombopag aktiviert den Rezeptor durch Assoziation mit Metallionen (d.h. Zn2+) und spezifischen Aminosäuren innerhalb der transmembranären und juxtamembranären Domänen des TpoR. Eltrombopag (30 μM) führt zur Aktivierung von STAT5 in N2C-Tpo-Zellen, wie mit einem Antiphospho-STAT5-Antikörper auf Western Blots nachgewiesen wurde. Eltrombopag stimuliert die Proliferation nach einer 2-tägigen Inkubation mit einer EC50 von 0,03 μM in einem BrdU-Assay, der in BAF3/hTpoR-Zellen durchgeführt wurde. Eltrombopag induziert auch die Differenzierung von hämatopoetischen Stammzellen in vorbestimmte Megakaryozyten-Vorläuferzellen. Eltrombopag erhöht die Differenzierung von CD34+-Knochenmarkzellen zu CD41+-Megakaryozyten dosisabhängig mit einer EC50 von 0,1 μM. Eltrombopag hemmt die Proliferation von N2C-Tpo-Zellen und HEL92.1.7-Zellen mit IC50-Werten von 20,7 μg/mL und 2,3 μg/mL. Eltrombopag (20 μg/mL) führt zu einer verringerten Zellteilungsrate, einer Blockierung in der G(1)-Phase des Zellzyklus und einer erhöhten Differenzierung in menschlichen und murinen Leukämiezellen. Eltrombopag (5 μg/mL) zeigt deutliche Anzeichen von Differenzierung, signifikante Veränderungen in der Organisation der nukleären Inhalte und eine Zunahme des Zytoplasma/Kern-Verhältnisses in HL60-Zellen. Eltrombopag (5 μg/mL) verursacht einen Anstieg von CD11b, was mit einem Prämakrophagen-Zustand in U937-Zellen übereinstimmt, und führt auch zu einem Anstieg von CD11b in URE-Zellen. Eltrombopag führt zu einer dosisabhängigen Reduktion des freien intrazellulären Eisens in leukämischen Zellen in HL60-Zellen.
In vivo	Eltrombopag (10 mg/kg pro Tag) erhöht die Thrombozytenzahl bei einem Schimpansen etwa 1 Woche nach der letzten Dosis um mehr als das Doppelte und bei den beiden anderen Schimpansen um etwa das 1,5-fache. Eltrombopag (1 mg/mL) verlängert das Überleben in Mausmodellen der Leukämie.
Literatur	[1] https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/19038790/ [2] https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/20202683/ [3] https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/22627766/

Klinische Studieninformationen

(Daten von https://clinicaltrials.gov, aktualisiert am 2024-05-22)

NCT-Nummer	Rekrutierung	Erkrankungen	Sponsor/Kooperationspartner	Startdatum	Phasen
NCT01550185	Terminated	Adult Acute Basophilic Leukemia\|Adult Acute Eosinophilic Leukemia\|Adult Acute Megakaryoblastic Leukemia (M7)\|Adult Acute Minimally Differentiated Myeloid Leukemia (M0)\|Adult Acute Monoblastic Leukemia (M5a)\|Adult Acute Monocytic Leukemia (M5b)\|Adult Acute Myeloblastic Leukemia With Maturation (M2)\|Adult Acute Myeloblastic Leukemia Without Maturation (M1)\|Adult Acute Myeloid Leukemia With 11q23 (MLL) Abnormalities\|Adult Acute Myeloid Leukemia With Del(5q)\|Adult Acute Myeloid Leukemia With Inv(16)(p13;q22)\|Adult Acute Myeloid Leukemia With t(16;16)(p13;q22)\|Adult Acute Myeloid Leukemia With t(8;21)(q22;q22)\|Adult Acute Myelomonocytic Leukemia (M4)\|Adult Erythroleukemia (M6a)\|Adult Pure Erythroid Leukemia (M6b)\|Recurrent Adult Acute Myeloid Leukemia	Roswell Park Cancer Institute\|GlaxoSmithKline	May 2012	Phase 1
NCT01416311	Completed	Purpura Thrombocytopaenic Idiopathic	Novartis Pharmaceuticals\|Novartis	December 21 2010	--

Technischer Support

Handhabungshinweise

Tel: +1-832-582-8158 Ext:3

Wenn Sie weitere Fragen haben, hinterlassen Sie bitte eine Nachricht.

C1=C0/X	C1:	LOG(C1):
C2=C1/X	C2:	LOG(C2):
C3=C2/X	C3:	LOG(C3):
C4=C3/X	C4:	LOG(C4):
C5=C4/X	C5:	LOG(C5):
C6=C5/X	C6:	LOG(C6):
C7=C6/X	C7:	LOG(C7):
C8=C7/X	C8:	LOG(C8):

Eltrombopag Olamine TpoR Agonist

Chemische Struktur

Molekulargewicht: 564.63

Qualitätskontrolle

Chemische Informationen, Lagerung & Stabilität

Löslichkeit

Molaritätsrechner

In-vivo-Formulierungsrechner (Klare Lösung)

Wirkmechanismus

Klinische Studieninformationen

Technischer Support