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Ipratropium Bromide AChR Antagonist

Kat.-Nr.S1683

Ipratropium Bromide ist ein Antagonist von muskarinischen Acetylcholinrezeptoren vom Typ M3, der zur Behandlung der chronisch obstruktiven Lungenerkrankung (COPD) eingesetzt wird.
Ipratropium Bromide AChR Antagonist Chemical Structure

Chemische Struktur

Molekulargewicht: 412.37

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Qualitätskontrolle

Charge: Reinheit: 100.00%
100.00

Chemische Informationen, Lagerung & Stabilität

Molekulargewicht 412.37 Formel

C20H30BrNO3

Lagerung (Ab dem Eingangsdatum)
CAS-Nr. 22254-24-6 SDF herunterladen Lagerung von Stammlösungen

Synonyme N/A Smiles CC(C)[N+]1(C2CCC1CC(C2)OC(=O)C(CO)C3=CC=CC=C3)C.[Br-]

Löslichkeit

In vitro
Charge:

DMSO : 83 mg/mL (201.27 mM)
(Feuchtigkeitskontaminiertes DMSO kann die Löslichkeit verringern. Verwenden Sie frisches, wasserfreies DMSO.)

Water : 83 mg/mL

Ethanol : 83 mg/mL

Molaritätsrechner

Masse Konzentration Volumen Molekulargewicht
Verdünnungsrechner Molekulargewichtsrechner

In vivo
Charge:

In-vivo-Formulierungsrechner (Klare Lösung)

Schritt 1: Geben Sie die untenstehenden Informationen ein (Empfohlen: Ein zusätzliches Tier zur Berücksichtigung von Verlusten während des Experiments)

mg/kg g μL

Schritt 2: Geben Sie die In-vivo-Formulierung ein (Dies ist nur der Rechner, keine Formulierung. Bitte kontaktieren Sie uns zuerst, wenn es im Abschnitt "Löslichkeit" keine In-vivo-Formulierung gibt.)

% DMSO % % Tween 80 % ddH2O
%DMSO %

Berechnungsergebnisse:

Arbeitskonzentration: mg/ml;

Methode zur Herstellung der DMSO-Stammlösung: mg Wirkstoff vorgelöst in μL DMSO ( Konzentration der Stammlösung mg/mL, Bitte kontaktieren Sie uns zuerst, wenn die Konzentration die DMSO-Löslichkeit der Wirkstoffcharge überschreitet. )

Methode zur Herstellung der In-vivo-Formulierung: Nehmen Sie μL DMSO Stammlösung, dann hinzufügenμL PEG300, mischen und klären, dann hinzufügenμL Tween 80, mischen und klären, dann hinzufügen μL ddH2O, mischen und klären.

Methode zur Herstellung der In-vivo-Formulierung: Nehmen Sie μL DMSO Stammlösung, dann hinzufügen μL Maisöl, mischen und klären.

Hinweis: 1. Bitte stellen Sie sicher, dass die Flüssigkeit klar ist, bevor Sie das nächste Lösungsmittel hinzufügen.
2. Achten Sie darauf, das/die Lösungsmittel der Reihe nach hinzuzufügen. Sie müssen sicherstellen, dass die bei der vorherigen Zugabe erhaltene Lösung eine klare Lösung ist, bevor Sie mit der Zugabe des nächsten Lösungsmittels fortfahren. Physikalische Methoden wie Vortex, Ultraschall oder ein heißes Wasserbad können zur Unterstützung des Lösens verwendet werden.

Wirkmechanismus

Targets/IC50/Ki
mAChR
In vitro
Ipratropium Bromide in Kombination mit Formoterol schützt die Lunge teilweise vor chronischen Entzündungen und Vergrößerungen des Luftraums, indem es die neutrophile Infiltration möglicherweise durch die Hemmung der MMP-9-Aktivität reduziert. Ipratropium Bromide (1 nM) erhöht signifikant [Ca(2+)](i), verringert die Vorwärtsstreuung und erhöht die Annexin-V-Bindung. Die Behandlung mit Ipratropium Bromide führt zu einem leichten, aber signifikanten Anstieg der Hämolyse. Ipratropium Bromide löst den suizidalen Erythrozytentod oder die Erypthosis aus, ein Effekt, der hauptsächlich auf die Stimulation des Ca(2+)-Eintritts zurückzuführen ist.
In vivo
Ipratropium-Trockenpulverinhalation (DPI) in einer Dosis von 2400 mg/Pferd ist ein wirksamer Bronchodilatator bei diesen Pferden in Ruhe, hat jedoch während der Erholungsphase wenig Einfluss auf den Atemwegskaliber. Ipratropium mildert signifikant die Lungenläsionen, die mit dem Zustrom entzündlicher Zellen in das Parenchym und der beobachteten Stauung bei den Cadmium-behandelten Ratten verbunden sind. Ipratropium Bromide schützt die Lunge teilweise vor der Entzündung, indem es die neutrophile Infiltration reduziert. Ipratropium ist ein Antagonist für präjunktionale muskarinische inhibitorische Rezeptoren an pulmonalen parasympathischen Nerven und bestätigt auch seine potenten antagonistischen Wirkungen auf postjunktionale muskarinische Rezeptoren in der Atemwegsmuskulatur des Meerschweinchens. Ipratropium verringert die maximale Änderung des Pleuradrucks während der Gezeitenatmung (delta Pplmax) und den Lungenwiderstand (RL) und erhöht die dynamische Compliance (Cdyn) beim Pferd.
Literatur
  • [4] https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/19925785/
  • [5] https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/2958300/
  • [6] https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/8354215/

Klinische Studieninformationen

(Daten von https://clinicaltrials.gov, aktualisiert am 2024-05-22)

NCT-Nummer Rekrutierung Erkrankungen Sponsor/Kooperationspartner Startdatum Phasen
NCT06110481 Recruiting
Bronchopulmonary Dysplasia|Chronic Lung Disease of Prematurity|Chronic Lung Disease of Newborn|Preterm Birth Complication|Bronchial Hyperreactivity|Bronchial Obstruction|Reversible Dilatation
Charles University Czech Republic
April 1 2021 --
NCT04617015 Completed
Asthma|Depression|Childhood Asthma
State University of New York at Buffalo|National Center for Advancing Translational Sciences (NCATS)
September 9 2016 Early Phase 1
NCT01691079 Completed
Bronchospasm Exercise-Induced
University of California San Francisco
December 2012 Phase 4

Technischer Support

Handhabungshinweise

Tel: +1-832-582-8158 Ext:3

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