Name: Ki16425
Brand: Selleck Chemicals
SKU: S1315
Rating: 5 (26 reviews)

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Qualitätskontrolle

Charge: Reinheit: 99.03%

99.03

Verwandte Ziele	CXCR Hedgehog/Smoothened PKA Adrenergic Receptor AChR 5-HT Receptor Histamine Receptor Dopamine Receptor Ras KRas
Weitere LPA Receptor Inhibitoren	Ki16198 ONO-7300243 AM 095 BMS-986020 Oleoyl-L-alpha-lysophosphatidic acid sodium salt BMS-986278 ACT-1016-0707 AM966

Zellkultur, Behandlung & Arbeitskonzentration

Zelllinien	Assay-Typ	Inkubationszeit	Aktivitätsbeschreibung	PMID
chem1 cells	Function assay		Antagonist activity at LPA1 expressed in human chem1 cells assessed as effect on intracellular calcium mobilization by FLIPR assay, IC50=0.046μM	20056548
RH7777	Function assay		Binding affinity for Lysophosphatidic acid receptor 3 expressed in RH7777 rat hepatoma cells, Ki=0.148μM	16033271
stellate cells	Function assay		Antagonist activity at LPA1 receptor in rat hepatic stellate cells assessed as inhibition of lysophosphatidic acid-induced intracellular calcium influx, IC50=0.16μM	17467986
RH7777	Function assay		Inhibition of LPA-induced calcium transients in RH7777 rat hepatoma cells expressing LPA3 receptor, IC50=0.301μM	16033271
RH7777	Function assay		Binding affinity for Lysophosphatidic acid receptor 1 expressed in RH7777 rat hepatoma cells, Ki=0.425μM	16033271
CHOK1	Function assay		Antagonist activity at human recombinant LPA1 receptor expressed in CHOK1 cells assessed as inhibition of lysophosphatidic acid-induced intracellular calcium influx, IC50=0.51μM	17467986
RH7777	Function assay		Inhibition of LPA-induced calcium transients in RH7777 rat hepatoma cells expressing LPA1 receptor, IC50=0.762μM	16033271
PC-3	Function assay		Binding affinity for Lysophosphatidic acid receptor in PC-3 cells, Ki=1.74μM	16033271
PC-3	Function assay		Inhibition of LPA-induced calcium transients in PC-3 cells, IC50=3.384μM	16033271
HEK293	Function assay	60 mins	Antagonist activity at human LPA2 receptor expressed in HEK293 cells assessed as inhibition of LPA-induced AP-TGF-alpha release treated 5 mins before LPA addition measured after 60 mins	22658556
HEK293	Function assay	60 mins	Antagonist activity at human LPA1 receptor expressed in HEK293 cells assessed as inhibition of LPA-induced AP-TGF-alpha release treated 5 mins before LPA addition measured after 60 mins	22658556
PC3	Function assay		Antagonist activity at LPA receptor in human PC3 cells assessed as inhibition of LPA-induced cell migration	22658556
CHO	Function assay		Competitive antagonist activity at human LPA1 receptor overexpressed in CHO cells assessed as inhibition of LPA-induced [35S]GTPgammaS binding by liquid scintillation counting	22180836
CHO	Function assay		Competitive antagonist activity at N-terminal 3XHA-tagged human LPA3 receptor overexpressed in CHO cells assessed as inhibition of LPA-induced [35S]GTPgammaS binding by liquid scintillation counting	22180836
Klicken Sie hier, um weitere experimentelle Daten zu Zelllinien anzuzeigen

Chemische Informationen, Lagerung & Stabilität

Molekulargewicht	474.96	Formel	C₂₃H₂₃ClN₂O₅S	Lagerung (Ab dem Eingangsdatum)	3 Jahre-20°CPulver
CAS-Nr.	355025-24-0	SDF herunterladen		Lagerung von Stammlösungen	1 Jahr-80°Cin Lösungsmittel 1 Monat-20°Cin Lösungsmittel
Synonyme	Debio 0719			Smiles	CC1=NOC(=C1NC(=O)OC(C)C2=CC=CC=C2Cl)C3=CC=C(C=C3)CSCCC(=O)O

Löslichkeit

In vitro
Charge:

DMSO : 94 mg/mL (197.91 mM)
(Feuchtigkeitskontaminiertes DMSO kann die Löslichkeit verringern. Verwenden Sie frisches, wasserfreies DMSO.)

Ethanol : 94 mg/mL

Water : Insoluble

DMSO : 95 mg/mL (200.01 mM)
(Feuchtigkeitskontaminiertes DMSO kann die Löslichkeit verringern. Verwenden Sie frisches, wasserfreies DMSO.)

Ethanol : 95 mg/mL

Water : Insoluble

DMSO : 95 mg/mL (200.01 mM)
(Feuchtigkeitskontaminiertes DMSO kann die Löslichkeit verringern. Verwenden Sie frisches, wasserfreies DMSO.)

Ethanol : 95 mg/mL

Water : Insoluble

DMSO : 95 mg/mL (200.01 mM)
(Feuchtigkeitskontaminiertes DMSO kann die Löslichkeit verringern. Verwenden Sie frisches, wasserfreies DMSO.)

Ethanol : 95 mg/mL

Water : Insoluble

Molaritätsrechner

Masse	Konzentration	Volumen	Molekulargewicht
=	×	×

Verdünnungsrechner Molekulargewichtsrechner

In vivo Charge:
Homogeneous suspension	CMC-NA	≥5mg/ml	Taking the 1 mL working solution as an example, add 5 mg of this product to 1 ml of CMC-Na solution, mix evenly to obtain a homogeneous suspension with a final concentration of 5 mg/ml.
Homogeneous suspension	CMC-NA	≥5mg/ml	Taking the 1 mL working solution as an example, add 5 mg of this product to 1 ml of CMC-Na solution, mix evenly to obtain a homogeneous suspension with a final concentration of 5 mg/ml.
Homogeneous suspension	CMC-NA	≥5mg/ml	Taking the 1 mL working solution as an example, add 5 mg of this product to 1 ml of CMC-Na solution, mix evenly to obtain a homogeneous suspension with a final concentration of 5 mg/ml.
Homogeneous suspension	CMC-NA	≥5mg/ml	Taking the 1 mL working solution as an example, add 5 mg of this product to 1 ml of CMC-Na solution, mix evenly to obtain a homogeneous suspension with a final concentration of 5 mg/ml.

In-vivo-Formulierungsrechner (Klare Lösung)

Schritt 1: Geben Sie die untenstehenden Informationen ein (Empfohlen: Ein zusätzliches Tier zur Berücksichtigung von Verlusten während des Experiments)

Dosierung: mg/kg Durchschnittsgewicht der Tiere: g Dosiervolumen pro Tier:μL Anzahl der Tiere:

Schritt 2: Geben Sie die In-vivo-Formulierung ein (Dies ist nur der Rechner, keine Formulierung. Bitte kontaktieren Sie uns zuerst, wenn es im Abschnitt "Löslichkeit" keine In-vivo-Formulierung gibt.)

% DMSO + % + % Tween 80 + % ddH₂O

%DMSO+ %

Berechnungsergebnisse:

Arbeitskonzentration: mg/ml;

Methode zur Herstellung der DMSO-Stammlösung: mg Wirkstoff vorgelöst in μL DMSO ( Konzentration der Stammlösung mg/mL, Bitte kontaktieren Sie uns zuerst, wenn die Konzentration die DMSO-Löslichkeit der Wirkstoffcharge überschreitet. )

Methode zur Herstellung der In-vivo-Formulierung: Nehmen Sie μL DMSO Stammlösung, dann hinzufügenμL PEG300, mischen und klären, dann hinzufügenμL Tween 80, mischen und klären, dann hinzufügen μL ddH₂O, mischen und klären.

Methode zur Herstellung der In-vivo-Formulierung: Nehmen Sie μL DMSO Stammlösung, dann hinzufügen μL Maisöl, mischen und klären.

Hinweis: 1. Bitte stellen Sie sicher, dass die Flüssigkeit klar ist, bevor Sie das nächste Lösungsmittel hinzufügen.
2. Achten Sie darauf, das/die Lösungsmittel der Reihe nach hinzuzufügen. Sie müssen sicherstellen, dass die bei der vorherigen Zugabe erhaltene Lösung eine klare Lösung ist, bevor Sie mit der Zugabe des nächsten Lösungsmittels fortfahren. Physikalische Methoden wie Vortex, Ultraschall oder ein heißes Wasserbad können zur Unterstützung des Lösens verwendet werden.

Wirkmechanismus

Targets/IC₅₀/Ki	LPA1 (RH7777 cells) 0.34 μM(Ki) LPA3 (RH7777 cells) 0.93 μM(Ki) LPA2 (RH7777 cells) 6.5 μM(Ki)
In vitro	Kil6425 hemmt bevorzugt LPA1- und LPA3-vermittelte Reaktionen, hat aber nur einen moderaten Effekt auf LPA2. Diese Verbindung hemmt die LPA-induzierte Ca(2+)-Antwort in THP-1-Zellen, 3T3-Fibroblasten und A431-Zellen, hatte aber nur einen marginalen Effekt in PC-12-Zellen und HL-60-Zellen, was bedeutet, dass es ein nützliches Werkzeug zur Bewertung der Beteiligung spezifischer LPA Receptor an der kurzfristigen Reaktion auf LPA zu sein scheint. Es hemmt die langfristige DNA-Synthese und Zellmigration, wie sie durch LPA in Swiss 3T3-Fibroblasten induziert wird. Diese Chemikalie reduziert die LPA-induzierte Aktivierung der p42/p44 Mitogen-aktivierten Proteinkinase (MAPK), während sie selbst als schwacher Stimulator von p42/p44 MAPK wirkt, Eigenschaften, die typisch für einen Protean-Agonisten sind. Es reduziert auch signifikant die NGF-induzierte Stimulation von p42/p44 MAPK und hemmt das NGF-stimulierte Neuritenwachstum in PC-12-Zellen. Es hemmt deutlich die COX-2-Proteinexpression, die durch Synovialflüssigkeiten induziert wird. Die Verstärkung der IL-1-Wirkung durch LPA auf die COX-2-Expression wird ebenfalls durch diese Verbindung gehemmt.
In vivo	Ki-16425 (30 mg/kg, i.p.) blockiert LPA-induzierte neuropathische schmerzähnliche Verhaltensweisen vollständig, wenn es 30 Minuten, aber nicht 90 Minuten vor der Injektion von Lysophosphatidinsäure verabreicht wird, was darauf hindeutet, dass diese Verbindung ein kurzlebiger Inhibitor ist. Diese Chemikalie hemmt auch die durch Nervenverletzungen induzierte Hochregulierung von Caα2δ-1 im Spinalganglion und die Reduktion der SP-Immunreaktivität im dorsalen Rückenmark.
Literatur	[1] https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/14500756/ [2] https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/16945108/ [3] https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/18802115/ [4] https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/19222705/

Technischer Support

Handhabungshinweise

Tel: +1-832-582-8158 Ext:3

Wenn Sie weitere Fragen haben, hinterlassen Sie bitte eine Nachricht.

C1=C0/X	C1:	LOG(C1):
C2=C1/X	C2:	LOG(C2):
C3=C2/X	C3:	LOG(C3):
C4=C3/X	C4:	LOG(C4):
C5=C4/X	C5:	LOG(C5):
C6=C5/X	C6:	LOG(C6):
C7=C6/X	C7:	LOG(C7):
C8=C7/X	C8:	LOG(C8):

Ki16425 LPA Receptor Antagonist

Chemische Struktur

Molekulargewicht: 474.96

Qualitätskontrolle

Zellkultur, Behandlung & Arbeitskonzentration

Chemische Informationen, Lagerung & Stabilität

Löslichkeit

Molaritätsrechner

In-vivo-Formulierungsrechner (Klare Lösung)

Wirkmechanismus

Technischer Support