nur für Forschungszwecke

Ki16198 LPA Receptor Antagonist

Name: Ki16198
Brand: Selleck Chemicals
SKU: S2906
Rating: 5 (1 reviews)

Kat.-Nr.S2906

Ki16198 ist der Methylester von Ki16425, einem LPA-Antagonisten, der die LPA1- und LPA3-induzierte Inositolphosphatproduktion mit K_i von 0,34 μM bzw. 0,93 μM hemmt, eine schwächere Hemmung für LPA2 zeigt und keine Aktivität bei LPA4, LPA5, LPA6 aufweist.

Ki16198 LPA Receptor Antagonist Chemical Structure

Chemische Struktur

Molekulargewicht: 488.98

Springe zu

Qualitätskontrolle

Charge: Reinheit: 99.65%

99.65

Verwandte Ziele	CXCR Hedgehog/Smoothened PKA Adrenergic Receptor AChR 5-HT Receptor Histamine Receptor Dopamine Receptor Ras KRas
Weitere LPA Receptor Inhibitoren	Ki16425 ONO-7300243 AM 095 BMS-986020 Oleoyl-L-alpha-lysophosphatidic acid sodium salt BMS-986278 ACT-1016-0707 AM966

Chemische Informationen, Lagerung & Stabilität

Molekulargewicht	488.98	Formel	C₂₄H₂₅ClN₂O₅S	Lagerung (Ab dem Eingangsdatum)	3 Jahre-20°CPulver
CAS-Nr.	355025-13-7	SDF herunterladen		Lagerung von Stammlösungen	1 Jahr-80°Cin Lösungsmittel 1 Monat-20°Cin Lösungsmittel
Synonyme	N/A			Smiles	CC1=NOC(=C1NC(=O)OC(C)C2=CC=CC=C2Cl)C3=CC=C(C=C3)CSCCC(=O)OC

Löslichkeit

In vitro
Charge:

DMSO : 98 mg/mL (200.41 mM)
(Feuchtigkeitskontaminiertes DMSO kann die Löslichkeit verringern. Verwenden Sie frisches, wasserfreies DMSO.)

Ethanol : 98 mg/mL

Water : Insoluble

DMSO : 98 mg/mL (200.41 mM)
(Feuchtigkeitskontaminiertes DMSO kann die Löslichkeit verringern. Verwenden Sie frisches, wasserfreies DMSO.)

Ethanol : 35 mg/mL

Water : Insoluble

Molaritätsrechner

Masse	Konzentration	Volumen	Molekulargewicht
=	×	×

Verdünnungsrechner Molekulargewichtsrechner

In vivo Charge:
Homogeneous suspension	CMC-NA	≥5mg/ml	Taking the 1 mL working solution as an example, add 5 mg of this product to 1 ml of CMC-Na solution, mix evenly to obtain a homogeneous suspension with a final concentration of 5 mg/ml.
Homogeneous suspension	CMC-NA	≥5mg/ml	Taking the 1 mL working solution as an example, add 5 mg of this product to 1 ml of CMC-Na solution, mix evenly to obtain a homogeneous suspension with a final concentration of 5 mg/ml.

In-vivo-Formulierungsrechner (Klare Lösung)

Schritt 1: Geben Sie die untenstehenden Informationen ein (Empfohlen: Ein zusätzliches Tier zur Berücksichtigung von Verlusten während des Experiments)

Dosierung: mg/kg Durchschnittsgewicht der Tiere: g Dosiervolumen pro Tier:μL Anzahl der Tiere:

Schritt 2: Geben Sie die In-vivo-Formulierung ein (Dies ist nur der Rechner, keine Formulierung. Bitte kontaktieren Sie uns zuerst, wenn es im Abschnitt "Löslichkeit" keine In-vivo-Formulierung gibt.)

% DMSO + % + % Tween 80 + % ddH₂O

%DMSO+ %

Berechnungsergebnisse:

Arbeitskonzentration: mg/ml;

Methode zur Herstellung der DMSO-Stammlösung: mg Wirkstoff vorgelöst in μL DMSO ( Konzentration der Stammlösung mg/mL, Bitte kontaktieren Sie uns zuerst, wenn die Konzentration die DMSO-Löslichkeit der Wirkstoffcharge überschreitet. )

Methode zur Herstellung der In-vivo-Formulierung: Nehmen Sie μL DMSO Stammlösung, dann hinzufügenμL PEG300, mischen und klären, dann hinzufügenμL Tween 80, mischen und klären, dann hinzufügen μL ddH₂O, mischen und klären.

Methode zur Herstellung der In-vivo-Formulierung: Nehmen Sie μL DMSO Stammlösung, dann hinzufügen μL Maisöl, mischen und klären.

Hinweis: 1. Bitte stellen Sie sicher, dass die Flüssigkeit klar ist, bevor Sie das nächste Lösungsmittel hinzufügen.
2. Achten Sie darauf, das/die Lösungsmittel der Reihe nach hinzuzufügen. Sie müssen sicherstellen, dass die bei der vorherigen Zugabe erhaltene Lösung eine klare Lösung ist, bevor Sie mit der Zugabe des nächsten Lösungsmittels fortfahren. Physikalische Methoden wie Vortex, Ultraschall oder ein heißes Wasserbad können zur Unterstützung des Lösens verwendet werden.

Wirkmechanismus

Targets/IC₅₀/Ki	LPA1 0.34 μM(Ki) LPA3 0.93 μM(Ki)
In vitro	Ki16198 oder Ki16425 hemmt die LPA1- und LPA3-vermittelten Reaktionen mit ähnlicher Potenz, mit geringer Potenz gegenüber LPA2 und keiner Aktivität gegenüber LPA4, LPA5 und LPA6. Diese Verbindung (10 μM) ist auch wirksam, um die Migration und Invasion als Reaktion auf LPA in der YAPC-PD-Krebszelllinie mit einer Potenz zu hemmen, die der von Ki16425 ähnlich ist. Es (10 μM) hemmt die LPA-induzierte Expression von proMMP-9-Protein und mRNA in YAPC-PD-Zellen. Diese Chemikalie (1 μM) hemmt die Proliferation von lpa1Δ-1- und lpa1Δ+-1-Zellen um etwa 70 %.
Kinase-Assay	Inositolphosphat-Antwort
Kinase-Assay	RH7777-Zellen, die LPA1, LPA2, LPA3, LPA4 oder LPA5 exprimieren, werden auf kollagenbeschichteten 12-Well-Schalen im Wachstumsmedium kultiviert, und dann wird das Medium in TCM199 geändert, das 2 μCi/mL [³H]Inositol und 0,1 % (Gew./Vol.) BSA (Fraktion V) enthält. Nach 24 Stunden werden die Zellen dreimal mit HEPES-gepuffertem Medium gewaschen, das aus 20 mM Hepes (pH 7,4), 134 mM NaCl, 4,7 mM KCl, 1,2 mM KH2PO4, 1,2 mM MgSO₄, 2 mM CaCl₂, 2,5 mM NaHCO₃, 5 mM Glukose und 0,1 % (Gew./Vol.) BSA bestand, und 30 Minuten lang mit den angegebenen Konzentrationen von Ki16425 oder Ki16198 mit oder ohne 1 μM LPA in Gegenwart von 10 mM LiCl im selben Medium bei einem Endvolumen von 0,5 mL inkubiert. Die Reaktion wird durch Zugabe von 1 N HCl (0,1 mL) und Einfrieren der Zellen beendet. Der Überstand (Säureextrakt in 0,5 mL) der aufgetauten Zellen wird zur Trennung der [³H]Inositolphosphatfraktionen verwendet. Die Ergebnisse werden auf 10⁵ dpm der gesamten Radioaktivität normalisiert, die in die zellulären Inositollipide eingebaut wurde. Die Radioaktivität der Trichloressigsäure (5%)-unlöslichen Fraktion wird als die gesamte Radioaktivität gemessen.
In vivo	Ki16198 (2 mg/kg) reduziert das Gesamtgewicht der metastatischen Knoten in der Bauchhöhle und die Aszitesbildung im YAPC-PD-Xenograft-Mausmodell signifikant um 50 %. Diese Verbindung (60 mg/kg oral) hemmt signifikant laktatinduzierte Gliedmaßenläsionen bei Ratten.
Literatur	[1] https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/22348348/ [2] https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/18157949/ [3] https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/21632882/

Technischer Support

Handhabungshinweise

Tel: +1-832-582-8158 Ext:3

Wenn Sie weitere Fragen haben, hinterlassen Sie bitte eine Nachricht.

C1=C0/X	C1:	LOG(C1):
C2=C1/X	C2:	LOG(C2):
C3=C2/X	C3:	LOG(C3):
C4=C3/X	C4:	LOG(C4):
C5=C4/X	C5:	LOG(C5):
C6=C5/X	C6:	LOG(C6):
C7=C6/X	C7:	LOG(C7):
C8=C7/X	C8:	LOG(C8):