LPA Receptor

Weitere GPCR & G Protein Inhibitoren

Hedgehog/Smoothened PKA CGRP Receptor Endothelin Receptor S1P Receptor Cannabinoid Receptor SGLT Opioid Receptor GPR CCR

Isoformspezifische Produkte

LPA1 LPA2 LPA3

Kat.-Nr.	Produktname	Informationen	Publikationen	Validierung
S1315	Ki16425	Ki16425 ist ein kompetitiver, potenter und reversibler Antagonist von LPA1, LPA2 und LPA3 mit K_i-Werten von 0,34 μM, 6,5 μM und 0,93 μM in RH7777-Zelllinien und zeigt keine Aktivität bei LPA4, LPA5, LPA6.	Cell Rep, 2024, 43(11):114972 JCI Insight, 2024, 9(24)e178535 Lipids Health Dis, 2024, 23(1):381
S2906	Ki16198	Ki16198 ist der Methylester von Ki16425, einem LPA-Antagonisten, der die LPA1- und LPA3-induzierte Inositolphosphatproduktion mit K_i von 0,34 μM bzw. 0,93 μM hemmt, eine schwächere Hemmung für LPA2 zeigt und keine Aktivität bei LPA4, LPA5, LPA6 aufweist.	Neurosci Bull, 2016, 32(5):445-54
S8345	ONO-7300243	ONO-7300243 ist ein neuartiger, potenter LPA1(Lysophosphatidic Acid Receptor)-Antagonist mit einer IC50 von 160 nM.	Eur J Pharmacol, 2020, 868:172886
S6633	AM 095	AM095 ist ein Antagonist des LPA-Rezeptors Typ 1 mit IC50-Werten von 0,98 bzw. 0,73 M f human rekombinante und murine LPA1.	Gastroenterology, 2022, 162(4):1210-1225
E1036	BMS-986278	BMS-986278 ist ein potenter und oral aktiver Antagonist des Lysophosphatidsäure-Rezeptors 1 (LPA1). Diese Verbindung weist Kbs von 6,9 nM bzw. 4,0 nM für menschliches und Maus-LPA1 auf und wird in der Forschung zu pulmonalen fibrotischen Erkrankungen широко eingesetzt.
S3534	AM966	AM966 ist ein hochaffiner, selektiver, oraler Lysophosphatidic acid receptor 1 (LPA1)-Antagonist, der die LPA-stimulierte intrazelluläre Kalziumfreisetzung (IC50=17 nM, mittels Ca-Flux-Assay) hemmen kann.
S3572	BMS-986020	BMS-986020 (AM152, AP-3152 freie Säure) ist ein potenter und selektiver Antagonist des lysophosphatidic acid receptor 1 (LPA1). Diese Verbindung hemmt Gallensäure- und Phospholipidtransporter mit IC50-Werten von 4,8 μM, 6,2 μM bzw. 7,5 μM für BSEP, MRP4 und MDR3. Sie hat Potenzial für die Behandlung der idiopathischen Lungenfibrose (IPF).
E1941	ACT-1016-0707	ACT-1016-0707 (LPA1-Rezeptorantagonist 2) ist ein oral wirksamer und selektiver Antagonist des LPA1 Receptor mit einer IC50 von 3,1 nM für hLPAR1 im Tango-Assay. Es hat das Potenzial, fibrotische Krankheiten zu behandeln.
E2992	Oleoyl-L-alpha-lysophosphatidic acid sodium salt	Oleoyl-L-alpha-Lysophosphatidsäure-Natriumsalz ist ein essentieller Metabolit für die Membranbiosynthese. LPA interagiert mit den G-Protein-gekoppelten Rezeptoren (GPCRs), die als LPA-Rezeptoren bezeichnet werden, und vermittelt die Signalübertragung. Es fungiert als endogener Agonist für LPA1- und LPA2-Rezeptoren.