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Lansoprazole Proton Pump Inhibitor

Kat.-Nr.S1354

Lansoprazole (A-65006, AG-1749) ist ein Proton Pump Inhibitor (PPI), der kovalent an die parietale Zelle H(+),K(+)-ATPase bindet. Diese Verbindung verhindert, dass der Magen Magensäure produziert.
Lansoprazole Proton Pump Inhibitor Chemical Structure

Chemische Struktur

Molekulargewicht: 369.36

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Qualitätskontrolle

Charge: Reinheit: 99.34%
99.34

Chemische Informationen, Lagerung & Stabilität

Molekulargewicht 369.36 Formel

C16H14F3N3O2S

Lagerung (Ab dem Eingangsdatum)
CAS-Nr. 103577-45-3 SDF herunterladen Lagerung von Stammlösungen

Synonyme A-65006, AG-1749 Smiles CC1=C(C=CN=C1CS(=O)C2=NC3=CC=CC=C3N2)OCC(F)(F)F

Löslichkeit

In vitro
Charge:

DMSO : 74 mg/mL (200.34 mM)
(Feuchtigkeitskontaminiertes DMSO kann die Löslichkeit verringern. Verwenden Sie frisches, wasserfreies DMSO.)

Ethanol : 14 mg/mL

Water : Insoluble

Molaritätsrechner

Masse Konzentration Volumen Molekulargewicht
Verdünnungsrechner Molekulargewichtsrechner

In vivo
Charge:

In-vivo-Formulierungsrechner (Klare Lösung)

Schritt 1: Geben Sie die untenstehenden Informationen ein (Empfohlen: Ein zusätzliches Tier zur Berücksichtigung von Verlusten während des Experiments)

mg/kg g μL

Schritt 2: Geben Sie die In-vivo-Formulierung ein (Dies ist nur der Rechner, keine Formulierung. Bitte kontaktieren Sie uns zuerst, wenn es im Abschnitt "Löslichkeit" keine In-vivo-Formulierung gibt.)

% DMSO % % Tween 80 % ddH2O
%DMSO %

Berechnungsergebnisse:

Arbeitskonzentration: mg/ml;

Methode zur Herstellung der DMSO-Stammlösung: mg Wirkstoff vorgelöst in μL DMSO ( Konzentration der Stammlösung mg/mL, Bitte kontaktieren Sie uns zuerst, wenn die Konzentration die DMSO-Löslichkeit der Wirkstoffcharge überschreitet. )

Methode zur Herstellung der In-vivo-Formulierung: Nehmen Sie μL DMSO Stammlösung, dann hinzufügenμL PEG300, mischen und klären, dann hinzufügenμL Tween 80, mischen und klären, dann hinzufügen μL ddH2O, mischen und klären.

Methode zur Herstellung der In-vivo-Formulierung: Nehmen Sie μL DMSO Stammlösung, dann hinzufügen μL Maisöl, mischen und klären.

Hinweis: 1. Bitte stellen Sie sicher, dass die Flüssigkeit klar ist, bevor Sie das nächste Lösungsmittel hinzufügen.
2. Achten Sie darauf, das/die Lösungsmittel der Reihe nach hinzuzufügen. Sie müssen sicherstellen, dass die bei der vorherigen Zugabe erhaltene Lösung eine klare Lösung ist, bevor Sie mit der Zugabe des nächsten Lösungsmittels fortfahren. Physikalische Methoden wie Vortex, Ultraschall oder ein heißes Wasserbad können zur Unterstützung des Lösens verwendet werden.

Wirkmechanismus

Targets/IC50/Ki
Proton pump
H(+),K(+)-ATPase
In vitro
Lansoprazole hemmt die Magensäuresekretion durch Hemmung der gastrischen Wasserstoff/Kalium-Adenosintriphosphatase (H+,K(+)-ATPase), einem Enzym der gastrischen Parietalzellmembran, das Teil der Proton Pump ist, die den letzten Schritt im Säuresekretionsprozess durchführt. Diese Verbindung bindet kovalent an die parietale Zelle H+,K(+)-ATPase, wodurch sie funktionsunfähig wird und die Sekretion von Magensäure gehemmt wird. Es ist ein starkes antisekretorisches Mittel, das auf die gastrische H+/K+-Adenosintriphosphatase (H+/K+ ATPase) der Parietalzellen wirkt. Diese Chemikalie hemmt die erhöhte Expression von vaskulären Adhäsionsmolekülen, die Aktivierung von Neutrophilen und die Produktion von proinflammatorischen Zytokinen aus aktivierten Endothelzellen. Es induziert mehrere Gene, einschließlich des Phase-II-Entgiftungsenzyms (NADPH-Ubichinon-Oxidoreduktase, Glutathion-S-Transferase) und antioxidativer Stressproteine (HO-1, Thioredoxinreduktase und Superoxiddismutase) in Magenepithelzellen. Diese Verbindung hemmt signifikant die Produktion von CINC-1 aus stimulierten RGM-1-Zellen mit IL-1β. Es reguliert die HO-1-Expression über Nrf2 in Rattenmagenepithelzellen hoch, und die hochregulierte HO-1 hat entzündungshemmende Wirkungen.
In vivo
Lansoprazole hemmt akute Entzündungsreaktionen sowie Darmschleimhautverletzungen, die durch Ischämie-Reperfusion oder Indomethacin-Verabreichung bei Ratten induziert werden. Diese Verbindung hemmt signifikant Darmverletzungen, die durch Ischämie-Reperfusion oder Indomethacin induziert werden. Diese exogen verabreichte Verbindung schützt den Dünndarm vor Ischämie-Reperfusion oder Indomethacin-induzierten Schäden, wobei die Wirkung von ihren entzündungshemmenden und antioxidativen Reaktionen abhängt.
Literatur

Klinische Studieninformationen

(Daten von https://clinicaltrials.gov, aktualisiert am 2024-05-22)

NCT-Nummer Rekrutierung Erkrankungen Sponsor/Kooperationspartner Startdatum Phasen
NCT02442752 Withdrawn
Pediatric Gastroesophageal Reflux Disease
Takeda
June 15 2025 Phase 1
NCT03316976 Completed
Healthy Volunteers
Takeda
November 22 2017 Phase 1

Technischer Support

Handhabungshinweise

Tel: +1-832-582-8158 Ext:3

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