Name: Lopinavir (ABT-378)
Brand: Selleck Chemicals
SKU: S1380
Rating: 5 (45 reviews)

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Qualitätskontrolle

Charge: Reinheit: 99.99%

99.99

Verwandte Ziele	HDAC Caspase Proteasome Secretase MMP HCV Protease Cysteine Protease DPP Tyrosinase Serine Protease
Weitere HIV Protease Inhibitoren	Pepstatin A Limonin Temsavir (BMS-626529) NBD-556 Bevirimat GS-6207 Rosamultin Dextran sulfate sodium (DSS) Mericitabine Azvudine

Zellkultur, Behandlung & Arbeitskonzentration

Zelllinien	Assay-Typ	Inkubationszeit	Aktivitätsbeschreibung
MT2 cells	Function assay		Antiviral activity against HIV2 EHO in MT2 cells assessed as inhibition of p24 Gag protein expression by MTT assay, EC50=0.0026 μM
HEK293 cells	Function assay	48 h	Antiviral activity against wild type HIV1 NL4-3 in HEK293 cells after 48 hrs by replication-deffective luciferase reporter gene-based phenotypic assay, EC50=0.0028 μM
human MT4 cells	Function assay	5 days	Antiviral activity against HIV2 MS infected in human MT4 cells assessed as inhibition of virus production after 5 days by Lenti-RT activity assay, EC50=0.006 μM
human PBMC cells	Function assay	5 days	Antiviral activity against HIV2 MS infected in human PBMC cells assessed as inhibition of virus production after 5 days by Lenti-RT activity assay, EC50=0.015 μM
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Chemische Informationen, Lagerung & Stabilität

Molekulargewicht	628.8	Formel	C₃₇H₄₈N₄O₅	Lagerung (Ab dem Eingangsdatum)	3 Jahre-20°CPulver
CAS-Nr.	192725-17-0	SDF herunterladen		Lagerung von Stammlösungen	1 Jahr-80°Cin Lösungsmittel 1 Monat-20°Cin Lösungsmittel
Synonyme	ABT-378			Smiles	CC1=C(C(=CC=C1)C)OCC(=O)NC(CC2=CC=CC=C2)C(CC(CC3=CC=CC=C3)NC(=O)C(C(C)C)N4CCCNC4=O)O

Löslichkeit

In vitro
Charge:

DMSO : 100 mg/mL (159.03 mM)
(Feuchtigkeitskontaminiertes DMSO kann die Löslichkeit verringern. Verwenden Sie frisches, wasserfreies DMSO.)

Ethanol : 100 mg/mL

Water : Insoluble

DMSO : 126 mg/mL (200.38 mM)
(Feuchtigkeitskontaminiertes DMSO kann die Löslichkeit verringern. Verwenden Sie frisches, wasserfreies DMSO.)

Ethanol : 126 mg/mL

Water : Insoluble

DMSO : 126 mg/mL (200.38 mM)
(Feuchtigkeitskontaminiertes DMSO kann die Löslichkeit verringern. Verwenden Sie frisches, wasserfreies DMSO.)

Ethanol : 126 mg/mL

Water : Insoluble

DMSO : 126 mg/mL (200.38 mM)
(Feuchtigkeitskontaminiertes DMSO kann die Löslichkeit verringern. Verwenden Sie frisches, wasserfreies DMSO.)

Ethanol : 126 mg/mL

Water : Insoluble

Molaritätsrechner

Masse	Konzentration	Volumen	Molekulargewicht
=	×	×

Verdünnungsrechner Molekulargewichtsrechner

In vivo Charge:
Homogeneous suspension	CMC-NA	≥5mg/ml	Taking the 1 mL working solution as an example, add 5 mg of this product to 1 ml of CMC-Na solution, mix evenly to obtain a homogeneous suspension with a final concentration of 5 mg/ml.
Clear solution	30%PEG400 1 0.5%Tween80 2 5%propylene glycol Von Selleck Labs validiert. Sollten Sie Anpassungen an dieser Formulierung benötigen, kontaktieren Sie unser Verkaufsteam für kundenspezifische Tests.	30.000mg/ml (47.71mM)	Taking the 1 mL working solution as an example, add 300 μL of 100 mg/ml clarified PEG400 stock solution to 5 μL of Tween80, mix evenly to clarify it; add 50 μL Propylene glycol to the above system, mix evenly to clarify it; then continue to add 645 μL ddH2O to adjust the volume. to 1 mL. The mixed solution should be used immediately for optimal results.
Homogeneous suspension	CMC-NA	≥5mg/ml	Taking the 1 mL working solution as an example, add 5 mg of this product to 1 ml of CMC-Na solution, mix evenly to obtain a homogeneous suspension with a final concentration of 5 mg/ml.
Homogeneous suspension	CMC-NA	≥5mg/ml	Taking the 1 mL working solution as an example, add 5 mg of this product to 1 ml of CMC-Na solution, mix evenly to obtain a homogeneous suspension with a final concentration of 5 mg/ml.
Homogeneous suspension	CMC-NA	≥5mg/ml	Taking the 1 mL working solution as an example, add 5 mg of this product to 1 ml of CMC-Na solution, mix evenly to obtain a homogeneous suspension with a final concentration of 5 mg/ml.

In-vivo-Formulierungsrechner (Klare Lösung)

Schritt 1: Geben Sie die untenstehenden Informationen ein (Empfohlen: Ein zusätzliches Tier zur Berücksichtigung von Verlusten während des Experiments)

Dosierung: mg/kg Durchschnittsgewicht der Tiere: g Dosiervolumen pro Tier:μL Anzahl der Tiere:

Schritt 2: Geben Sie die In-vivo-Formulierung ein (Dies ist nur der Rechner, keine Formulierung. Bitte kontaktieren Sie uns zuerst, wenn es im Abschnitt "Löslichkeit" keine In-vivo-Formulierung gibt.)

% DMSO + % + % Tween 80 + % ddH₂O

%DMSO+ %

Berechnungsergebnisse:

Arbeitskonzentration: mg/ml;

Methode zur Herstellung der DMSO-Stammlösung: mg Wirkstoff vorgelöst in μL DMSO ( Konzentration der Stammlösung mg/mL, Bitte kontaktieren Sie uns zuerst, wenn die Konzentration die DMSO-Löslichkeit der Wirkstoffcharge überschreitet. )

Methode zur Herstellung der In-vivo-Formulierung: Nehmen Sie μL DMSO Stammlösung, dann hinzufügenμL PEG300, mischen und klären, dann hinzufügenμL Tween 80, mischen und klären, dann hinzufügen μL ddH₂O, mischen und klären.

Methode zur Herstellung der In-vivo-Formulierung: Nehmen Sie μL DMSO Stammlösung, dann hinzufügen μL Maisöl, mischen und klären.

Hinweis: 1. Bitte stellen Sie sicher, dass die Flüssigkeit klar ist, bevor Sie das nächste Lösungsmittel hinzufügen.
2. Achten Sie darauf, das/die Lösungsmittel der Reihe nach hinzuzufügen. Sie müssen sicherstellen, dass die bei der vorherigen Zugabe erhaltene Lösung eine klare Lösung ist, bevor Sie mit der Zugabe des nächsten Lösungsmittels fortfahren. Physikalische Methoden wie Vortex, Ultraschall oder ein heißes Wasserbad können zur Unterstützung des Lösens verwendet werden.

Wirkmechanismus

Targets/IC₅₀/Ki	HIV protease (Cell-free assay) 1.3 pM(Ki)
In vitro	Lopinavir (ABT-378) bindet an mutierte HIV protease (V82A, V82F und V82T) mit Ki von 4,9 pM, 3,7 pM bzw. 3,6 pM. Es hemmt 93 % der Wildtyp-HIV protease-Aktivität bei 0,5 nM und unterdrückt auch die HIV protease-Aktivität in Abwesenheit und Anwesenheit von 50 % HS mit EC50 von 17 nM bzw. 102 nM in MT4-Zellen. Diese Verbindung wird in Lebermikrosomen NADPH-abhängig in mehrere Metaboliten umgewandelt, wobei die primären Metaboliten M-3 und M-4 sind. Es ist ein potenter Inhibitor des Rh123-Efflux in Caco-2-Monolayern mit einer IC50 von 1,7 mM. Seine Exposition (72 Stunden) in LS 180V-Zellen reduziert den Gehalt an intrazellulärem Rh123 und induziert P-Glykoprotein-immunreaktive Protein- und Boten-RNA-Spiegel in LS 180V-Zellen. Es hemmt den Subtyp C-Klon C6 mit einer IC50 von 9,4 nM. Zusätzlich hemmt es CYP3A mit einer IC50 von 7,3 mM in menschlichen Lebermikrosomen, während es eine vernachlässigbare oder schwache Hemmung von menschlichem CYP1A2, 2B6, 2C9, 2C19 und 2D6 hervorruft.
In vivo	Lopinavir (ABT-378) (10 mg/kg, oral) führt bei Ratten zu einem Cmax von 0,8 μg/mL und einer oralen Bioverfügbarkeit von 25 %.
Literatur	[1] https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/9835517/ [2] https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/9884314/ [3] https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/12700464/ [4] https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/12936979/ [5] https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/12724045/

Klinische Studieninformationen

(Daten von https://clinicaltrials.gov, aktualisiert am 2024-05-22)

NCT-Nummer	Rekrutierung	Erkrankungen	Sponsor/Kooperationspartner	Startdatum	Phasen
NCT04335123	Completed	COVID-19	University of Kansas Medical Center	April 4 2020	Phase 1
NCT04307693	Terminated	COVID-19	Asan Medical Center	March 11 2020	Phase 2

Technischer Support

Handhabungshinweise

Tel: +1-832-582-8158 Ext:3

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Häufig gestellte Fragen

Frage 1:
How should I go about proceeding with in vitro work to attain high concentration of it?

Antwort:
It can be dissolved in 2% DMSO, 49% PEG and 49% culture medium at 5 mg/ml.

C1=C0/X	C1:	LOG(C1):
C2=C1/X	C2:	LOG(C2):
C3=C2/X	C3:	LOG(C3):
C4=C3/X	C4:	LOG(C4):
C5=C4/X	C5:	LOG(C5):
C6=C5/X	C6:	LOG(C6):
C7=C6/X	C7:	LOG(C7):
C8=C7/X	C8:	LOG(C8):

Lopinavir (ABT-378) HIV Protease Inhibitor

Chemische Struktur

Molekulargewicht: 628.8

Qualitätskontrolle

Zellkultur, Behandlung & Arbeitskonzentration

Chemische Informationen, Lagerung & Stabilität

Löslichkeit

Molaritätsrechner

In-vivo-Formulierungsrechner (Klare Lösung)

Wirkmechanismus

Klinische Studieninformationen

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Häufig gestellte Fragen