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Loteprednol etabonate Glucocorticoid Receptor Agonist

Name: Loteprednol etabonate
Brand: Selleck Chemicals
SKU: S1669
Rating: 5 (1 reviews)

Kat.-Nr.S1669

Loteprednol etabonate ist ein potenter Glucocorticoid Receptor-Agonist, der zur Behandlung von Augenentzündungen aufgrund von Allergien eingesetzt wird.

Loteprednol etabonate Glucocorticoid Receptor Agonist Chemical Structure

Chemische Struktur

Molekulargewicht: 466.95

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Qualitätskontrolle

Charge: Reinheit: 100.00%

100.00

Verwandte Ziele	Adrenergic Receptor Estrogen/progestogen Receptor GPR Androgen Receptor ACE RAAS Progesterone Receptor Opioid Receptor PGES THR
Weitere Glucocorticoid Receptor Inhibitoren	Corticosterone AL082D06 (20S)-Protopanaxatriol Cortodoxone

Chemische Informationen, Lagerung & Stabilität

Molekulargewicht	466.95	Formel	C₂₄H₃₁ClO₇	Lagerung (Ab dem Eingangsdatum)	3 Jahre-20°CPulver
CAS-Nr.	82034-46-6	SDF herunterladen		Lagerung von Stammlösungen	1 Jahr-80°Cin Lösungsmittel 1 Monat-20°Cin Lösungsmittel
Synonyme	N/A			Smiles	CCOC(=O)OC1(CCC2C1(CC(C3C2CCC4=CC(=O)C=CC34C)O)C)C(=O)OCCl

Löslichkeit

In vitro
Charge:

DMSO : 93 mg/mL (199.16 mM)
(Feuchtigkeitskontaminiertes DMSO kann die Löslichkeit verringern. Verwenden Sie frisches, wasserfreies DMSO.)

Ethanol : 4 mg/mL

Water : Insoluble

DMSO : 93 mg/mL (199.16 mM)
(Feuchtigkeitskontaminiertes DMSO kann die Löslichkeit verringern. Verwenden Sie frisches, wasserfreies DMSO.)

Ethanol : 18 mg/mL

Water : Insoluble

DMSO : 93 mg/mL (199.16 mM)
(Feuchtigkeitskontaminiertes DMSO kann die Löslichkeit verringern. Verwenden Sie frisches, wasserfreies DMSO.)

Ethanol : 18 mg/mL

Water : Insoluble

Molaritätsrechner

Masse	Konzentration	Volumen	Molekulargewicht
=	×	×

Verdünnungsrechner Molekulargewichtsrechner

In vivo Charge:
Homogeneous suspension	CMC-NA	≥5mg/ml	Taking the 1 mL working solution as an example, add 5 mg of this product to 1 ml of CMC-Na solution, mix evenly to obtain a homogeneous suspension with a final concentration of 5 mg/ml.
Homogeneous suspension	CMC-NA	≥5mg/ml	Taking the 1 mL working solution as an example, add 5 mg of this product to 1 ml of CMC-Na solution, mix evenly to obtain a homogeneous suspension with a final concentration of 5 mg/ml.
Homogeneous suspension	CMC-NA	≥5mg/ml	Taking the 1 mL working solution as an example, add 5 mg of this product to 1 ml of CMC-Na solution, mix evenly to obtain a homogeneous suspension with a final concentration of 5 mg/ml.

In-vivo-Formulierungsrechner (Klare Lösung)

Schritt 1: Geben Sie die untenstehenden Informationen ein (Empfohlen: Ein zusätzliches Tier zur Berücksichtigung von Verlusten während des Experiments)

Dosierung: mg/kg Durchschnittsgewicht der Tiere: g Dosiervolumen pro Tier:μL Anzahl der Tiere:

Schritt 2: Geben Sie die In-vivo-Formulierung ein (Dies ist nur der Rechner, keine Formulierung. Bitte kontaktieren Sie uns zuerst, wenn es im Abschnitt "Löslichkeit" keine In-vivo-Formulierung gibt.)

% DMSO + % + % Tween 80 + % ddH₂O

%DMSO+ %

Berechnungsergebnisse:

Arbeitskonzentration: mg/ml;

Methode zur Herstellung der DMSO-Stammlösung: mg Wirkstoff vorgelöst in μL DMSO ( Konzentration der Stammlösung mg/mL, Bitte kontaktieren Sie uns zuerst, wenn die Konzentration die DMSO-Löslichkeit der Wirkstoffcharge überschreitet. )

Methode zur Herstellung der In-vivo-Formulierung: Nehmen Sie μL DMSO Stammlösung, dann hinzufügenμL PEG300, mischen und klären, dann hinzufügenμL Tween 80, mischen und klären, dann hinzufügen μL ddH₂O, mischen und klären.

Methode zur Herstellung der In-vivo-Formulierung: Nehmen Sie μL DMSO Stammlösung, dann hinzufügen μL Maisöl, mischen und klären.

Hinweis: 1. Bitte stellen Sie sicher, dass die Flüssigkeit klar ist, bevor Sie das nächste Lösungsmittel hinzufügen.
2. Achten Sie darauf, das/die Lösungsmittel der Reihe nach hinzuzufügen. Sie müssen sicherstellen, dass die bei der vorherigen Zugabe erhaltene Lösung eine klare Lösung ist, bevor Sie mit der Zugabe des nächsten Lösungsmittels fortfahren. Physikalische Methoden wie Vortex, Ultraschall oder ein heißes Wasserbad können zur Unterstützung des Lösens verwendet werden.

Wirkmechanismus

Targets/IC₅₀/Ki	Glucocorticoid receptor
In vitro	Loteprednol etabonate besitzt eine metabolisch labile Funktion, den 17beta-Ester, der dazu bestimmt ist, im systemischen Kreislauf schnell deaktiviert zu werden. Diese Verbindung weist eine Bindungsaffinität auf, die 4,3-mal höher ist als die von Dexamethason, wobei beide Verbindungen einen Hill-Faktor nahe 1 aufweisen, während PJ90 und PJ91 keine Affinität zum Rezeptor zeigen.
In vivo	Direkt in das Gelenk verabreichtes Loteprednol etabonate blockiert effektiv die Entzündungsreaktion. Diese Verbindung verhindert die nachteiligen entzündlichen Wirkungen der Antigenwirkung in einem akuten experimentellen Arthritismodell an Kaninchen. Es (oral) erreicht den oberen GI-Trakt effektiv, aber nicht den Dickdarm, aufgrund von Absorption und/oder Zersetzung bei Ratten. Diese Chemikalie zeigt eine schnelle, dosisabhängige Elimination mit einer Gesamtblutclearance (CLtotal) von mehr als 60 ml/min/kg bei Ratten. Sie wird systemisch nach topischer Verabreichung resorbiert, kann schnell in die inaktiven Metaboliten umgewandelt und hauptsächlich über Galle und Urin aus dem Körper ausgeschieden werden.
Literatur	[1] https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/2004037/ [2] https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/9987798/ [3] https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/7667192/ [4] https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/7667193/

Klinische Studieninformationen

(Daten von https://clinicaltrials.gov, aktualisiert am 2024-05-22)

NCT-Nummer	Rekrutierung	Erkrankungen	Sponsor/Kooperationspartner	Startdatum	Phasen
NCT03063489	Completed	Eye Pain	Bausch Health Americas Inc.	February 2015	Phase 1

Technischer Support

Handhabungshinweise

Tel: +1-832-582-8158 Ext:3

Wenn Sie weitere Fragen haben, hinterlassen Sie bitte eine Nachricht.

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C3=C2/X	C3:	LOG(C3):
C4=C3/X	C4:	LOG(C4):
C5=C4/X	C5:	LOG(C5):
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