Name: Nobiletin
Brand: Selleck Chemicals
SKU: S2333
Rating: 5 (16 reviews)

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Qualitätskontrolle

Charge: Reinheit: 99.73%

99.73

Verwandte Ziele	HDAC Caspase Proteasome Secretase HCV Protease Cysteine Protease DPP Tyrosinase HIV Protease Serine Protease
Weitere MMP Inhibitoren	Ilomastat (GM6001) Marimastat (BB-2516) Batimastat (BB-94) SB-3CT T-5224 MMP-9-IN-1 NSC 405020 1, 10-Phenanthroline monohydrate JNJ0966 Cordycepin

Zellkultur, Behandlung & Arbeitskonzentration

Zelllinien	Assay-Typ	Konzentration	Inkubationszeit	Aktivitätsbeschreibung	PMID
MCF-7 MX	Function assay			Inhibition of BCRP expressed in MCF-7 MX cells using Hoechst 33342 staining, IC50=4.4μM	21354800
MDCK	Function assay			Inhibition of BCRP expressed in MDCK cells using Hoechst 33342 staining, IC50=4.9μM	21354800
NIH-3T3-G185	Function assay			TP_TRANSPORTER: inhibition of Daunorubicin efflux in NIH-3T3-G185 cells, IC50=11.5μM	11743742
SRA 01/04	Function assay		24 hrs	Inhibition of TNF-alpha-induced proMMP9 production in human SRA 01/04 cells after 24 hrs by SDS-PAGE analysis, IC50=17μM	21723726
SRA 01/04	Function assay		24 hrs	Inhibition of TNFalpha-stimulated pro MMP9 production in human SRA 01/04 cells after 24 hrs by SDS-PAGE based gelatin zymography assay, IC50=17μM	22047798
SRA 01/04	Function assay		24 hrs	Inhibition of PMA-induced proMMP9 production in human SRA 01/04 cells after 24 hrs by SDS-PAGE analysis, IC50=20.9μM	21723726
SRA 01/04	Function assay		24 hrs	Inhibition of PMA-stimulated pro MMP9 production in human SRA 01/04 cells after 24 hrs by SDS-PAGE based gelatin zymography assay, IC50=20.9μM	22047798
HT-29	Anticancer assay		72 hrs	Anticancer activity against human HT-29 cells after 72 hrs by MTT assay, IC50=24μM	19054677
SHSY5Y	Function assay		12 hrs	Reduction of hydrogen peroxide-induced apoptotic cell death in human SHSY5Y cells assessed as DNA ladder formation after 12 hrs	18282757
SHSY5Y	Function assay	30 uM	3 hrs	Elevation of phosphorylated ERK level in hydrogen peroxide-treated human SHSY5Y cells at 30 uM after 3 hrs by Western blot analysis	18282757
SHSY5Y	Function assay	30 uM	3 hrs	Elevation of phosphorylated p38 level in hydrogen peroxide-treated human SHSY5Y cells at 30 uM after 3 hrs by Western blot analysis	18282757
SHSY5Y	Function assay	30 uM	3 hrs	Elevation of phosphorylated JNk level in hydrogen peroxide-treated human SHSY5Y cells at 30 uM after 3 hrs by Western blot analysis	18282757
ST-13	Function assay	10 uM	11 days	Induction of preadipocyte differentiation in mouse ST-13 cells assessed as lipid accumulation at 10 uM within 11 days by oil red-staining relative to control	19268587
ST-13	Function assay	0.1 to 30 uM	11 days	Induction of adipocyte differentiation in mouse ST-13 cells assessed as stimulation of adipsin mRNA expression at 0.1 to 30 uM within 11 days by semi-quantitative RT-PCR	19268587
ST-13	Function assay	0.1 to 30 uM	11 days	Induction of adipocyte differentiation in mouse ST-13 cells assessed as stimulation of adipocyte P2 mRNA expression at 0.1 to 30 uM within 11 days by semi-quantitative RT-PCR	19268587
ST-13	Function assay		11 days	Induction of adipocyte differentiation in mouse ST-13 cells assessed as increase in PPARgamma2 mRNA level after 11 days by semi-quantitative RT-PCR relative to control	19268587
SRA 01/04	Growth inhibition assay	64 uM	4 days	Growth inhibition of human SRA 01/04 cells assessed as reduction in PCNA expression at 64 uM after 4 days by Western blot analysis	23199882
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Chemische Informationen, Lagerung & Stabilität

Molekulargewicht	402.39	Formel	C₂₁H₂₂O₈	Lagerung (Ab dem Eingangsdatum)	3 Jahre-20°CPulver
CAS-Nr.	478-01-3	SDF herunterladen		Lagerung von Stammlösungen	1 Jahr-80°Cin Lösungsmittel 1 Monat-20°Cin Lösungsmittel

Löslichkeit

In vitro
Charge:

DMSO : 80 mg/mL (198.81 mM)
(Feuchtigkeitskontaminiertes DMSO kann die Löslichkeit verringern. Verwenden Sie frisches, wasserfreies DMSO.)

Ethanol : 3 mg/mL

Water : Insoluble

DMSO : 81 mg/mL (201.29 mM)
(Feuchtigkeitskontaminiertes DMSO kann die Löslichkeit verringern. Verwenden Sie frisches, wasserfreies DMSO.)

Ethanol : 3 mg/mL

Water : Insoluble

DMSO : 80 mg/mL (198.81 mM)
(Feuchtigkeitskontaminiertes DMSO kann die Löslichkeit verringern. Verwenden Sie frisches, wasserfreies DMSO.)

Ethanol : 5 mg/mL

Water : Insoluble

Molaritätsrechner

Masse	Konzentration	Volumen	Molekulargewicht
=	×	×

Verdünnungsrechner Molekulargewichtsrechner

In vivo Charge:
Homogeneous suspension	CMC-NA	≥5mg/ml	Taking the 1 mL working solution as an example, add 5 mg of this product to 1 ml of CMC-Na solution, mix evenly to obtain a homogeneous suspension with a final concentration of 5 mg/ml.
Clear solution	5%DMSO 1 Corn oil Von Selleck Labs validiert. Sollten Sie Anpassungen an dieser Formulierung benötigen, kontaktieren Sie unser Verkaufsteam für kundenspezifische Tests.	1.000mg/ml (2.49mM)	Taking the 1 mL working solution as an example, add 50 μL of 20 mg/ml clear DMSO stock solution to 950 μL of corn oil and mix evenly. The mixed solution should be used immediately for optimal results.
Clear solution	5%DMSO 1 40%PEG300 2 5%Tween80 3 50%ddH2O Von Selleck Labs validiert. Sollten Sie Anpassungen an dieser Formulierung benötigen, kontaktieren Sie unser Verkaufsteam für kundenspezifische Tests.	4.000mg/ml (9.94mM)	Taking the 1 mL working solution as an example, add 50 μL of 80 mg/ml clarified DMSO stock solution to 400 μL of PEG300, mix evenly to clarify it; add 50 μL of Tween80 to the above system, mix evenly to clarify; then continue to add 500 μL of ddH2O to adjust the volume to 1 mL. The mixed solution should be used immediately for optimal results.
Homogeneous suspension	CMC-NA	≥5mg/ml	Taking the 1 mL working solution as an example, add 5 mg of this product to 1 ml of CMC-Na solution, mix evenly to obtain a homogeneous suspension with a final concentration of 5 mg/ml.
Homogeneous suspension	CMC-NA	≥5mg/ml	Taking the 1 mL working solution as an example, add 5 mg of this product to 1 ml of CMC-Na solution, mix evenly to obtain a homogeneous suspension with a final concentration of 5 mg/ml.

In-vivo-Formulierungsrechner (Klare Lösung)

Schritt 1: Geben Sie die untenstehenden Informationen ein (Empfohlen: Ein zusätzliches Tier zur Berücksichtigung von Verlusten während des Experiments)

Dosierung: mg/kg Durchschnittsgewicht der Tiere: g Dosiervolumen pro Tier:μL Anzahl der Tiere:

Schritt 2: Geben Sie die In-vivo-Formulierung ein (Dies ist nur der Rechner, keine Formulierung. Bitte kontaktieren Sie uns zuerst, wenn es im Abschnitt "Löslichkeit" keine In-vivo-Formulierung gibt.)

% DMSO + % + % Tween 80 + % ddH₂O

%DMSO+ %

Berechnungsergebnisse:

Arbeitskonzentration: mg/ml;

Methode zur Herstellung der DMSO-Stammlösung: mg Wirkstoff vorgelöst in μL DMSO ( Konzentration der Stammlösung mg/mL, Bitte kontaktieren Sie uns zuerst, wenn die Konzentration die DMSO-Löslichkeit der Wirkstoffcharge überschreitet. )

Methode zur Herstellung der In-vivo-Formulierung: Nehmen Sie μL DMSO Stammlösung, dann hinzufügenμL PEG300, mischen und klären, dann hinzufügenμL Tween 80, mischen und klären, dann hinzufügen μL ddH₂O, mischen und klären.

Methode zur Herstellung der In-vivo-Formulierung: Nehmen Sie μL DMSO Stammlösung, dann hinzufügen μL Maisöl, mischen und klären.

Hinweis: 1. Bitte stellen Sie sicher, dass die Flüssigkeit klar ist, bevor Sie das nächste Lösungsmittel hinzufügen.
2. Achten Sie darauf, das/die Lösungsmittel der Reihe nach hinzuzufügen. Sie müssen sicherstellen, dass die bei der vorherigen Zugabe erhaltene Lösung eine klare Lösung ist, bevor Sie mit der Zugabe des nächsten Lösungsmittels fortfahren. Physikalische Methoden wie Vortex, Ultraschall oder ein heißes Wasserbad können zur Unterstützung des Lösens verwendet werden.

Wirkmechanismus

Targets/IC₅₀/Ki	MMP
In vitro	Nobiletin, ein Zitrus-Flavonoid, das aus Zitrusschalen, wie z. B. in Mandarinen, isoliert wurde, besitzt entzündungshemmende und Antitumor-Aktivitäten. Diese Verbindung, ein Polymethoxyflavonoid, wurde als Inhibitor sowohl der NO- als auch der O^2--Generierung identifiziert. Es hemmt signifikant zwei durch doppelte TPA-Anwendung induzierte Hautentzündungen. Es unterdrückt auch die Expression von Cyclooxygenase-2- und induzierbaren NO-Synthase-Proteinen und die Prostaglandin-E2-Freisetzung. Diese Chemikalie hemmt die tumorinvasive Aktivität menschlicher Fibrosarkom-HT-1080-Zellen im Matrigel-Modell, nicht nur durch Unterdrückung der Expression von MMPs, sondern auch durch Erhöhung der TIMP-1-Produktion durch Störung des Phosphatidylinositol-3-Kinase-Signalwegs (PI3-K). Es kann auch Atherosklerose auf der Ebene der Gefäßwand verhindern, indem es die Bildung von Makrophagen-Schaumzellen hemmt.
In vivo	LD50: 780 mg/kg (i.g.).
Literatur	[1] https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/11016629/ [2] https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/11861377/ [3] https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/15585197/

Technischer Support

Handhabungshinweise

Tel: +1-832-582-8158 Ext:3

Wenn Sie weitere Fragen haben, hinterlassen Sie bitte eine Nachricht.

C1=C0/X	C1:	LOG(C1):
C2=C1/X	C2:	LOG(C2):
C3=C2/X	C3:	LOG(C3):
C4=C3/X	C4:	LOG(C4):
C5=C4/X	C5:	LOG(C5):
C6=C5/X	C6:	LOG(C6):
C7=C6/X	C7:	LOG(C7):
C8=C7/X	C8:	LOG(C8):

Nobiletin MMP Inhibitor

Chemische Struktur

Molekulargewicht: 402.39

Qualitätskontrolle

Zellkultur, Behandlung & Arbeitskonzentration

Chemische Informationen, Lagerung & Stabilität

Löslichkeit

Molaritätsrechner

In-vivo-Formulierungsrechner (Klare Lösung)

Wirkmechanismus

Technischer Support