NSC 405020 MMP Inhibitor

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Qualitätskontrolle

Charge: S807201 DMSO]125 mg/mL]false]Ethanol]52 mg/mL]false]Water]Insoluble]false Reinheit: 99.07%

In Nature Medicine für seine erstklassige Qualität zitiert
COA
NMR
HPLC
SDS
Datenblatt

99.07

Verwandte Ziele	HDAC Caspase Proteasome Secretase HCV Protease Cysteine Protease DPP Tyrosinase HIV Protease Serine Protease
Weitere MMP Inhibitoren	Ilomastat (GM6001) Marimastat (BB-2516) Batimastat (BB-94) SB-3CT T-5224 Nobiletin MMP-9-IN-1 1, 10-Phenanthroline monohydrate JNJ0966 Cordycepin

Chemische Informationen, Lagerung & Stabilität

Molekulargewicht	260.16	Formel	C₁₂H₁₅Cl₂NO	Lagerung (Ab dem Eingangsdatum)	3 Jahre-20°CPulver
CAS-Nr.	7497-07-6	SDF herunterladen		Lagerung von Stammlösungen	1 Jahr-80°Cin Lösungsmittel 1 Monat-20°Cin Lösungsmittel
Synonyme	N/A			Smiles	CCCC(C)NC(=O)C1=CC(=C(C=C1)Cl)Cl

Löslichkeit

In vitro
Charge:

DMSO : 125 mg/mL (480.47 mM)
(Feuchtigkeitskontaminiertes DMSO kann die Löslichkeit verringern. Verwenden Sie frisches, wasserfreies DMSO.)

Ethanol : 52 mg/mL

Water : Insoluble

Molaritätsrechner

Masse	Konzentration	Volumen	Molekulargewicht
=	×	×

Verdünnungsrechner Molekulargewichtsrechner

In vivo Charge:
Homogeneous suspension	CMC-NA	≥5mg/ml	Taking the 1 mL working solution as an example, add 5 mg of this product to 1 ml of CMC-Na solution, mix evenly to obtain a homogeneous suspension with a final concentration of 5 mg/ml.
Clear solution	5%DMSO 1 40%PEG300 2 5%Tween80 3 50%ddH2O Von Selleck Labs validiert. Sollten Sie Anpassungen an dieser Formulierung benötigen, kontaktieren Sie unser Verkaufsteam für kundenspezifische Tests.	6.250mg/ml (24.02mM)	Taking the 1 mL working solution as an example, add 50 μL of 125 mg/ml clarified DMSO stock solution to 400 μL of PEG300, mix evenly to clarify it; add 50 μL of Tween80 to the above system, mix evenly to clarify; then continue to add 500 μL of ddH2O to adjust the volume to 1 mL. The mixed solution should be used immediately for optimal results.

In-vivo-Formulierungsrechner (Klare Lösung)

Schritt 1: Geben Sie die untenstehenden Informationen ein (Empfohlen: Ein zusätzliches Tier zur Berücksichtigung von Verlusten während des Experiments)

Dosierung: mg/kg Durchschnittsgewicht der Tiere: g Dosiervolumen pro Tier:μL Anzahl der Tiere:

Schritt 2: Geben Sie die In-vivo-Formulierung ein (Dies ist nur der Rechner, keine Formulierung. Bitte kontaktieren Sie uns zuerst, wenn es im Abschnitt "Löslichkeit" keine In-vivo-Formulierung gibt.)

% DMSO + % + % Tween 80 + % ddH₂O

%DMSO+ %

Berechnungsergebnisse:

Arbeitskonzentration: mg/ml;

Methode zur Herstellung der DMSO-Stammlösung: mg Wirkstoff vorgelöst in μL DMSO ( Konzentration der Stammlösung mg/mL, Bitte kontaktieren Sie uns zuerst, wenn die Konzentration die DMSO-Löslichkeit der Wirkstoffcharge überschreitet. )

Methode zur Herstellung der In-vivo-Formulierung: Nehmen Sie μL DMSO Stammlösung, dann hinzufügenμL PEG300, mischen und klären, dann hinzufügenμL Tween 80, mischen und klären, dann hinzufügen μL ddH₂O, mischen und klären.

Methode zur Herstellung der In-vivo-Formulierung: Nehmen Sie μL DMSO Stammlösung, dann hinzufügen μL Maisöl, mischen und klären.

Hinweis: 1. Bitte stellen Sie sicher, dass die Flüssigkeit klar ist, bevor Sie das nächste Lösungsmittel hinzufügen.
2. Achten Sie darauf, das/die Lösungsmittel der Reihe nach hinzuzufügen. Sie müssen sicherstellen, dass die bei der vorherigen Zugabe erhaltene Lösung eine klare Lösung ist, bevor Sie mit der Zugabe des nächsten Lösungsmittels fortfahren. Physikalische Methoden wie Vortex, Ultraschall oder ein heißes Wasserbad können zur Unterstützung des Lösens verwendet werden.

Wirkmechanismus

Targets/IC₅₀/Ki	MT1-MMP
In vitro	NSC 405020 ist ein nichtkatalytischer Inhibitor von MT1-MMP, der direkt mit der PEX-Domäne von MT1-MMP interagiert. Diese Verbindung beeinflusst die PEX-Homodimerisierung, aber nicht die katalytische Aktivität von MT1-MMP. Es (100μM) hemmt die Migration von Zellen mit hohem MT1-MMP-Spiegel, wobei die Migrationseffizienz um etwa 75% reduziert wird. Diese Chemikalie hemmt die Migration von Zellen mit niedrigem MT1-MMP-Spiegel nicht und hemmt die Zelladhäsion an Kollagen nicht.
Kinase-Assay	Migrationstests
Kinase-Assay	Assays werden in Vertiefungen einer 24-Well-Transwell-Platte mit 8 μm Porengröße durchgeführt. Eine 6,5 mm Einsatzmembran wird mit 0,1 mL COL-I (300 μg/mL in MEGM) beschichtet und dann 16 Stunden luftgetrocknet. Die Kollagenbeschichtung wird 1 Stunde lang in 0,2 mL MEGM rehydriert. Die innere Kammer enthält MEGM-10% FBS als Chemoattraktant. Diese Verbindung (10–100 μmol/L) oder DMSO (0,1%–1%) werden sowohl in die innere als auch in die äußere Kammer gegeben. Vor dem Ausplattieren in der äußeren Kammer werden die Zellen (5×10⁴) 20 Minuten lang mit dieser Verbindung oder DMSO in MEGM koinkubiert. Die Zellen dürfen 16 bis 18 Stunden migrieren. Die auf der oberen Oberfläche der Membran verbleibenden Zellen werden mit einem Wattestäbchen entfernt. Die Zellen auf der unteren Oberfläche der Membran werden fixiert und gefärbt (0,2% Kristallviolett). Der aufgenommene Farbstoff wird mit 1% SDS extrahiert und die A570 wird gemessen.
In vivo	NSC 405020 (0,5 mg/kg, intratumorale Injektion) unterdrückt das Tumorwachstum signifikant. Diese Verbindung verursacht einen fibrotischen, ΔPEX-ähnlichen Tumorphänotyp und erhöht den COL-I-Spiegel.
Literatur	[1] https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/22406620/

Technischer Support

Handhabungshinweise

Tel: +1-832-582-8158 Ext:3

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Chemische Struktur

Molekulargewicht: 260.16