Name: PIK-75 HCl
Brand: Selleck Chemicals
SKU: S1205
Rating: 5 (47 reviews)

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Qualitätskontrolle (Quality Control)

Charge: Reinheit: 99.78%

99.78

Verwandte Ziele	Akt mTOR GSK-3 ATM/ATR DNA-PK AMPK PDPK1 PTEN PP2A PDK
Weitere PI3K Inhibitoren	GDC-0077 (Inavolisib) SAR405 Quercetin (Sophoretin) LY294002 XL147 analogue Tersolisib (STX-478) Buparlisib (BKM120) 740 Y-P (PDGFR 740Y-P) GO-203 TFA Eganelisib (IPI-549)

Zellkultur, Behandlung & Arbeitskonzentration
(Cell Culture, Treatment & Working Concentration)

Zelllinien	Assay-Typ	Inkubationszeit	Aktivitätsbeschreibung
human MV4-11 cells	Cytotoxic assay	72 h	Cytotoxicity against human MV4-11 cells after 72 hrs by CellTiter-Glo assay, IC50=0.003 μM
human NZOV9 cells	Proliferation assay		Antiproliferative activity against human NZOV9 cells, IC50=0.066 μM
human NZB5 cells	Proliferation assay		Antiproliferative activity against human NZB5 cells, IC50=0.069 μM
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Chemische Informationen, Lagerung & Stabilität (Chemical Information, Storage & Stability)

Molekulargewicht	488.74	Formel	C₁₆H₁₄BrN₅O₄S.HCl	Lagerung (Ab dem Eingangsdatum)	3 Jahre-20°CPulver
CAS-Nr.	372196-77-5	SDF herunterladen		Lagerung von Stammlösungen	1 Jahr-80°Cin Lösungsmittel 1 Monat-20°Cin Lösungsmittel
Synonyme	N/A			Smiles	CC1=C(C=C(C=C1)[N+](=O)[O-])S(=O)(=O)N(C)N=CC2=CN=C3N2C=C(C=C3)Br.Cl

Löslichkeit (Solubility)

In vitro
Charge:

DMSO : 98 mg/mL (200.51 mM)
(Feuchtigkeitskontaminiertes DMSO kann die Löslichkeit verringern. Verwenden Sie frisches, wasserfreies DMSO.)

Ethanol : 9 mg/mL

Water : Insoluble

DMSO : 3 mg/mL (6.13 mM)
(Feuchtigkeitskontaminiertes DMSO kann die Löslichkeit verringern. Verwenden Sie frisches, wasserfreies DMSO.)

Water : Insoluble

Ethanol : Insoluble

Molaritätsrechner

Masse	Konzentration	Volumen	Molekulargewicht
=	×	×

Verdünnungsrechner Molekulargewichtsrechner

In vivo Charge:
Homogeneous suspension	CMC-NA	≥5mg/ml	Taking the 1 mL working solution as an example, add 5 mg of this product to 1 ml of CMC-Na solution, mix evenly to obtain a homogeneous suspension with a final concentration of 5 mg/ml.
Homogeneous suspension	CMC-NA	≥5mg/ml	Taking the 1 mL working solution as an example, add 5 mg of this product to 1 ml of CMC-Na solution, mix evenly to obtain a homogeneous suspension with a final concentration of 5 mg/ml.
Clear solution	5%DMSO 1 40%PEG300 2 5%Tween80 3 50%ddH2O Von Selleck Labs validiert. Sollten Sie Anpassungen an dieser Formulierung benötigen, kontaktieren Sie unser Verkaufsteam für kundenspezifische Tests.	0.150mg/ml (0.31mM)	Taking the 1 mL working solution as an example, add 50 μL of 3 mg/ml clarified DMSO stock solution to 400 μL of PEG300, mix evenly to clarify it; add 50 μL of Tween80 to the above system, mix evenly to clarify; then continue to add 500 μL of ddH2O to adjust the volume to 1 mL. The mixed solution should be used immediately for optimal results.
Clear solution	5% DMSO 1 95% Corn oil Von Selleck Labs validiert. Sollten Sie Anpassungen an dieser Formulierung benötigen, kontaktieren Sie unser Verkaufsteam für kundenspezifische Tests.	0.150mg/ml (0.31mM)	Taking the 1 mL working solution as an example, add 50 μL of 3 mg/ml clear DMSO stock solution to 950 μL of corn oil and mix evenly. The mixed solution should be used immediately for optimal results.

In-vivo-Formulierungsrechner (Klare Lösung)

Schritt 1: Geben Sie die untenstehenden Informationen ein (Empfohlen: Ein zusätzliches Tier zur Berücksichtigung von Verlusten während des Experiments)

Dosierung: mg/kg Durchschnittsgewicht der Tiere: g Dosiervolumen pro Tier:μL Anzahl der Tiere:

Schritt 2: Geben Sie die In-vivo-Formulierung ein (Dies ist nur der Rechner, keine Formulierung. Bitte kontaktieren Sie uns zuerst, wenn es im Abschnitt "Löslichkeit" keine In-vivo-Formulierung gibt.)

% DMSO + % + % Tween 80 + % ddH₂O

%DMSO+ %

Berechnungsergebnisse:

Arbeitskonzentration: mg/ml;

Methode zur Herstellung der DMSO-Stammlösung: mg Wirkstoff vorgelöst in μL DMSO ( Konzentration der Stammlösung mg/mL, Bitte kontaktieren Sie uns zuerst, wenn die Konzentration die DMSO-Löslichkeit der Wirkstoffcharge überschreitet. )

Methode zur Herstellung der In-vivo-Formulierung: Nehmen Sie μL DMSO Stammlösung, dann hinzufügenμL PEG300, mischen und klären, dann hinzufügenμL Tween 80, mischen und klären, dann hinzufügen μL ddH₂O, mischen und klären.

Methode zur Herstellung der In-vivo-Formulierung: Nehmen Sie μL DMSO Stammlösung, dann hinzufügen μL Maisöl, mischen und klären.

Hinweis: 1. Bitte stellen Sie sicher, dass die Flüssigkeit klar ist, bevor Sie das nächste Lösungsmittel hinzufügen.
2. Achten Sie darauf, das/die Lösungsmittel der Reihe nach hinzuzufügen. Sie müssen sicherstellen, dass die bei der vorherigen Zugabe erhaltene Lösung eine klare Lösung ist, bevor Sie mit der Zugabe des nächsten Lösungsmittels fortfahren. Physikalische Methoden wie Vortex, Ultraschall oder ein heißes Wasserbad können zur Unterstützung des Lösens verwendet werden.

Wirkmechanismus (Mechanism of Action)

Merkmale	PI3K and DNA-PK inhibitor.
Targets/IC₅₀/Ki	DNA-PK (Cell-free assay) 2 nM p110α (Cell-free assay) 5.8 nM p110γ (Cell-free assay) 76 nM p110δ (Cell-free assay) 0.51 μM
In vitro	PIK-75 shows the impressive potency and isoform selectivity at p110α while the corresponding IC50 values are 1300 nM, 76 nM and 510 nM for other PI3K isoforms, p110β, -γ, and -δ, respectively. Furthermore, when binding to purified p110α, PIK-75 is a noncompetitive inhibitor with respect to ATP with K_i of 36 nM and competitive with respect to the substrate PI with K_i of 2.3 nM. PIK-75 also shows potent inhibition of DNA-PK. PIK-75 (1 μM) reduces cell survival by significantly decreasing mitochondrial activity in unstimulated nonasthmatic airway smooth muscle (ASM) cells, asthmatic ASM cells, and lung fibroblasts. While in TGFβ-stimulated ASM cells, PIK75 only decreases mitochondrial activity in asthmatic cells without effects in nonasthmatic cells. A recent study shows that PIK-75 (10 nM) inhibits TNF-α-induced CD38 mRNA expression and significantly attenuates of TNF-α-induced ADP-ribosyl cyclase activity in human airway smooth muscle cells.
Kinase-Assay	Inhibitionsassays
Kinase-Assay	Der PI3K-Inhibitor PIK-75 wird in Dimethylsulfoxid zu 10 mM gelöst und bis zur Verwendung bei –20 °C gelagert. Die PI3K-Enzymaktivität wird in 50 μL 20 mM HEPES, pH 7,5, und 5 mM MgCl₂, das 180 μM Phosphatidylinositol enthält, bestimmt, wobei die Reaktion durch Zugabe von 100 μM ATP (enthaltend 2,5 μCi [γ-³²P]ATP) gestartet wird. Nach einer 30-minütigen Inkubation bei Raumtemperatur wird die Enzymreaktion durch Zugabe von 50 μL 1 M HCl gestoppt. Phospholipide werden anschließend mit 100 μL Chloroform/Methanol [1:1 (v/v)] und 250 μL 2 M KCl extrahiert, gefolgt von einer Flüssigszintillationszählung. Inhibitoren werden in 20 % (v/v) Dimethylsulfoxid verdünnt, um eine Konzentrations- versus Enzymaktivitäts-Hemmkurve zu erstellen, die dann mit Prism Version 5.00 für Windows analysiert wird, um die IC50 zu berechnen. Für kinetische Analysen wird ein lumineszierender Assay zur Messung des ATP-Verbrauchs verwendet. Die PI3K-Enzymaktivität wird in 50 μL 20 mM HEPES, pH 7,5, und 5 mM MgCl₂ mit PI und ATP in verschiedenen Konzentrationen bestimmt. Nach einer 60-minütigen Inkubation bei Raumtemperatur wird die Reaktion durch Zugabe von 50 μL Kinase-Glo gestoppt, gefolgt von einer weiteren 15-minütigen Inkubation. Die Lumineszenz wird dann mit einem Fluostar-Plattenlesegerät abgelesen. Die Ergebnisse werden mit Prism analysiert.
In vivo	In the ErbB3WT tumor model, PIK-75 reduces in vitro chemotactic response to HRGβ1 and lowers pAkt levels by 40%. Besides, PIK-75 significantly reduces tumor cell motility and in vivo invasion in ErbB3WT primary tumors. In the CD1 male mice, PIK-75 leads to serious impairments in the insulin tolerance test (ITT) and glucose tolerance test (GTT), and an increase in glucose production during a pyruvate tolerance test (PTT).
Literatur	[1] https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/21778304/ [2] # [3] https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/21349933/ [4] https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/22556157/ [5] https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/21725367/ [6] https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/22142257/

Anwendungen (Applications)

Methoden	Biomarker	PMID
Western blot	p-AKT / AKT MYCN / p-rpS6 p-AKT / AKT / p-GSK3β / GSK3β / PARP / Survivin / XIAP	23077605
Growth inhibition assay	Cell viability	24366069
Immunofluorescence	Ac-tubulin	23873844

C1=C0/X	C1:	LOG(C1):
C2=C1/X	C2:	LOG(C2):
C3=C2/X	C3:	LOG(C3):
C4=C3/X	C4:	LOG(C4):
C5=C4/X	C5:	LOG(C5):
C6=C5/X	C6:	LOG(C6):
C7=C6/X	C7:	LOG(C7):
C8=C7/X	C8:	LOG(C8):

PIK-75 HCl PI3K Inhibitor

Molekulargewicht: 488.74

Qualitätskontrolle (Quality Control)

Zellkultur, Behandlung & Arbeitskonzentration
(Cell Culture, Treatment & Working Concentration)

Chemische Informationen, Lagerung & Stabilität (Chemical Information, Storage & Stability)

Löslichkeit (Solubility)

Molaritätsrechner

In-vivo-Formulierungsrechner (Klare Lösung)

Wirkmechanismus (Mechanism of Action)

Anwendungen (Applications)

PIK-75 HCl PI3K Inhibitor

Molekulargewicht: 488.74

Qualitätskontrolle (Quality Control)

Zellkultur, Behandlung & Arbeitskonzentration (Cell Culture, Treatment & Working Concentration)

Chemische Informationen, Lagerung & Stabilität (Chemical Information, Storage & Stability)

Löslichkeit (Solubility)

Molaritätsrechner

In-vivo-Formulierungsrechner (Klare Lösung)

Wirkmechanismus (Mechanism of Action)

Anwendungen (Applications)

Zellkultur, Behandlung & Arbeitskonzentration
(Cell Culture, Treatment & Working Concentration)