Name: PIK-90
Brand: Selleck Chemicals
SKU: S1187
Rating: 5 (31 reviews)

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Qualitätskontrolle

Charge: Reinheit: 99.9%

99.9

Verwandte Ziele	Akt mTOR GSK-3 ATM/ATR DNA-PK AMPK PDPK1 PTEN PP2A PDK
Weitere PI3K Inhibitoren	GDC-0077 (Inavolisib) SAR405 Quercetin (Sophoretin) LY294002 XL147 analogue Tersolisib (STX-478) Buparlisib (BKM120) 740 Y-P (PDGFR 740Y-P) GO-203 TFA Eganelisib (IPI-549)

Chemische Informationen, Lagerung & Stabilität

Molekulargewicht	351.36	Formel	C₁₈H₁₇N₅O₃	Lagerung (Ab dem Eingangsdatum)	3 Jahre-20°CPulver
CAS-Nr.	677338-12-4	SDF herunterladen		Lagerung von Stammlösungen	1 Jahr-80°Cin Lösungsmittel 1 Monat-20°Cin Lösungsmittel
Synonyme	N/A			Smiles	COC1=C(C2=NC(=NC(=O)C3=CN=CC=C3)N4CCNC4=C2C=C1)OC

Löslichkeit

In vitro
Charge:

DMSO : 2 mg/mL (5.69 mM)
(Feuchtigkeitskontaminiertes DMSO kann die Löslichkeit verringern. Verwenden Sie frisches, wasserfreies DMSO.)

Water : Insoluble

Ethanol : Insoluble

5%TFA : 2.53 mg/mL

DMSO : 0.28 mg/mL (0.79 mM)
(Feuchtigkeitskontaminiertes DMSO kann die Löslichkeit verringern. Verwenden Sie frisches, wasserfreies DMSO.)

Water : Insoluble

Molaritätsrechner

Masse	Konzentration	Volumen	Molekulargewicht
=	×	×

Verdünnungsrechner Molekulargewichtsrechner

In vivo Charge:
Homogeneous suspension	CMC-NA	≥5mg/ml	Taking the 1 mL working solution as an example, add 5 mg of this product to 1 ml of CMC-Na solution, mix evenly to obtain a homogeneous suspension with a final concentration of 5 mg/ml.

In-vivo-Formulierungsrechner (Klare Lösung)

Schritt 1: Geben Sie die untenstehenden Informationen ein (Empfohlen: Ein zusätzliches Tier zur Berücksichtigung von Verlusten während des Experiments)

Dosierung: mg/kg Durchschnittsgewicht der Tiere: g Dosiervolumen pro Tier:μL Anzahl der Tiere:

Schritt 2: Geben Sie die In-vivo-Formulierung ein (Dies ist nur der Rechner, keine Formulierung. Bitte kontaktieren Sie uns zuerst, wenn es im Abschnitt "Löslichkeit" keine In-vivo-Formulierung gibt.)

% DMSO + % + % Tween 80 + % ddH₂O

%DMSO+ %

Berechnungsergebnisse:

Arbeitskonzentration: mg/ml;

Methode zur Herstellung der DMSO-Stammlösung: mg Wirkstoff vorgelöst in μL DMSO ( Konzentration der Stammlösung mg/mL, Bitte kontaktieren Sie uns zuerst, wenn die Konzentration die DMSO-Löslichkeit der Wirkstoffcharge überschreitet. )

Methode zur Herstellung der In-vivo-Formulierung: Nehmen Sie μL DMSO Stammlösung, dann hinzufügenμL PEG300, mischen und klären, dann hinzufügenμL Tween 80, mischen und klären, dann hinzufügen μL ddH₂O, mischen und klären.

Methode zur Herstellung der In-vivo-Formulierung: Nehmen Sie μL DMSO Stammlösung, dann hinzufügen μL Maisöl, mischen und klären.

Hinweis: 1. Bitte stellen Sie sicher, dass die Flüssigkeit klar ist, bevor Sie das nächste Lösungsmittel hinzufügen.
2. Achten Sie darauf, das/die Lösungsmittel der Reihe nach hinzuzufügen. Sie müssen sicherstellen, dass die bei der vorherigen Zugabe erhaltene Lösung eine klare Lösung ist, bevor Sie mit der Zugabe des nächsten Lösungsmittels fortfahren. Physikalische Methoden wie Vortex, Ultraschall oder ein heißes Wasserbad können zur Unterstützung des Lösens verwendet werden.

Wirkmechanismus

Targets/IC₅₀/Ki	PI3Kα 11 nM PI3Kγ 18 nM PI3Kδ 58 nM PI3Kβ 350 nM
In vitro	PIK-90 zeigt deutliche Muster der Isoform-Selektivität, um verschiedene Subsets von vier Klasse-I-PI3K-Isoformen zu hemmen. Zusätzlich hemmt diese Verbindung die fMLP-stimulierte Phosphorylierung von Akt vollständig und beeinträchtigt Polarität und Chemotaxis in dHL60-Zellen. Es zeigt eine signifikante antiproliferative Aktivität, indem es die Phosphorylierung von Akt in sechs Gliom-Zelllinien mit unterschiedlichem Mutationsstatus bei PTEN oder p53, einschließlich U87 MG, SF188, SF763, LN229, A1207 und LN-Z30-Zellen, effektiv blockiert. Darüber hinaus induziert diese Chemikalie einen moderaten G₀G₁-Arrest bei einer Konzentration (0,5 μM), die ausreicht, um die Phosphorylierung von Akt erheblich zu hemmen. In chronisch lymphatischer Leukämie (CLL)-Zellen hemmt es die Chemotaxis auf ein Niveau von 57,8 % der Kontrollen bei 1 μM und 56,8 % der Kontrollen bei 10 μM. Konsistent hemmt dieser Inhibitor die Pseudoemperipolese auf ein Niveau von 74,2 % der Kontrollen bei 1 μM und 57,9 % der Kontrollen bei 10 μM. Zusätzlich führt es auch zu einer signifikanten Reduktion der CLL-Zellmigration in die Stromazellschicht und verringert die CXCL12-induzierte Aktinpolymerisation.
Kinase-Assay	Expression und Assay von p110α/p85α, p110β/p85α, p110δ/p85α und p110γ
Kinase-Assay	Die IC50-Werte werden entweder mit einem Standard-TLC-Assay für die Lipidkinase-Aktivität oder einem Hochdurchsatz-Membran-Capture-Assay gemessen. Kinase-Reaktionen werden durch die Herstellung einer Reaktionsmischung durchgeführt, die Kinase, Inhibitor (2 % DMSO-Endkonzentration), Puffer (25 mM HEPES, pH 7,4, 10 mM MgCl₂) und frisch beschalltes Phosphatidylinositol (100 μg/mL) enthält. Die Reaktionen werden durch Zugabe von ATP, das 10 μCi γ-32P-ATP bis zu einer Endkonzentration von 10 μM oder 100 μM enthält, initiiert und 20 Minuten bei Raumtemperatur durchgeführt. Für die TLC-Analyse werden die Reaktionen anschließend durch Zugabe von 105 μL 1N HCl gefolgt von 160 μL CHCl₃:MeOH (1:1) beendet. Die biphasische Mischung wird gevortext, kurz zentrifugiert und die organische Phase mit einer Gel-Loading-Pipettenspitze, die mit CHCl₃ vorbeschichtet ist, in ein neues Röhrchen überführt. Dieser Extrakt wird auf TLC-Platten aufgetragen und 3-4 Stunden in einer 65:35-Lösung aus n-Propanol:1M Essigsäure entwickelt. Die TLC-Platten werden dann getrocknet, einem Phosphorimager-Bildschirm ausgesetzt und quantifiziert. Für jede Verbindung wird die Kinaseaktivität typischerweise bei 10-12 Inhibitor-Konzentrationen gemessen, die zweifache Verdünnungen von der höchsten getesteten Konzentration (100 μM) darstellen. Für Verbindungen, die eine signifikante Aktivität zeigen, werden die IC50-Bestimmungen zwei- bis viermal wiederholt, und der angegebene Wert ist der Durchschnitt dieser unabhängigen Messungen.
In vivo	Unmittelbar nach der Insulinbehandlung schützt PIK-90 (10 mg/kg) die Tiere vollständig vor diesem insulininduzierten Rückgang des Blutzuckers.
Literatur	[1] https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/16864657/ [2] https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/17804702/ [3] https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/19318683/ [4] https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/16647110/

Technischer Support

Handhabungshinweise

Tel: +1-832-582-8158 Ext:3

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C1=C0/X	C1:	LOG(C1):
C2=C1/X	C2:	LOG(C2):
C3=C2/X	C3:	LOG(C3):
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C6=C5/X	C6:	LOG(C6):
C7=C6/X	C7:	LOG(C7):
C8=C7/X	C8:	LOG(C8):

PIK-90 PI3K Inhibitor

Chemische Struktur

Molekulargewicht: 351.36